Наименование: Изо-мик (Iso-mik)
Наименование
Изо-мик (Iso-mik)
Фармакологическое действие
Изо-мик – антиангинальный лекарственный препарат. Изо-мик содержит активный компонент изосорбида динитрат – лекарственное вещество группы органических нитратов. Изо-мик способствует расслаблению гладкомышечного слоя сосудов (в основном вен), что приводит к снижению общего периферического сопротивления и притока крови к правому предсердию (за счет расширения периферических вен), уменьшению пред- и постнагрузки на сердце, а также уменьшению надобности миокарда в кислороде. Кроме того, антиангинальный результат лекарства осуществляется за счет увеличения просвета коронарных сосудов и перераспределения коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков. Механизм действия изосорбида динитрата связан с высвобождением оксида азота, который в гладкомышечном слое сосудов активирует гуанилатциклазу и увеличивает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Воздействие оксида азота на прекапиллярные сфинктеры и артериолы менее выражено, чем воздействие на артерии и вены. Препарат способствует снижению давления в малом круге у пациентов с легочной гипертензией.
Изо-мик способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС.
При использовании сублингвальных форм лекарства (спрей и таблетки, содержащие 5мг активного вещества) терапевтический результат развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 1-2 часов. Наибольшая плазменная концентрация изосорбида динитрата достигается в течение 5-6 минут.
При парентеральном введении результат развивается в течение 1-2 минут после начала инфузии.
При использовании пероральных форм лекарства длительность терапевтического эффекта составляет порядка 4-5 часов. Наибольшая плазменная концентрация изосорбида динитрата достигается в течение 2 часов. При пероральном использовании отмечается результат «первого прохождения через печень», биодоступность составляет около 22%.
Изосорбида динитрат метаболизируется в организме с образованием 2 фармакологически активных метаболитов, период полувыведения которых составляет 5 и 2,5 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата составляет от 1 до 5 часов в зависимости от способа применения. При продолжительной терапии период полувыведения активного компонента, в основном, увеличивается. В течение 24 часов почками выводится 80-100% принятой дозировки изосорбида динитрата.
Показания к применению
Таблетки и спрей Изо-мик предназначены для предупреждения приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Кроме того, спрей и таблетки используют для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью и синдромом легочной гипертензии.
Таблетки сублингвальные, содержащие 5мг изосорбида динитрата, а также спрей могут быть назначены для купирования приступов стенокардии.
Парентеральные формы лекарства Изо-мик предназначены для терапии пациентов с острыми состояниями, в том числе острым инфарктом миокарда (включая случаи, осложненные недостаточностью левого желудочка), острой левожелудочковой недостаточностью любого генеза, а также предынфарктным состоянием у пациентов с нестабильной стенокардией.
Способ применения
Таблетки Изо-мик 5:
Предназначены для сублингвального применения. Изо-мик 5 предлогается использовать перед ожидаемой физической или эмоциональной нагрузкой. Таблетку надлежит удерживать под языком до полного растворения. В острых случаях надлежит разжевать таблетку.
Разовая дозировка для взрослых зачастую составляет 1-2 таблетки.
Изо-мик 5 принимают 3-4 раза в сутки. Длительность терапии определяет лечащий врач.
Таблетки Изо-мик 10 и Изо-мик 20:
Предназначены для перорального приема. Таблетку проглатывают, запивая малым количеством питьевой воды. Не надлежит разжевывать таблетку. Между приемами разовой дозировки лекарства Изо-мик предлогается соблюдать интервал не менее 4 часов. Терапию надлежит начинать с минимальной дозировки, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают. Длительность терапии и дозировки изосорбида динитрата определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым зачастую прописывают по 10-20мг изосорбида динитрата 2-3 раза в сутки или по 10мг изосорбида динитрата 4-5 раз в сутки.
При повышенной надобности в нитратах суточную дозу возможно повысить до 60-120мг изосорбида динитрата.
Раствор для инъекций Изо-мик:
Препарат растворяют в инфузионном растворе и вводят внутривенно капельно с помощью системы. При разведении лекарства конечная концентрация изосорбида динитрата должна составлять 0,01% или 0,02% (для приготовления раствора в 400мл изотонического раствора натрия хлорида растворяют 50 или 100мл раствора для инъекций Изо-мик соответственно). Дозу лекарства определяют индивидуально.
Взрослым с ишемической болезнью сердца зачастую прописывают изосорбида динитрат по 2-7мг/час. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 10мг/час.
Взрослым с сердечной недостаточностью возможно назначать до 50мг изосорбида динитрата в час.
Длительность терапии раствором для инъекций зависит от состояния пациента. В период терапии нужно контролировать артериальное давление, ЭКГ, ЧСС и диурез.
Концентрат для приготовления инфузионного раствора Изо-мик:
Препарат надлежит использовать сразу после приготовления. Готовый раствор вводят внутривенно капельно. Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0,01% 1мл концентрата надлежит развести изотоническим раствором натрия хлорида до 100мл. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Взрослым зачастую прописывают 1-2мг изосорбида динитрата в час. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают.
Взрослым с сердечной недостаточностью возможно назначать до 50мг изосорбида динитрата в час.
Длительность терапии раствором для инъекций зависит от состояния пациента. В период терапии нужно контролировать артериальное давление, ЭКГ, ЧСС и диурез.
Спрей сублингвальный Изо-мик:
Препарат предназначен для распыления под язык. Во время впрыскивания спрея надлежит задержать дыхание или дышать через нос. Надлежит соблюдать интервал 30 секунд между распылением спрея.
Взрослым зачастую прописывают по 1-3 дозировки лекарства Изо-мик. В случае, если терапевтический результат недостаточен, спустя 5 минут повторно используют препарат. Разрешается не более 3 применений разовой дозировки спрея в течение 1 часа. При повторном использовании лекарства в течение короткого срока надлежит тщательно контролировать артериальное давление.
Для предупреждения предлогается использовать разовую дозу спрея 3-4 раза в сутки.
Не зависимо от формы выпуска лекарства Изо-мик у пациентов вероятно развитие толерантности к нитратам, в таком случае надлежит повысить дозу лекарства или частоту применения. Кроме того, при развитии толерантности предлогается отказаться от использования нитратов в течение 24-36 часов, заменив их альтернативными лекарствами. Спустя 36 часов возможно возобновлять прием нитратов.
При продолжительной терапии предлогается делать подобные перерывы каждые 4-6 недель.
Побочные действия
В период терапии препаратом Изо-мик у пациентов вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных изосорбида динитратом:
Со стороны сосудов и сердца: рефлекторная тахикардия, чувство жара, гиперемия лица и верхней части тела, снижение артериального давления вплоть до коллапса. В единичных случаях вероятно развитие приступов стенокардии. При использовании спрея вероятно развитие кратковременной гипоксемии.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, снижение остроты зрения, ишемия мозга.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки рта. При использовании лекарства в форме спрея и сублингвальных таблеток вероятно чувство жжения и покалывания во рту. Кроме того, при использовании спрея вероятно развитие изжоги, которое связано с расслаблением сфинктера.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Другие: толерантность к нитратам. В основном в начале терапии вероятно развитие «нитратной» головной боли, в таком случае предлогается скорректировать дозу изосорбида динитрата или назначить ненаркотические анальгетики.
Противопоказания
Изо-мик не прописывают пациентам с гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав лекарства, а также другим нитратам.
Нельзя принимать препарат Изо-мик одновременно с силденафилом и этиловым спиртом.
Изо-мик не используют в терапии пациентов с острой сосудистой недостаточностью, выраженной артериальной гипотензией, констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, кардиогенным шоком (при отсутствии возможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка) и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Изосорбида динитрат не прописывают пациентам с тяжелой формой анемии, закрытоугольной глаукомой, токсическим отеком легких и гипертиреозом, а также пациентам, которые недавно перенесли черепно-мозговую травму и геморрагический инсульт.
Только после тщательного анализа соотношения риск/польза препарат Изо-мик возможно назначать пациентам с острым инфарктом миокарда со сниженным давлением наполнения, нарушениями церебрального кровообращения и повышением внутричерепного давления, а также митральным или аортальным стенозом.
Парентеральные формы изосорбида динитрата не используют при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также выраженной анемии.
В педиатрической практике, а также для терапии беременных и кормящих женщин препарат Изо-мик может использоваться только по жизненным показаниям.
Предлогается соблюдать осторожность при назначении изосорбида динитрата пациентам, имеющим склонность к развитию ортостатической гипотензии.
При приеме лекарства Изо-мик не предлогается управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль, если изосорбида динитрат вызывает у пациента развитие головокружения и снижение остроты зрения.
Беременность
Препарат Изо-мик не предлогается использовать беременным и кормящим женщинам. Назначение вероятно только по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя сочетанное применение нитратов и силденафила.
Изосорбида динитрат может увеличивать плазменные концентрации и повышать токсичность дигидроэрготамина.
Изо-мик при сочетанном использовании уменьшает эффективность миотических средств и гепарина.
Симпатомиметики при сочетанном использовании могут снижать выраженность антиангинального эффекта лекарства Изо-мик.
Вазодилатирующие и гипотензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, блокаторы бета-адренорецепторов, этиловый спирт, нейролептики, наркотические анальгетики, антипсихотические препараты, дигидроэрготамин и хинидин при сочетанном использовании с препаратом Изо-мик могут усиливать гипотензивное воздействие изосорбида динитрата.
Не предлогается применять инфузионные системы, изготовленные из полиуретана или поливинилхлорида, для введения парентеральных форм лекарства Изо-мик (разрешается применение систем из полипропилена, полиэтилена, стекла и политетрафторэтилена).
Передозировка
Высокие дозировки изосорбида динитрата могут вызвать развитие артериальной гипотензии (в том числе ортостатической гипотензии) и рефлекторной тахикардии. Кроме того, при передозировке вероятно развитие метгемоглобинемии, головной боли, тошноты, ощущения сердцебиения.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз лекарства Изо-мик проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. При снижении артериального давления вводят изотонический раствор натрия хлорида для восстановления объема циркулирующей крови, при тяжелой гипотензии вероятно назначение допамина или норадреналина.
При развитии метгемоглобинемии прописывают пероральный прием 1г аскорбиновой кислоты, внутривенное введение 50мл 1% раствора метиленового синего, а также при необходимости проводят оксигенотерапию.
Форма выпуска
Спрей во флаконах темного стекла по 15мл, в картонной пачке 1 флакон.
Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения в ампулах по 2мл или во флаконах по 5мл, в картонной пачке 10 ампул или 5 флаконов.
Раствор для инъекций в ампулах темного стекла по 10мл, в картонной пачке 10 ампул.
Таблетки сублингвальные, содержащие 5мг активного вещества, в полимерных флаконах по 50 штук, в картонной пачке 1 флакон.
Таблетки, содержащие 10 или 20мг активного вещества, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонной пачке 50 таблеток (5 контурных ячейковых упаковок).
Таблетки, содержащие 10 или 20мг активного вещества, в полимерных флаконах по 30 штук, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения
Препарат Изо-мик надлежит хранить вдали от открытого огня в сухих помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства Изо-мик в форме спрея сублингвального составляет 4 года.
Срок годности лекарства Изо-мик в форме таблеток, раствора для инъекций и концентрата для приготовления раствора для инфузий составляет 3 года.
Синонимы
Изокет, Кардикет, Кардикс, Нитросорбид.
Состав
1 таблетка сублингвальная лекарства Изо-мик 5 содержит:
Изосорбида динитрата – 5мг;
Дополнительные вещества, в том числе сорбит.
1 таблетка лекарства Изо-мик 10 содержит:
Изосорбида динитрата – 10мг;
Дополнительные вещества, в том числе сахар.
1 таблетка лекарства Изо-мик 20 содержит:
Изосорбида динитрата – 20мг;
Дополнительные вещества, в том числе сахар.
1 ампула раствора для инъекций Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 10мг;
Дополнительные вещества.
1мл концентрата для приготовления раствора для инфузионного введения Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 10мг;
Дополнительные вещества.
1 флакон спрея сублингвального Изо-мик содержит:
Изосорбида динитрата – 375мг;
Дополнительные вещества.
В 1 дозе содержится 1,25мг изосорбида динитрата.
