Наименование: Золмигрен (Zolmigren)
Название препарата (на английском)
Zolmigren
Фармакологическое действие
Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени. Считается селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сходство с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не проявляет существенной аффинности или фрамакологической активности в отношении 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, альфа1-, альфа2-, альфа1-адренергичних рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергически рецепторов.
Препарат вызывает сужение сосудов, особенно свода черепа, блокирует освобождение нейропептидов, особенно сосудистоактивного интерстициального пептида, являющегося главным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего расширение сосудов, лежащего в основе патогенеза мигрени. Останавливает развитие мигренозного приступа без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, предупреждает рвоту, в том числе при левосторонних атаках, а также фото- и фонофобию, сопровождающие мигрень.
Помимо периферического действия влияет на основные центры ствола головного мозга, непосредственно связанные с мигренью. Это объясняет устойчивый повторный результат от приема лекарства при терапии серии, состоящей из нескольких приступов. Препарат имеет высокую эффективность при назначении комплексного лечения мигренозного статуса, проявляющегося серией тяжелых, идущих друг за другим мигренозных приступов , продолжающегося несколько суток. Снимает мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозировки лекарства оказывают выраженное успокаивающее воздействие и приводят к развитию сонливости.
Воздействие лекарства наблюдается через 15-20 минут и через один час после приема достигает максимальной эффективности. Лучший терапевтический результат от приема лекарства наблюдается в период развития симптоматики приступа.
После приема внутрь препарат нормально всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность лекарства в среднем составляет до 40%. Взаимодействие с белками достигает 25%. Наибольшая концентрация достигается в течение одного часа, в течении следующих 4-6 часов в плазме поддерживается терапевтическая концентрация лекарства. Кумуляция лекарства при повторном приеме не замечено.
Биотрансформация происходит в печени, в результате чего образуется N-десметилпроизводное, имеющее в 2-6 раз более выраженную фармакологическую активность, чем первоначальное соединение. Из организма препарат выводится как правило почками в виде метаболитов, до 30% — кишечником. Из золмитриптана образуется три основных продукта обмена: индолуксусная кислота — основной метаболит, находящийся в плазме крови и моче, N-оксид и N-десметиланалог.
Средний период полувыведения лекарства лостигает 2,5-3 часов. У женщин биодоступность и наибольшая концентрация лекарства выше, а общий клиренс несколько ниже, чем у мужчин. При умеренной и выраженной степени почечной недостаточности почечный клиренс золмитриптана и его продуктов обмена в 7-8 раз ниже, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения увеличивается на один час (до 3-3,5 часов), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.
Показания к применению
Препарат используют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры. Использование Золмигрена более хорошо при приеме сразу после начала приступа. Препарат не может использоваться с профилактической целью для профилактики развития мигренозных приступов.
Способ применения
Препарат прописывают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием. Разрешается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, однако не раньше, чем через 2 часа. Разовая дозировка 2,5 мг, при необходимости разрешается повышение дозировки до 5 мг. Суточная дозировка лекарства не должна превышать 15 мг.
При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.
Побочные действия
Побочные действия лекарства могут появляться в течении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.
Со стороны сердца и сосудов вероятно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в нечастых случаях — развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.
Со стороны пищеварительной системы часто возникают боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в нечастых случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.
Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.
Со стороны мочевыделительной системы вероятно появление полиурии, частого мочеиспускания, в нечастых случаях возникают позывы к мочеиспусканию императивного характера.
Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.
Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.
Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.
Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.
Противопоказания
Золмигрен противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД, ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе, ангиоспастической стенокардии типа Принцметала, цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе, клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце. Недопустимо использование Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или иными агонистами 5HT1B/1D рецепторов.
В случае приема пациентом агонистов 5HT1B/1D вероятно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности.
Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет.
Противопоказанием к приему Золмигрена считается повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав лекарства.
Беременность
Использование Золмигрена во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое воздействие лекарства для матери превышает потенциальный риск для плода.
О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема лекарства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Допустимо применение лекарства с такими лекарствами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол. Противопоказано одновременное применение с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или иными агонистами рецепторов 5HT1B/1D.
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты запрещено использовать одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день.
При приеме циметидина рекомендована дозировка золмитриптана до 5 мг/сут. Вероятно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов дозировка Золмигрена должна быть снижена. Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном. При одновременном назначении этих препаратов вероятно развитие серотонинового синдрома. В случае клинически оправданного одновременного их назначения нужно в начале лечения проведение обследования и повышение дозировки или применение другого лекарства с серотонинергическим действием.
Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.
Передозировка
В случае передозировки лекарства наблюдается выраженный седативный результат. Требуется наблюдение за состоянием пациента на протяжении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.
При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг. Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.
Условия хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей, темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Зомиг, Золмитриптан, Рапимиг.
Состав
1 таблетка Золмигрена содержит 2,5 мг золмитриптана и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172.
Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171.
Группа препарата
Серотонинергические лекарственные средства
Дополнительно
Золмигрен не рекомендован для профилактики развития мигренозных приступов. Применять Золмигрен нужно только в назначенной дозе. Использование лекарства вероятно только в случае точно установленного диагноза мигрени. Если ранее у больного мигрень не диагностировалась, либо при установленном диагнозе мигрени появились атипичные симптомы заболевания, нужно дополнительно е исследование для исключения других патологических состояний. Препарат не рекомендован к применению при мигрени гемиплегической либо базилярной клинической формы.
При наличии у пациента повышенного АД, гиперлипидемии, сахарного диабета или отягощенной наследственности по сердечно-сосудистым заболеваниям назначение Золмигрена вероятно только после проведения обследования для выявления патологии системы кровообращения.
При появлении боли в области сердца и за грудиной, типичной для ИБС, ощущения сдавливания, тяжести или сжимания в сердце на фоне приема лекарства, Золмигрен надлежит отменить и провести комплексное исследование пациента.
При наличии у пациента повышенного артериального давления в анамнезе, а также при нормальном давлении вероятно временное его увеличение, что в нечастых случаях бывает связано с опасными клиническими проявлениями.
Так как в состав лекарства входит лактоза, недопустимо назначение Золмигрена при нечастых наследственных формах непереносимости галактозы, недостаточности лактазы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат не предназначен для лечения детей.
В связи с возможным развитием сонливости прием лекарства не предлогается лицам, работа которых требует повышенной концентрации и быстроты реакции, а также водителями транспорта.
