Наименование: ГЛИТЕЙК, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Тейкопланин — гликопептидный антибиотик системного действия, продукт ферментации Acinoplanes teichomyceticus, который обладает бактерицидной активностью против аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия β-лактамных антибиотиков.
Тейкопланин активен против стафилококков (включая резистентные к метициллину и другим β-лактамным антибиотикам штаммы), стрептококков, энтерококков, дифтероидов и клостридий, включая Clostridium difficile. Тейкопланин не вызывает бактериальной резистентности и перекрестной резистентности in vitro спенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, аминогликозидами и рифампицином. Некоторая перекрестная резистентность энтерококков наблюдается между тейкопланином и ванкомицином.
Тейкопланин активен против таких грамположительных аэробов: палочковидные бактерии, листерии, родококки/эритрококки, стафилококки — золотистый и незолотистый (у 5–15%), стрептококки, в том числе St. pneumoniae; анаэробов: клостридии, пептострептококки, эубактерии, Propionibacterium acnes.
К устойчивым к тейкопланину микроорганизмам относятся грамположительные аэробы, такие как актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Pediococcus, а также грамотрицательные аэробы, такие как кокки; бациллы и другие микроорганизмы: хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.
Фармакокинетика. Тейкопланин возможно использовать только парентерально, поскольку он не всасывается после перорального приема. После в/м введения лекарства в разовой дозе 3–6 мг/кг биодоступность составляет 90–94%. Профиль концентрации лекарства в плазме крови после в/в введения характеризуется двухстадийным распределением с быстрой и медленной фазами и составляет около 0,3–3 ч, T½ — от 70 до 100 ч. Такой длительный T½ позволяет использовать препарат 1 раз в сутки.
Концентрация лекарства в плазме крови через 5 мин после однократной в/в инъекции в дозе 3 или 6 мг/кг массы тела у здоровых добровольцев составляет соответственно 53,4 и 111,8 мг/л.
Тейкопланин легко проникает в кожу, миокард, легочную ткань; плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости, кости и достигает Cmax, которая сопоставима с таковой в плазме крови после в/м инъекции. Тейкопланин проникает в лейкоциты и увеличивет их антибактериальную активность. В цереброспинальную жидкость, эритроциты и жиры тейкопланин практически не поступает.
Около 90–95% тейкопланина связывается с белками плазмы крови. При парентеральном использовании действующее вещество метаболизируется лишь на3% (на сегодня не идентифицировано ни одного метаболита тейкопланина), около 80% принятой дозировки выводится с мочой в неизмененном виде за 16 сут. У лиц справильной функцией почек тейкопланин практически полностью выводится в неизмененном виде с мочой. При почечной недостаточности тейкопланин выводится медленнее и вероятно нарушение соотношения между T½ и клиренсом креатинина.
У лиц приклонного возраста вследствие ухудшения функции почек тейкопланин выводится медленнее.
Состав и форма выпуска
лиофил. д/р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в амп. 3,2 мл, №1
№UA/12177/01/01 от 30.05.2012 до 30.05.2017
Показания
лечение тяжелых инфекций, вызванных грамположительными бактериями, в том числе чувствительными и резистентными к метициллину, а также инфекций узаболевших с аллергией на β-лактамные антибиотики.
Взрослые
Лечение инфекций кожи и мягких тканей; инфекций верхних и нижних мочевыводящих путей с осложнениями и без них; инфекций дыхательных путей; инфекций уха, горла, носа; инфекций костей и суставов; септицемии; эндокардита; перитонита, связанного с амбулаторным хроническим перитонеальным диализом.
Профилактика инфекционного эндокардита при аллергии на β-лактамные антибиотики; в стоматологии; при манипуляциях/оперативных вмешательствах наверхних дыхательных путях (в том числе при общей анестезии); при урологических, гинекологических вмешательствах или вмешательствах на ЖКТ.
Дети (кроме новорожденных)
Лечение инфекций кожи и мягких тканей; инфекций верхних и нижних мочевыводящих путей с осложнениями и без них; инфекций дыхательных путей; инфекций уха, горла, носа; инфекций костей и суставов; септицемии.
Применение
тейкопланин вводится парентерально: в/в — болюсно в течение 3–5 мин путем медленной инфузии (в течение 30 мин), а также в/м или внутриперитонеально.
Способ приготовления р-ра: набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и медленно ввести во флакон с действующим веществом. Надлежит осторожно покачивать флакон между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Избегать образования пузырьков. При возникновении пены оставить флакон в вертикальном положении до полного ее исчезновения. Полученный таким образом готовый изотонический (pH 7,5) р-р может храниться не более 24ч при температуре не выше 25°C или 7 сут при 4°C.
Готовый р-р возможно вводить инъекционно или разводить:
- 0,9% р-ром натрия хлорида, р-ром на основе лактата натрия (Рингер-лактата, Гартмана). После разведения в таких р-рах препарат возможно хранить не более 24 ч при температуре не выше 25°C или 7 сут при 4°C;
- 5% р-ром глюкозы (готовый р-р, приготовленный таким образом, может храниться в течение 24 ч при температуре не выше 25°C);
- 0,18% р-ром натрия хлорида и 4% глюкозы (приготовленный таким образом р-р может храниться в течение 24 ч при температуре не выше 25°C);
- р-ром для перитонеального диализа — 1,36 или 3,86% глюкозы (приготовленный таким образом р-р может храниться в течение 28 дней при 4°C). Тейкопланин сохраняет свою стабильность в течение 48 ч при 37°C в составе р-ров для перитонеального диализа, содержащих инсулин или гепарин.
Дозирование для взрослых с правильной функцией почек. Дозу Глитейка прописывают в зависимости от тяжести заболевания. 6 мг/кг (около 400 мг/сут) однократно прописывают в 1-й день. При дальнейшем введении прописывают 6 мг/кг (около 400 мг/сут) или 3 мг/кг (200 мг/сут) в/в или в/м 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях предлогается назначать более высокие дозировки лекарства и выбирать в/в способ введения. Пациентам с массой тела, превышающей 85 кг, препарат прописывают в дозе 6 мг/кг массы тела.
При угрожающих жизни инфекциях (сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, тяжелые пневмонии и инфекции с тяжелым течением) тейкопланин прописывают в начальной дозе 6 мг/кг (где-то по 400 мг) каждые 12 ч, с 1-го по 4-й день, с последующим переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг массы тела ввиде одной инъекции в сутки в/в или в/м.
Для получения максимального бактерицидного эффекта Глитейк надлежит комбинировать с иными бактерицидными лекарствами (в частности при стафилококковом эндокардите или состояниях, где невозможно исключить наличие заражения грамотрицательной флорой (эмпирическое лечение лихорадки у заболевших снейтропенией)).
У большинства пациентов клинический результат достигается при лечении в течение 48–72 ч. Продолжительность лечения зависит от типа, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей организма пациента. В случае эндокардита или остеомиелита Глитейк используют не менее 3 нед.
Дозирование для взрослых и пациентов приклонного возраста с почечной недостаточностью. В течение первых 3 сут используют вышеуказанные терапевтические схемы лечения. Начиная с 4-го дня лечения дозировка лекарства должна поддерживать концентрацию тейкопланина в плазме крови на уровне 10 мг/л и ее надлежит корректировать следующим образом:
при средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 40–60 мл/мин) дозу Глитейка надлежит понизить вдвое (начальную разовую дозу вводят 1раз в 2 дня или половину начальной дозировки каждый день);
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <40 мл/мин) и для пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу Глитейка надлежит понизить втрое (прописывают одну треть начальной дозировки ежедневно или разовую начальную дозу 1 раз в 3 дня).
Пациенты с клиренсом креатинина <20 мл/мин могут получать Глитейк только в том случае, если клиника имеет гарантированные условия для поддержания его плазменной концентрации, поскольку тейкопланин невозможно вывести из кровотока путем гемодиализа.
Внутриперитонеальное введение. Взрослым пациентам с почечной недостаточностью и вторичным перитонитом при амбулаторном перитонеальном диализе прописывают дополнительно 20 мг тейкопланина на 1л диализной жидкости с предшествующим введением 400 мг лекарства (при наличии лихорадки).
Определение концентрации тейкопланина в плазме крови помогает определить оптимальные терапевтические дозировки. Для уточнения дозирования используют микробиологический метод и жидкостную хроматографию под высоким давлением. Допускается продолжать лечение дольше 7 дней, обеспечивая половину интраперитонеальной дозировки в течение 2 сут (20 мг/л каждой диализной упаковки) и снижая на ¼ начальный уровень дозировки в течение 3-й недели (20 мг/л ночной упаковки). Глитейк устойчив в р-ре для перитонеального диализа (1,36 или 3,69% декстрозы) в течение 28 дней при температуре 4°C. Р-р запрещено использовать позже, чем через 28 дней.
Для предупреждения эндокардита у взрослых при стоматологических операциях 400 мг тейкопланина вводят в/в во время анестезии. Пациентам с клапанными пороками сердца после их протезирования нужно назначать Глитейк в комбинации с аминогликозидами.
Дети в возрасте от 2 мес до 16 лет с правильной функцией почек. Дозировка и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции. Лечение большинства инфекций, вызванных грамположительными возбудителями, начинают с дозировки 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч первые три инъекции, затем продолжают в дозе 6мг/кг/сут в/в или в/м. Более высокие дозировки прописывают в случае появления инфекций с тяжелым течением или больным с нейтропенией (10 мг/кг каждые 12ч первые три инъекции с последующим применением 10 мг/кг 1 раз в сутки).
Дети до 2 мес (за исключением новорожденных). Начальная разовая дозировка составляет 16 мг/кг в/в в 1-й день, в дальнейшем — 8 мг/кг/сут в/в инфузией в течение 30 мин.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства и/или другим гликопептидным антибиотикам.
Побочные эффекты
препарат нормально переносится пациентами, однако могут возникать следующие побочные реакции.
Реакции повышенной чувствительности: сыпь, эритема, зуд, лихорадка, анафилактические реакции (ангиоэдема, бронхоспазм, анафилактический шок).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органа слуха: незначительное снижение слуха, звон в ушах, нарушения вестибулярного аппарата.
Со стороны гепатобилиарной системы: временное повышение активности ферментов (трансаминаз и/или ЩФ).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения (редко — тяжелая) или агранулоцитоз (обратимый после прекращения лечения), который развивается при получении высоких доз и в первый месяц терапии.
Нарушения со стороны почек: временное повышение уровня креатинина; очень редко — почечная недостаточность, зачастую возникает у пациентов с тяжелым течением инфекции, наличием основного заболевания и/или у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные оказывать нефротоксическое воздействие.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — тяжелые буллезные кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях — полиморфная эритема).
Местные реакции: боль, флебиты, подкожные абсцессы, эритема.
Особые указания
нужно корректировать дозу для заболевших с почечной недостаточностью и осуществлять терапию под наблюдением врача. Надлежит проводить регулярный развернутый анализ крови во время длительного лечения и/или лечения высокими дозами одновременно с регулярным контролем функции печени и почек.
Нужно проводить повторные исследования функции почек и слуха, особенно при длительном лечении пациентов с почечной недостаточностью, а также при одновременном или последующем использовании лекарственных средств, способных оказывать нейро- и/или нефротоксическое воздействие (аминогликозиды, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота).
Тейкопланин надлежит использовать с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к ванкомицину, поскольку возможна перекрестная чувствительность. Но наличие в анамнезе синдрома «красного человека», который отмечали на фоне введения ванкомицина, не считается противопоказанием к применению тейкопланина.
При тяжелых инфекциях контролируют уровень тейкопланина в плазме крови, который должен составлять не менее 10 мг/л (непосредственно перед введением следующей дозировки лекарства).
Подобно другим антибиотикам, особенно при длительном использовании, тейкопланин может привести к суперинфекции, вызванной нечувствительными кпрепарату микроорганизмами. При суперинфекции пациенты должны находиться под наблюдением и получать соответствующее лечение.
Глитейк содержит в среднем 24 мг натрия хлорида. Это надлежит учесть больным, которые придерживаются строгой диеты с низким содержанием соли.
Использование в период беременности или кормления грудью. Глитейк противопоказан в период беременности и кормления грудью в случае, если ожидаемая польза от лечения не превышает возможный риск его применения.
Дети. Препарат противопоказан новорожденным. Используют у детей со 2-го месяца жизни.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Надлежит учесть возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, головная боль). Указанные эффекты могут быть потенциально опасными для пациентов при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.
Взаимодействия
предлогается постоянный мониторинг плазменной концентрации лекарства у пациентов, которые параллельно получают нейро- или нефротоксические препараты (аминогликозиды, цефалоспорины, полимиксин В, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид, этакриновая кислота).
Несовместимость. Данных о несовместимости нет, но разведение надлежит осуществлять с применением только указанных в разделе Использование р-ров.
Передозировка
Глитейк не выводится из циркулирующей крови путем гемодиализа. При возникновении симптомов передозировки прописывают симптоматическую терапию.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
