Наименование: Зиртек (капли) (Zyrtec)
Наименование
Зиртек (капли) (Zyrtec)
Фармакологическое действие
Зиртек – препарат, оказывающий противоаллергический результат, блокатор Н1-рецепторов. Зиртек содержит цетиризин – вещество, образующееся в процессе метаболизма гидроксизина в организме человека. Цетиризин сильный избирательный блокатор Н1-рецепторов (периферических), который в ходе исследований in vitro не оказывал влияния на другие рецепторы.
Помимо антагонизма к Н1-рецепторам, цетиризин также оказывает антиаллергическое воздействие путем влияния на позднюю фазу аллергической реакции – например, препарат угнетает позднее включение в процесс клеток воспаления в коже и конъюнктиве, в дозе более 30 мг/сутки дигидрохлорид цетиризина угнетает приток эозинофилов в бронхоальвеолярную жидкость.
В ходе исследований цетиризин ингибировал поздний этап реакции воспаления, которая индуцировалась у пациентов с хронической формой крапивницы введением калликреина.
Препарат уменьшает выраженность адгезии молекул (ICAM-1 и VCAM-1), являющихся маркерами воспаления аллергического характера.
У здоровых добровольцев цетиризин в дозе 5–10 мг в сутки угнетал появление гиперемии и пузырьков, которые индуцировались высокими уровнями гистамина в дерме.
Начало терапевтического действия регистрировалось в течение 20 минут после одноразового приема (у 50% пациентов) и в пределах 1 часа после одноразового приема (у 95% пациентов). Продолжительность эффекта – не менее 24 часов при однократном приеме.
В ходе исследований не отмечалось развития толерантности к действию цетиризина. После прекращения терапии нормальная чувствительность дермы к гистамину восстанавливалась в течение 3 дней.
В ходе исследований регистрировалось улучшение состояния пациентов с аллергической формой ринита и сопутствующей бронхиальной астмой (при этом препарат не оказывал влияния на функцию легких).
Фармакокинетика
Цетиризин нормально абсорбируется в ЖКТ, равновесные концентрации достигаются в течение 1–1,5 часов и составляют порядка 300 нг/мл в сыворотке. При приеме 10 мг в сутки курсом 10 дней не отмечалось кумуляции цетиризина.
Пища уменьшает скорость всасывания цетиризина, но не влияет на степень абсорбции.
Порядка 93% цетиризина вступают в связь с белками сыворотки. Экстенсивный метаболизм при первом прохождении не отмечается. До 66% цетиризина выводятся почками неизменными с конечным периодом полувыведения 10 часов у заболевших взрослого возраста, 6 часов у заболевших 6–12 и лет и 5 часов у заболевших 2–6 лет.
При приеме дигидрохлорида цетиризина в коридоре доз от 5 до 60 мг фармакокинетика линейная.
При нарушениях функций почек регистрируется увеличение времени периода полувыведения из-за снижения клиренса цетиризина.
Показания к применению
Капли Зиртек используют для лечения хронической идиопатической крапивницы, а также у пациентов с назальными и офтальмологическими симптомами аллергического ринита (круглогодичной и сезонной формы).
Способ применения
Капли Зиртек предназначены для приема перорально. Капли возможно принимать в чистом виде или растворяя в воде (нужно учитывать, что если капли растворяются в воде, то объем должен соответствовать тому, который больной может выпить за 1 раз). Если капли растворяют – готовый раствор надлежит принимать срочно.
Дозирование лекарства индивидуально и рассчитывается, учитывая возраст, вес и индивидуальные особенности больного.
Детям старше 2 лет выписывают по 5 капель Зиртек два раза за день (при этом суточная дозировка цетиризина составляет 5 мг).
Пациентам от 6 лет выписывают 10 капель Зиртек два раза за день (при этом суточная дозировка цетиризина составляет 10 мг).
Пациентам от 12 лет зачастую прописывают взрослую дозу лекарства Зиртек – 20 капель в день за один прием (суточная дозировка цетиризина составляет 10 мг).
Длительность терапии определяет врач индивидуально, учитывая характер заболевания и динамику состояния.
Дозирование лекарства Зиртек у пациентов отдельных категорий:
Пациентам приклонного возраста с сохраненной функцией почек дозу цетиризина корректировать не нужно, при снижении функции почек – учитывают степень нарушения.
Пациентам со снижением функций почек предлогается дозировать цетиризин с учетом клиренса креатинина, в инструкции приведен вариант при лабораторных исследованиях клиренса креатинина (КК) в мл/мин:
При незначительном снижении функции почек (при показателях КК от 50 до 79 мл/мин) надлежит назначать стандартную дозу цетиризина – 10 мг/сутки.
При умеренном снижении функции почек (при показателях КК от 30 до 49 мл/мин) желательно назначать цетиризин в дозе 5 мг в сутки за один прием.
При тяжелом снижении функции почек (при показателях КК от 10 до 29 мл/мин) желательно назначать цетиризин в дозе 5 мг раз в 2 дня.
При КК менее 10 использование цетиризина нельзя.
Детям, у которых отмечаются нарушения функций почек, цетиризин надлежит дозировать лично и при строгом наблюдении специалиста.
Пациентам со сниженными функциями печени не проводят коррекцию дозировки лекарства Зиртек.
Побочные действия
В ходе клинических исследований прием терапевтических доз цетиризина у большинства пациентов не приводил к развитию значительного влияния на ЦНС. В ходе клинических исследований у некоторых пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений, ассоциированных с приемом цетиризина:
- ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, сонливость, головокружение. В нечастых случаях поступали сообщения о развитии парадоксальной стимуляции ЦНС.
- Мочевыделительная система: задержка мочи.
- Органы чувств: патологии аккомодации глаза.
- ЖКТ: сухость слизистой рта, нарушения функций печени, повышение уровня АЛТ/АСТ, гипербилирубинемия, боль в животе, тошнота, понос.
- Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи. Возникновение аллергических реакций может обуславливаться не только цетиризином, однако и вспомогательными компонентами капель, в частности пропилпарагидроксибензоатом и метилпарагидроксибензоатом (особенно у пациентов с личной чувствительностью).
В нечастых ситуациях отмечалось развитие фарингита и ринита.
В ходе постмаркетинговых исследований лекарства Зиртек также были зарегистрированы случаи развития следующих побочных эффектов:
- Обмен веществ: повышение веса.
- ССС и система крови: тахикардия, тромбоцитопения.
- ЦНС: судороги, парестезии, дистония, дисгевзия, тремор, дискинезия, потеря сознания, нарушения памяти и когнитивных функций, вертиго, слабость, агрессивность, тревожность, суицидальные мысли, галлюцинации, нарушения сна, депрессивные состояния.
- Органы чувств: патологии аккомодации, неконтролируемые движения глазного яблока, снижение четкости зрения.
- ЖКТ: диарея, нарушения функции печени, увеличение аппетита.
- Мочевыделительная система: энурез, задержка мочи, дизурия.
- Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, в нечастых случаях отек Квинке, шок анафилактический.
Противопоказания
Зиртек не рекомендуют пациентам, у которых раньше отмечалась непереносимость цетиризина, компонентов капель, а также гидроксизина или каких-либо препаратов, являющихся производными пиперазина.
Зиртек противопоказан пациентам с тяжелыми формами нарушений функций почек (при почечном клиренсе менее 10 мл/мин).
В педиатрии капли Зиртек используют только для лечения пациентов старше 2 лет.
Желательно придерживаться осторожности, назначая цетиризин пациентам, у которых отмечается склонность к задержке мочи (дигидрохлорид цетиризина может повышать вероятность задержки мочи).
Осторожность важно соблюдать при назначении капель Зиртек пациентам с эпилепсией и иными состояниями, при которых отмечается склонность к развитию судорог.
На фоне терапии препаратом Зиртек запрещено проводить кожные аллергические пробы (в течении не менее 3 дней после последнего приема цетиризина может отмечаться получение ложных результатов таких проб).
Пациентам с хронической формой недостаточности почек, а также больным приклонного возраста со сниженными функциями почек нужно назначать препарат Зиртек с осторожностью (таким пациентам нужна коррекция дозировки цетиризина).
Если на фоне терапии препаратом Зиртек отмечаются побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость), важно воздержаться от вождения машины на период терапии.
Беременность
Зиртек не изучался в клинических испытаниях во время беременности у человека. В ходе лабораторных исследований на животных не выявлялось влияния цетиризина дигидрохлорида на эмбриональное развитие, течение беременности и ход родов. В случаях когда использование капель Зиртек обязательно и ожидаемая польза достаточно превышает возможные риски, лечащий врач может назначать цетиризин беременным.
Цетиризин определяется в грудном молоке, где может достигать 25–90% сывороточных уровней. Нужно с особой осторожностью назначать цетиризин кормящим женщинам.
Лекарственное взаимодействие
Теофиллин при одновременном использовании с препаратом Зиртек незначительно уменьшает клиренс цетиризина.
При продолжительном приеме ритонавира вероятно увеличение времени экспозиции цетиризина и некоторое изменение фармакокинетики ритонавира.
Не доказано взаимодействие седативных препаратов с цетиризином, но такой комбинации надлежит избегать.
Передозировка
При интоксикации цетиризином вероятно появление симптомов, которые связаны с влиянием лекарства на ЦНС, а также с антихолинергическим действием капель.
Передозировка, в основном, отмечалась при приеме доз, превышающих рекомендуемые в 5 и более раз. При передозировке у пациентов могут отмечаться: спутанность сознания, нарушения стула, мидриаз, головокружение, беспокойство, повышенная утомляемость, состояние ступора, головная боль, астения, седация, тремор, тахикардия, а также задержка мочеиспускания. При передозировке существенно увеличивается риск возникновения аллергических реакций, включая зуд.
Специфический антидот цетиризина дигидрохлорида отсутствует.
В случае передозировки показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Если со времени приема завышенной дозировки прошло не более 20 минут – проводят промывание желудка и рекомендуют сорбентные препараты.
При проведении диализа не отмечается уменьшения сывороточных уровней цетиризина.
Форма выпуска
10 мл пероральных капель Зиртек во флаконах с капельницей и закрывающимся колпачком из полимерного материала. В пачку из ламинированного картона вкладывают 1 флакон.
Условия хранения
Капли Зиртек годны в течение 5 лет после выпуска. После того, как флакон был вскрыт, хранить препарат предлогается не больше 3 месяцев.
Капли хранят вне возможности доступа детей.
Специфические условия хранения препарату Зиртек не требуются.
Синонимы
Цетрин, Цетиризин, Парлазин, Летизен, Зодак, Зинцет.
Смотрите также список аналогов лекарства Зиртек (капли).
Состав
В 1 мл раствора Зиртек содержится:
Дигидрохлорида цетиризина – 10 мг;
Прочие вещества: сахарин натрия, глицерин, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, натрия ацетат в форме тригидрата, вода очищенная.
Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие в основном на периферическую нервную системуГистамин и противогистаминные лекарственные средстваАнтигистаминные лекарственные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Болезнь слезного аппарата неуточненная (H04.9) Острый атопический конъюнктивит (H10.1) Острый назофарингит насморк (J00) Вазомоторный и аллергический ринит (J30) Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений (J30.1) Другие сезонные аллергические риниты (J30.2) Другие аллергичекие риниты (J30.3) Атопический дерматит (L20) Зуд (L29) Зуд неуточненный (L29.9) Показать все коды
Действующее вещество
Цетиризин
АТХ
R06A Е07
Производитель
UCB
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Швейцария.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
