Изокет раствор для инъекций — инструкция по применению, цена

Наименование: Изокет раствор для инъекций (Isoket)

Наименование

Изокет раствор для инъекций (Isoket)

Фармакологическое действие

Изокет – лекарственный препарат, обладающий антиангинальным действием. Препарат содержит активное вещество – изосорбида динитрат – периферический вазодилататор группы органических нитратов. Изосорбида динитрат в большей степени влияет на тонус вен, в то время как дилатация артерий менее значительна, это обусловлено менее интенсивным высвобождением оксида азота из молекул лекарства в стенках артерий. Механизм действия лекарства основан на его способности увеличивать количество оксида азота (NO) в стенках сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к усилению синтеза гуанозинмонофосфата (цГМФ). Повышение концентрации гуанозинмонофосфата в стенках сосудов приводит к снижению тонуса гладкомышечного слоя сосудов и как следствие их дилатации.
Антианиганльное воздействие лекарства обусловлено снижением надобности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки на сердце), а также улучшением коронарного кровообращения и улучшением циркуляции крови в ишемизированных участках миокарда.
Вследствие расширения вен происходит венозное депонирование крови и снижается возврат крови к сердцу, за счет этого уменьшается давление на стенки левого желудочка. Таким образом, использование лекарства Изокет, приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшается потребность миокарда в кислороде и энергии.
За счет дилатации артерий под влиянием изосорбида динитрата отмечается снижение артериального давления и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Таким образом, препарат Изокет уменьшает постнагрузку на сердце. Кроме того, изосорбида динитрат уменьшает тонус легочных сосудов, вследствие чего уменьшается давление в малом круге кровообращения.
Препарат устраняет спазм и способствует расслаблению коронарных сосудов, делает лучше коронарное кровообращение и делает лучше микроциркуляцию в ишемизированных участках миокарда. Изосорбида динитрат незначительно изменяет частоту сердечных сокращений, уменьшает тонус церебральных сосудов. Вследствие снижения постнагрузки на сердце и стимуляции симпатической нервной системы препарат Изокет делает лучше систолическую функцию.
При использовании лекарства снижается нагрузка на сердце и улучшается качество жизни у пациентов с сердечной недостаточностью. Изосорбида динитрат увеличивет толерантность к физическим нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца. Препарат Изокет, за счет уменьшения притока крови к правому предсердию, приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и способствует регрессии симптомов у пациентов с отеком легких.
При использовании изосорбида динитрата в форме раствора для инфузий отмечается быстрое развитие терапевтического эффекта. Биодоступность лекарства составляет около 25%. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата). Выводится в основном в виде фармакологически активных метаболитов с мочой. Период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет 1,5-2 часа, изосорбида-5-мононитрата – 4-6 часов.

Показания к применению

Препарат используется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в том числе препарат используют для терапии пациентов при таких состояниях:
— нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда, в том числе отягощенный острой недостаточностью левого желудочка;
— вазоспастическая стенокардия;
— профилактика и лечение спазма коронарных сосудов при оперативных вмешательствах, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии;
— препарат также используется для лечения пациентов с отеком легких.

Способ применения

Раствор Изокет используют для интракоронарного введения и для проведения внутривенных инфузий.
Препарат не содержит консервантов, раствор в ампулах стерилен. Вскрытие ампулы и приготовление раствора для инфузий должно проводиться в асептических условиях непосредственно перед введением лекарства. Не разрешается хранение приготовленного раствора, а также применение раствора из ампул, целостность которых была нарушена.
Интракоронарное введение:
Интракоронарно препарат вводится неразведенным в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона. Зачастую в таких случаях дозировка лекарства составляет 1мг, в случае необходимости вероятно дальнейшее введение лекарства в дозе не превышающей 5мг/30минут.
Препарат используют только в условиях стационара, под строгим контролем лечащего врача. При применении лекарства предлогается регулярно контролировать гемодинамические показатели и общее состояние пациента.
Внутривенное введение:
Для приготовления раствора для инфузий содержимое ампулы предлогается разводить раствором натрия хлорида 0,9%, растворами глюкозы 5-30%, растворами, содержащими альбумин и раствором Рингера. Для введения готового инфузионного раствора предлогается применять системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена, так как при применении систем, изготовленных из поливинилхлорида или полиуретана, отмечается снижение концентрации активного вещества вследствие абсорбции и появляется необходимость в увеличение дозировки изосорбида динитрата.
Для приготовления 0,01% инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,1мг активного вещества) нужно 50мл лекарства (5 ампул по 10мл 0,1% раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.
Для приготовления 0,02% инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,2мг активного вещества) нужно 100мл лекарства (10 ампул по 10мл 0,1% раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.
Продолжительность курса лечения и дозу лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Зачастую препарат прописывают в начальной дозе 1-2мг/ч (3-7 капель в минуту 0,01% раствора или 1-3 капли в минуту 0,02% раствора) далее дозу постепенно увеличивают на 2-3 капли каждые 5 минут до получения необходимого терапевтического эффекта. Не предлогается превышать дозу 10мг/ч (33 капли в минуту 0,01% раствора или 17 капель 0,02% раствора).
Для терапии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, зачастую требуются более высокие дозировки лекарства, вероятно увеличение дозировки до 50мг/ч. Средняя дозировка для пациентов с сердечной недостаточностью зачастую составляет 7,5мг/ч.
В случае если больной раньше получал терапию лекарствами группы органических нитратов, могут потребоваться более высокие дозировки лекарства Изокет (в связи с развитием толерантности к органическим нитратам). В таких случаях нужно постепенно увеличивать дозу до достижения желаемого гемодинамического эффекта.
При инфузионном введении лекарства нужен постоянный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и других гемодинамических параметров. В зависимости от характера и степени тяжести заболевания может потребоваться проведение инвазивных процедур для определения показателей гемодинамики.
При применении лекарства для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда нужно избегать снижения систолического давления ниже 95мм рт.ст.
В зависимости от клинической картины и гемодинамических показателей курс лечения препаратом может составлять до 3 дней и более.

Побочные действия

При использовании лекарства у некоторых пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в основном в начале терапии препаратом или при увеличении дозировки изосорбида динитрата у пациентов отмечается развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которое сопровождается рефлекторным увеличение частоты сердечных сокращений, замедлением психомоторных реакций, головокружением и слабостью. Кроме того, у пациентов с выраженной гипотензией может отмечаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция). В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе. У некоторых пациентов также отмечалось развитие гиперемии кожи лица и верхней части тела.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль (в основном отмечается у пациентов в начале лечения и протекает в течение несколько дней), повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. В единичных случаях отмечаются нарушения церебрального кровообращения связанные со снижением частоты сердечных сокращений и нарушением сердечного ритма.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и препаратам группы органических нитратов.
Острая сосудистая недостаточность, в том числе сосудистый коллапс и шок.
Препарат противопоказан пациентам с пониженным артериальным давлением (показатели систолического давления менее 90мм рт.ст., диастолического — менее 60мм рт.ст.), а также пациентам с кардиогенным шоком, в случаях, когда коррекция конечного диастолического давления невозможна.
Препарат не используют для лечения пациентов с тампонадой сердца, конструктивным перикардитом, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Изосорбида динитрат противопоказан пациентам, страдающим токсическим отеком легких и первичными заболеваниями легких, так как у пациентов с такими заболеваниями существует риск развития гипоксиемии, вследствие перераспределения кровотока в зоне гипервентиляции.
Препарат не используют для терапии пациентов с повышенным внутричерепным давлением, в том числе у пациентов с черепно-мозговой травмой и геморрагическим инсультом.
Противопоказано использование лекарства для лечения пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафил (Виагра).
Вследствие отсутствия убедительных данных о безопасности применения лекарства Изокет у детей в возрасте до 18 лет препарат не предлогается использовать в педиатрии.
Препарат нужно с осторожностью использовать для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается сниженным давлением наполнения левого желудочка.
Кроме того, препарат с осторожностью прописывают пациентам, страдающим митральным и/или аортальным стенозом, а также пациентам, имеющим склонность к ортостатическим реакциям.
Нужно соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам приклонного возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.

Беременность

На данный момент нет убедительных данных о безопасности применения лекарства у женщин в период беременности. В ходе исследований на животных было установлено, что изосорбида динитрат не оказывает негативного влияния на плод. Препарат Изокет может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
На данный момент нет данных об экскреции изосорбида динитрата в грудное молоко и его влиянии на ребенка. В случае необходимости назначения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании с лекарствами группы бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, а также с циклическими антидепрессантами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, этиловым спиртом и лекарствами, обладающими вазодилатирующим действием, отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном использовании лекарства Изокет с лекарствами, обладающими симпатомиметической активностью, отмечается снижение антиангинального эффекта.
Противопоказано одновременное использование изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафилом.
Препарат при одновременном использовании увеличивает плазменные концентрации дигидроэрготамина и способствует усилению его фармакологического действия.
При одновременном использовании лекарства Изокет с хинидином или новокаинамидом вероятно развитие ортостатического коллапса.
Изосорбида динитрат уменьшает антикоагулянтное воздействие гепарина.
При одновременном использовании изосорбида динитрата с гидралазином у пациентов страдающих сердечной недостаточностью отмечается улучшение сердечного выброса.
М-холиноблокаторы при одновременном использовании понижают вазодилатацию вызванную изосорбида динитратом.
Препараты группы донаторов сульфгидридных групп способствуют восстановлению сниженной чувствительности к изосорбида динитрату.

Передозировка

При введении завышенных доз лекарства у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90мм рт.ст.), бледности кожных покровов, повышенного потоотделения, тахикардии, головной боли, слабости, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозировки вероятно развитие обморока, метгемоглобинемии, остановки сердца, шока. Высокие дозировки лекарства могут вызвать нарушение церебрального кровотока и повышение внутричерепного давления.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки показано прекращение введения лекарства и симптоматическая терапия. Предлогается положить пациента горизонтально с приподнятой нижней частью тела. В случае необходимости показано проведение гемодиализа и переливания крови. При развитии артериальной гипотензии для повышения артериального давления могут быть назначены вазоконстрикторы, в том числе норэпинефрина гидрохлорид. Противопоказано назначение эпинефрина (адреналина) и фенилэфрина (мезатона) при передозировке изосорбида динитрата.
Пациентам с метгемоглобинемией прописывают аскорбиновую кислоту (Витамин С) перорально или внутривенно в дозе 1г, внутривенное введение 1% раствора метиленового синего и внутривенное введение толуидинового синего в начальной дозе 2-4мг/кг массы тела (в случае необходимости введение толуидинового синего повторяют спустя 60 минут).
В случае остановки дыхания или сердечной деятельности показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления инфузонного раствора содержащий 0,1% активного вещества по 10мл в стеклянных ампулах по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонных пачках.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 5 лет.
Срок годности приготовленного раствора для инфузий – 24 часа.

Синонимы

Динисорб.

Состав

1мл концентрата для приготовления инфузионного раствора содержит:
Изосорбида динитрат – 1мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!