Зовиракс таблетки — инструкция по применению, цена

Наименование: Зовиракс (Zovirax) таблетки

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью «GXCL3» с одной стороны. 1 таб. ацикловир 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт.

Фармакологическое действие

Противовирусный продукт, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV. Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который потом в последствиидовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и в последствиидующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У больных с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным.

У большинства выделенных штаммов с пониженной восприимчивостью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между восприимчивостью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью продукта.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира через 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin — 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира через 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin — 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в некординальной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится в пределах 10-15% от введенной дозы продукта. T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть продукта выводится почками в неизмененном виде.

Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч в последствии приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял примерно 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась примерно на 60%. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется некординально.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих продуктов практически не изменялись.

Показания

• 
  лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
  
• 
  профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с нормальным иммуннным статусом;
  
• 
  профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом;
  
• 
  лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
  
• 
  лечение больных с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.

Режим дозирования

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут через 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

При выраженном иммунодефиците (например, в последствии трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше в последствии возникновения инфекции; при рецидивах продукт рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (через 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (через 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (через 8 ч) или 2 раза/сут (через 12 ч).

Лечение Зовираксом надлежит периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания. Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (через 6 ч).

При выраженном иммунодефиците (например, в последствии трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования. Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, продукт принимают через 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат надлежит назначать как можно раньше в последствии начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно. Для лечения больных с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (через 6 ч).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром на протяжении 1 мес. При проведении клинических исследований наибольшая продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц в последствии трансплантации).

У больных с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких больных могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии. Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у малышей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет — половину дозы для взрослых. Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет продукт назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет — 400 мг; младше 2 лет — 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о использовании Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у малышей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения малышей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно использовать такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста надлежит учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в больших дозах. У больных с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции продукта до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у больных с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (через 12 ч).

Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, также для лечения больных с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут через 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут через 8 ч. Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки надлежит запивать полным стаканом воды.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; не часто — обратимое увеличение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: очень не часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: не часто — увеличение уровня мочевины и креатинина в крови; очень не часто — острая почечная недостаточность.
  
• 
  Со стороны ЦНС: головная боль; не часто — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у больных с почечной недостаточностью, которые принимали продукт в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; не часто — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: быстрая утомляемость; не часто — быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными препаратами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

У больных, получавших антиретровирусные продукты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Противопоказания

• 
  высокая восприимчивость к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только в последствии оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и малыша. Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у малышей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции продукта до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у больных с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (через 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, также для лечения больных с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут через 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут через 8 ч.

Особые указания

Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в больших дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

Передозировка

При случайном единоразовом приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зафиксированы.

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда — одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными продуктами не отмечалось. Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном использовании Зовиракса с продуктами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций). Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!