Наименование: Годасал
Действующее вещество
Ацетилсалициловая кислота + Глицин* (Asetylsalicylic acid + Glycine*)
АТХ
B01AC06 Ацетилсалициловая кислота
Фармакологические группы
- НПВС— Производные салициловой кислоты в комбинациях
- Антиагреганты в комбинациях
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого или почти белого до светло-желтоватого цвета с риской с одной стороны с малым специфическим лимонным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
АСК представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе НПВС. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез ПГ, простациклина и тромбоксана. Понижает агрегацию, адгезию тромбоцитов и процесс тромбообразования за счет необратимого подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Увеличивет фибринолитическую активность плазмы и понижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегационный результат наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Антиагрегационный результат развивается после применения малых доз лекарства и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.
Находящийся в составе лекарства глицин увеличивет растворимость АСК, что обеспечивает быструю биодоступность АСК и меньшее раздражающее воздействие на слизистую оболочку ЖКТ; одновременно глицин буферизует кислые свойства АСК, уменьшая риск развития побочных эффектов.
АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) всасывается быстро и полностью из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время адсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит— салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под действием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма протекает медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозировки) и быстро распределяется в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
T1/2 АСК из плазмы крови составляет около 15–20 мин. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме лекарства негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с правильной функцией почек 80–100% разовой дозировки лекарства выводится почками в течение 24–72 ч.
Показания препарата Годасал
профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в частности сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия;
профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в частности аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);
профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе лекарства и другим НПВС;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС;
сочетанное использование с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
беременность (I и III триместр) и период лактации;
возраст до 18 лет;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина — <30 мл/мин);
выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (Cl креатинина ≥30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. на препараты группы НПВС (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, в т.ч. экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие»): метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами; НПВС и производными салициловой кислоты в больших дозах; с дигоксином; гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; вальпроевой кислотой; алкоголем (алкогольные напитки например); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; ибупрофеном.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование при беременности. Использование больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой появления дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты возможно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.
Использование в период кормления грудью. Салицилаты и их метаболиты в незначительных количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Но при длительном использовании лекарства или назначении его в высокой дозе кормление грудью надлежит срочно прекратить.
Побочные действия
Со стороны пищеварительного тракта: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко— язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки лекарства (см. раздел «Передозировка»).
Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых уровней АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (в частности вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Взаимодействие
При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами надлежит рассмотреть вопрос о целесообразности уменьшения доз, т.к. АСК усиливает их воздействие:
— метотрексат, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками ;
— антикоагулянты, тромболитические и антитромбоцитарные средства (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
— препараты, обладающие антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием— отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина— вероятно повышение риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
— дигоксин— вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;
— гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— вальпроевая кислота— увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;
— НПВС и производные салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия); при одновременном использовании с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;
— этанол (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять воздействие некоторых ЛС и при необходимости совместного назначения надлежит рассмотреть вопрос о целесообразности коррекции их доз:
— любые диуретики (при совместном использовании с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза ПГ в почках);
— ингибиторы АПФ (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования синтеза ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот результат также выражается при использовании совместно с АСК в больших дозах).
— препараты с урикозурическим действием— бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
— системные ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона)— отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Продолжительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска— 100 мг/сут.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия— 100 мг/сут.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения— 100 мг/сут.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах— 100 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей— 100–200 мг (2 табл.) в сутки.
Передозировка
Симптомы: салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут в течении более 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз лекарства в рамках неправильного терапевтического применения (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозировки лекарства взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Особые указания
Препарат Годасал надлежит использовать по назначению врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (в частности, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее воздействие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем вероятно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства нужно по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными лекарствами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозировки АСК оказывают гипогликемический результат, что нужно иметь в виду при назначении их пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.
При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов надлежит помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не предлогается сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний уменьшает положительное воздействие АСК на длительность жизни (уменьшает кардиопротективный результат АСК).
Превышение дозировки АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.
При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Воздействие на возможность управлять автотранспортом/движущимися механизмами. Прием лекарства Годасал не влияет на возможность управлять автотранспортом/движущимися механизмами.
Условия хранения препарата Годасал
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Годасал
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
