Зомиг — инструкция по применению, цена

Наименование: Зомиг (Zomig)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «Z» на одной стороне. 1 таб. золмитриптан 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода очищенная, полиэтиленгликоль, краситель.

Клинико-фармакологическая группа: Агонист 5-HT1-рецепторов.

Препарат с противомигренозной активностью.

Фармакологическое действие

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов, противомигренозный продукт. Обладает повышенным сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-, α1-, α2-, β1-адренергическим рецепторам, гистаминовым H1-, H2-рецепторам, мускариновым рецепторам, допаминергическим рецепторам типа 1 и 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва.

В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч в последствии приема продукта и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%). 75% Cmax достигается на протяжении 1 ч; определяемая концентрация в плазме сберегается на протяжении в последствиидующих 4-6 ч. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax в диапазоне доз от 2.5 до 50 мг. Средняя абсолютная биодоступность — примерно 40%. При многократном приеме кумуляции продукта не наблюдалось. Распределение Связывание с белками плазмы низкое (примерно 25%).

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) является активным, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1D-рецепторов, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет примерно половину от концентрации золмитриптана, и, следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

Выведение

Более 60% продукта, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), и в пределах 30% выделяется с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде. Средний T1/2 золмитриптана 4.7 ч. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (на 16% и 35% соответственно), а T1/2 увеличивается на 1 ч (до 3-3.5 ч). При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% и Сmax на 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% и 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (в т.ч. активного) при заболеваниях печени сокращается.

Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmax сокращается на 33% и 44% в группе больных с умеренными нарушениями функции печени и на 82% и 90% у больных с тяжелыми нарушениями функции печени. T1/2 золмитриптана в группе больных с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 ч, у больных с тяжелыми нарушениями функции печени — 12 ч. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 ч, 7.5 ч и 7.8 ч. Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей. Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана. Селегилин (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Показания

• 
  купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени — 2.5 мг. Если симптомы сохраняются или вновь возникают на протяжении 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не надлежит принимать на протяжении 2 ч в последствии первой дозы. Если в последствии применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования в последствиидующих приступов мигрени можно использовать продукт в дозе 5 мг. Клинически значимый эффект проявляется на протяжении 1 ч в последствии приема Зомига. Эффективность продукта не зависит от того, через какое время в последствии начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли. При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая на протяжении 24 ч, не обязана превышать 10 мг.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая наибольшая доза продукта, принятая на протяжении 24 ч, составляет 5 мг. Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

Побочное действие

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто — ≥1%, но <10%; не часто — ≥0.01%, но <0.1%; очень не часто — <0.01%.

• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — нарушения чувствительности, астения, головокружение, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, шее, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), парестезии, сонливость, ощущение тепла; не часто — головная боль.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту; очень не часто — боль в животе, геморрагическая диарея, ишемический колит, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, мышечная слабость.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия, сердцебиение; очень не часто — стенокардия, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, транзиторная артериальная гипертензия (очень не часто сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: очень не часто — полиурия, частое мочеиспускание.

Аллергические реакции: не часто — анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница. Зомиг, как правило, хорошо переносится. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают на протяжении 4 ч в последствии приема продукта и не учащаются с приемом повторных доз.

Противопоказания

• 
  неконтролируемая артериальная гипертензия;
  
• 
  ИБС;
  
• 
  ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  
• 
  нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
  
• 
  совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
  
• 
  синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса; — высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью назначают продукт пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).

Беременность и лактация

Клинических исследований применения продукта при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено. С осторожностью надлежит решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая наибольшая доза продукта, принятая на протяжении 24 ч, составляет 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

Особые указания

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени. Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность продукта не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом продукта и использование обычных продуктов для профилактики приступов мигрени. Препарат надлежит использовать только при установленном диагнозе.

Перед применением продукта надлежит исключить другие возможные серьезные неврологические состояния. В настоящее время нет данных о использовании Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени. У больных с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения.

У больных, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения. Очень не часто при использовании данного класса продуктов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда.

Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения продукта рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у больных, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При использовании Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС надлежит прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования. Зомиг может вызывать легкое транзиторное увеличение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) независимо от присутствия артериальной гипертензии в анамнезе; очень не часто такое увеличение АД было клинически выраженным.

При использовании Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) не часто отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции. Чрезмерное применение противомигренозных продуктов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Зомига у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 мг. Маловероятно, что применение продукта приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента надлежит предупредить о возможности развития сонливости.

Передозировка

Симптомы: при единоразовом приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Лечение: контроль состояния больных должен продолжаться как минимум на протяжении 15 ч (T1/2 золмитриптана — 2.5-3 ч), или пока сохраняются симптомы передозировки. Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием продуктов для профилактики мигрени (бета-адреноблокаторы, дигидроэрготамин, пизотифен) оказывает какое-или действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном использовании с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином. В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно.

В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (минимум 24 ч) между отменой эрготаминосодержащих продуктов и назначением Зомига. После отмены Зомига надлежит назначать эрготаминосодержащие продукты не ранее, чем через 6 ч. Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов на протяжении 12 ч в последствии приема Зомига должен быть исключен. После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому наибольшая рекомендуемая доза Зомига, принятая на протяжении 24 ч, для больных, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, не обязана превышать 5 мг. После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для больных, принимающих циметидин, рекомендуемая наибольшая доза продукта Зомиг, принятая на протяжении 24 ч, составляет 5 мг.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Следовательно, при совместном использовании продуктов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую на протяжении 24 ч, до 5 мг.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов. При совместном использовании существует возможность взаимодействия с продуктами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при использовании с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 30°C. Не использовать по истечении периода годности, указанного на пачке или блистере. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!