Наименование: Гипотиазид (Hypothiazid)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой «Н» на одной стороне и риской — на другой.
1 таб.
гидрохлоротиазид 25 мг.
-«- 100 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик
Фармакологическое действие
Диуретик.
Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является увеличение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев.
Вследствие этого повышается экскреция натрия и хлора и, следовательно, воды. Также увеличивается экскреция калия и магния.
В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов примерно одинаков. Натрийурез и диурез наступают на протяжении 2 ч и достигают своего максимума примерно через 4 ч. Они также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения бикарбонат-иона, но это действие обычно проявляется слабо и не оказывает влияние на рН мочи.
Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное АД тиазидные диуретики влияния не оказывают.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Гидрохлоротиазид неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это действие сберегается на протяжении 6-12 ч. После приема внутрь дозы в 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 ч в последствии приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.
Выведение
Первичный путь выведения — почками (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для больных с нормальной почечной функцией составляет 6.4 ч. T1/2 для больных с умеренной почечной недостаточностью составляет 11.5 ч. T1/2 для больных с КК<30 мл/мин составляет 20.7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания
артериальная гипертензия (в виде монотерапии, в составе комплексной антигипертензивной терапии);
отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, синдроме предменструального напряжения, остром гломерулонефрите, хронической почечной недостаточности, портальной гипертензии, лечении кортикостероидами);
контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете;
профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных больных (уменьшение гиперкальциурии).
Режим дозирования
Дозу надлежит подбирать индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. Препарат надлежит принимать внутрь в последствии еды.
Взрослым
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг/ единоразово, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Некоторым пациентам достаточно изначальной дозы в 12.5 мг (как в виде монотерапии, так и в комбинации). Необходимо использовать минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/ При комбинированииГипотиазида с другими антигипертензивными продуктами, может возникнуть необходимость снижения дозы другого продукта для предупреждения чрезмерного снижения АД.
Гипотензивное действие проявляется на протяжении 3-4 дней, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться 3-4 недели. После окончания терапии гипотензивный эффект сберегается на протяжении 1 недели.
При отечном синдроме различного генеза начальная доза составляет 25-100 мг/сут.единоразово или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25-50 мг/сут. единоразово или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения может потребоваться увеличение дозы продукта до 200 мг/сут.
При синдроме предместруального напряжения продукт назначают в дозе 25 мг/сут. и применяют от начала проявления симптомов до начала менструации.
При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза продукта 50-150 мг (в несколько приемов).
В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может быть <3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.
Детям
Дозы надлежит устанавливать, исходя из массы тела малыша. Обычные педиатрические суточные дозы: 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела 1 раз/сут.
Суточная доза у малышей в возрасте от 3 до 12 лет составляет по 37.5-100 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: очень не часто — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия (снижение толерантности к глюкозе может спровоцировать манифест ранее латентного сахарного диабета), глюкозурия, гиперурикемия (с развитием приступа подагры), гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия (в т.ч. спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги), гипохлоремический алкалоз (в т.ч. сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталостьили слабость). Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. При использовании продукта в больших дозах возможно увеличение уровней липидов в сыворотке крови.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (в т.ч. пневмонит, некардиогенный отек легкого), фотосенсибилизация, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие: снижение потенции.
Противопоказания
анурия;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
печеночная недостаточность тяжелой степени;
трудноконтролируемый сахарный диабет;
болезнь Аддисона;
рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к производным сульфонамидов.
С осторожностью надлежит использовать продукт при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, ИБС, циррозе печени, подагре, непереносимости лактозы, использовании сердечных гликозидов, также у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Противопоказано применение продукта в I триместре беременности. Во II и III третьем триместрах беременности применение продукта возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других в последствиидствий.
Препарат выделяется с грудным молоком. При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение продукта при печеночной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью надлежит использовать продукт при циррозе печени.
Тиазиды надлежит с осторожностью использовать у больных с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение продукта при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин).
Особые указания
При продолжительном курсовом лечении надлежит тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у больных группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями функции печени, при сильной рвоте или появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ).
Применение калийсодержащих продуктов или пищи, богатой калием (в т.ч. фрукты, овощи), особо при потере калия вследствие усиленного диуреза, продолжительной терапии диуретиками, или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными продуктами, позволяет избежать гипокалиемии.
Увеличение выведения магния с мочой при использовании тиазидов может привести к гипомагниемии.
При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушением функции почек продукт может вызывать азотемию и развитие кумулятивных эффектов. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии надлежит рассмотреть возможность отмены продукта.
У больных с нарушением функции печени или прогрессирующим болезньм печени тиазиды надлежит использовать с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, также уровня аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.
При тяжелом церебральном и коронарном склерозе применение продукта требует особой осторожности.
Лечение тиазидными продуктами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов в связи с потенциальной необходимостью изменения дозы гипогликемических продуктов.
Требуется усиленный контроль состояния больных с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.
Алкоголь, барбитураты, опиоидные анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.
В редких случаях при длительной терапии наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией.
Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.
Следует учитывать возможность появления желудочно-кишечных жалоб у больных с непереносимостью лактозы, поскольку таблетки Гипотиазид 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид 100 мг — 39 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В изначальной стадии применения продукта (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: в связи с потерей жидкости и электролитов при передозировке продукта могут наблюдаться тахикардия, снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушение сознания, усталость, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, увеличение уровня мочевинного азота в крови (особо у больных с почечной недостаточностью).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля. При снижении АД или шоковом состоянии надлежит возместить ОЦК и электролиты (в т.ч. калий, натрий). Следует контролировать состояние водно-электролитного баланса (особо уровень калия в сыворотке) и функцию почек до установления нормальных значений. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Одновременного применения Гипотиазида с солями лития надлежит избегать, поскольку снижается почечный клиренс лития и увеличивается его токсичность.
При одновременном использовании Гипотиазида с антигипертензивными продуктами потенцируется их действие и может появиться необходимость в коррекции дозы.
При одновременном использовании Гипотиазида с сердечными гликозидами гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки.
При одновременном использовании Гипотиазида с амиодароном повышается риск возникновения аритмий, связанных с гипокалиемией.
При одновременном использовании Гипотиазида с пероральными гипогликемическими препаратами снижается эффективность в последствиидних и может развиться гипергликемия.
При одновременном использовании Гипотиазида с кортикостероидными продуктами, кальцитонином увеличиваются степень выведения калия.
При одновременном использовании Гипотиазида с НПВС ослабляется диуретическое и гипотензивное действие тиазидов.
При одновременном использовании Гипотиазида с недеполяризирующими миорелаксантами усиливается эффект в последствиидних.
При одновременном использовании Гипотиазида с амантадином увеличивается концентрация и токсичность в последствииднего, в результате снижается его клиренс.
При одновременном использовании Гипотиазида с колестирамином сокращается абсорбция гидрохлоротиазида.
При одновременном использовании Гипотиазида с этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками; повышать концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Перед проведением анализов на функцию паращитовидных желез тиазиды надлежит отменить.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.
Период годности – 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Гипотиазид (Hypothiazid)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Гипотиазид (Hypothiazid)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
