Наименование: Зодак Экспресс
Действующее вещество
Левоцетиризин* (Levocetirizine*)
АТХ
R06AE09 Левоцетиризин
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство— H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «е» на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоаллергическое.
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, считается ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.
Левоцетиризин оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, понижает миграцию эозинофилов, понижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное воздействие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Воздействие левоцетиризина начинается через 12 мин после приема однократной дозировки у 50% пациентов, через 1 ч— у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозировки и времени и варьируется незначительно у разных пациентов.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается.
Плазменная Cmax достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема лекарства.
Css устанавливается через 2 дня. Плазменная Cmax после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг— 308 нг/мл.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Vd составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют.
Левоцетиризин метаболизируется в незначительных количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с иными веществами маловероятно. T1/2 у взрослых составляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс— 0,63 мл/мин/кг.
Левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4% от принятой дозировки путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9% от принятой дозировки.
Пациенты с почечной недостаточностью. Общий клиренс левоцетиризина зависит от Cl креатинина. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью предлогается увеличение интервалов между приемами лекарства в соответствии с Cl креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.
Показания препарата Зодак® Экспресс
лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница, в т.ч., хроническая идиопатическая крапивница;
отек Квинке (в роли вспомогательной терапии);
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов лекарства;
терминальная почечная недостаточность с Cl креатинина менее 10 мл/мин;
врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы)
беременность;
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: одновременный прием с алкоголем (см. «Взаимодействие»); хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, однако менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (вероятно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения лекарства при лактации предлогается прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: очень редко— реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; нечасто— сонливость; очень редко— агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко— зрительные расстройства.
Со стороны сердца: очень редко— ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко— одышка.
Со стороны ЖКТ: часто— сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто— боли в животе; очень редко— тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко— гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко— ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко— миалгия.
Общие нарушения: часто— утомляемость; нечасто— астения.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко— нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с иными лекарственными лекарствами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (11%).
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать воздействие на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает воздействие алкоголя.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Предлогается принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 табл.).
Пациенты приклонного возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью предлогается коррекция дозировки (см. Пациенты с нарушением функции почек ).
Пациенты с нарушением функции почек. Интервал между приемами лекарства определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозировки приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан Cl креатинина у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:
Cl креатинина = ([140 − возраст, лет] × вес, кг)/(72 × креатинин сыворотки крови, мг/дл)
Для женщин полученную величину надлежит умножить на 0,85.
Таблица
Коррекция дозировки у пациентов с нарушением функции почек
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом Cl креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекции дозировки не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью предлогается коррекция дозировки (см. Пациенты с нарушением функции почек ).
Длительность лечения. Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием лекарства возможно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг, ограничен 6 мес.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость и возбуждение (у взрослых), а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки предлогается симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема лекарства прошло слегка времени, надлежит провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Особые указания
Во время лечения препаратом не предлогается принимать этанол.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или заниматься иными потенциально опасными видами деятельности. Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательное воздействие на внимание и скорость психомоторных реакций и возможность управлять транспортными средствами. Несмотря на то, в период приема лекарства целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистере. По 1 или 4 блистера по 7 табл.; по 2 блистера по 10 табл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Зентива к.с., Чешская Республика.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Зодак® Экспресс
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зодак® Экспресс
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
