Наименование: Имигран (спрей) (Imigran)
Название препарата (на английском)
Imigran
Фармакологическое действие
Имигран – противомигренозный препарат, содержащий суматриптан. Имигран считается агонистом 5HT1D серотониновых рецепторов, не оказывая влияния на другие типы 5HT-рецепторов. При стимуляции 5HT1D серотониновых рецепторов отмечается вазоконстрикция церебральных сосудов (в которых в основном расположены рецепторы данного типа).
Сосудистое русло сонной артерии обеспечивает кровоснабжение интракраниальных и экстракраниальных тканей (в том числе менингеальных оболочек), считается, что именно расширение сосудов бассейна сонной артерии считается основных механизмом развития мигрени.
Имигран также способствует снижению чувствительности тройничного нерва, что в комплексе с сужением сосудов головного мозга обуславливает противомигренозное воздействие лекарства.
После применения интраназально воздействие суматриптана реализуется в течение 30 минут.
Фармакокинетический профиль спрея Имигран:
При использовании интраназально пиковые уровни суматриптана в сыворотке составляют 12,9 нг/мл (максимальные концентрации достигаются через 1-1,5 часа после введения). Учитывая пресистемный метаболизм, абсолютная биодоступность суматриптана при введении интраназально составляет 15,8% абсолютной биодоступности при подножном введении.
До 21% суматриптана находится в сыворотке в связи с белками.
Время полувыведения суматриптана достигает 2 часов, клиренс (почечный) – 260 мл/мин, до 80% от общего составляет непочечный клиренс.
Главный механизм выведения суматриптана – окислительный метаболизм (при участии типа А МАО) с образованием неактивного производного и второстепенных метаболитов.
Фармакокинетика суматриптана существенно не изменяется при приступе мигрени.
У лиц с нарушенной функцией печени возможно ожидать повышения уровня лекарства в сыворотке, что связано со снижением пресистемного метаболизма.
Показания к применению
Имигран используют для купирования приступов мигрени, как имеющих ауру, так и без таковой.
Способ применения
Имигран нужно назначать только при подтвержденном диагнозе мигрени, применять препарат при подозрении на мигрень или для предупреждения нельзя. У пациентов, у которых раньше не диагностировалась мигрень, а также при атипичной мигрени нужно исключить прочие неврологические патологии.
Средняя дозировка при приступе мигрени составляет 20 мг суматриптана в одну половину носа. У различных заболевших, а также у того же пациента при различных приступах может отличаться эффективность суматриптана и эффективной может быть дозировка 10 мг суматриптана в одну половину носа. Если после использования одной дозировки не отмечается улучшения, вторую применять для купирования того же приступа не надлежит. Следующие дозировки возможно назначать для купирования следующих приступов мигрени.
В случае если после первого приема симптомы приступа уменьшились, но в течении следующих 24 часов отмечается второй приступ мигрени допускается применение еще одной дозировки (при условии, что интервал не менее 2 часов).
Максимальная суточная дозировка, которая может быть рекомендована, – 2 введения по 20 мг с интервалом не меньше 2 часов (суточную дозу надлежит считать как дозу, использованную за 24 часа).
Применение интраназального спрея Имигран:
Устройство для интраназального введения состоит из наконечника, синей кнопки и зажима для пальцев. Кнопка срабатывает не более одного раза, поэтому нужно избегать нажатия на нее до введения наконечника в ноздрю.
Для применения лекарства нужно занять удобное положение, в котором больной может удерживать голову ровно. До применения спрея надлежит очистить носовые ходы от слизи (при необходимости). С лекарства снимают блистерную упаковку и, не нажимая синюю кнопку, удобно фиксируют устройство пальцами одной руки. Пальцем второй руки нужно плотно закрыть один носовой ход, во второй вводят наконечник и делают медленный вдох через нос, нажимая в то же время синюю кнопку. Голову во время применения спрея не надлежит отклонять назад. После распыления отпускают закрытую ноздрю, вынимают наконечник и спокойно дышат через рот. После этого нужно медленно сделать вдох носом и выдох через рот (глубоко дышать при этом не предлогается).
После применения спрея у пациента вероятно появление влаги в носу, а также слабого привкуса (данные эффекты проходят самостоятельно и не являются опасными).
После применения одноразовый дозатор утилизируют.
Побочные действия
Нежелательные явления при использовании лекарства Имигран приведены на основании данных клинических исследований и постмаркетингового наблюдения:
- ЦНС: сонливость, парестезии, головокружение, нарушения чувствительности, судороги (в основном у пациентов с факторами риска (включая судороги в анамнезе), но наблюдались и у пациентов без факторов риска), нистагм, дистония, тремор.
- ССС: гипертензия после применения лекарства, приливы, трепетание предсердий, брадикардия, нарушения ритма, тахикардия, коронарный вазоспазм, переходящие изменения ЭКГ, гипотония, инфаркт миокарда, синдром Рейно, стенокардия.
- Респираторная система: раздражение слизистой оболочки носа, одышка, носовое кровотечение.
- ЖКТ: рвота (прямая связь между рвотой и применением суматриптана не установлена), незначительное изменение печеночных проб, ишемический колит, дискомфорт в животе, дисфагия.
- Органы чувств: диплопия, скотома, мелькание в глазах, снижение остроты зрения, переходящая слепота (нарушения зрения могут быть ассоциированы не с приемом лекарства, а непосредственно с приступом мигрени).
Реакции аллергического типа: кожные аллергические реакции, анафилаксия.
Прочие нежелательные явления: чувство тяжести в груди, озноб, жар, утомляемость.
После применения лекарства Имигран у пациентов могут развиваться стеснение в груди и переходящая боль, которая отдает в область шеи. У таких пациентов нужно исключить ИБС, в противном случае суматриптан нужно отменить.
У пациентов с сердечнососудистым риском повышен риск тяжелых побочных эффектов со стороны ССС, таким пациентам возможно назначать суматриптан только после тщательного обследования, в случае развития нежелательных эффектов со стороны ССС прием суматриптана нужно прекратить.
Имеется ограниченные данные о случаях развития серотонинового синдрома у заболевших, получавших суматриптан и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
У некоторых пациентов вероятно развитие зависимости и злоупотребления противомигренозными лекарствами, в таком случае нужно рассмотреть вариант отмены лекарства и подобрать оптимальную схему лечения.
Противопоказания
Имигран не используют при:
- непереносимости суматриптана или других компонентов;
- ишемической болезни сердца различного типа, а также подозрении на ишемическую болезнь сердца;
- базилярной, офтальмоплегической и гемиплегической форме мигрени;
- неконтролируемой гипертензии;
- окклюзионных заболеваниях периферических сосудов;
- транзиторных ишемических атаках и инсульте (в том числе в личном анамнезе);
- терапии эрготамином и производными эрготамина, а также ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе в течение 2 недель до начала приема суматриптана) и лекарствами группы агонистов 5HT-рецепторов;
- нарушениях работы почек и печени.
Имигран не используют в педиатрии, а также в терапии пациентов, достигших 65-летнего возраста.
Спрей Имигран с осторожностью используют в лечении пациентов с эпилепсией и иными состояниями со сниженным судорожным порогом, а также контролируемой артериальной гипертензией.
Предлогается с осторожностью назначать суматриптан пациентам с непереносимостью сульфаниламидов (имеется ограниченные данные о вероятной перекрестной аллергии между сульфаниламидами и суматриптаном, включая тяжелые анафилактические реакции).
Беременность
Имигран противопоказан в период вынашивания ребенка.
В период лактации Имигран надлежит рекомендовать с осторожностью, учитывая возможные риски для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Запрещена одновременная терапия ингибиторами МАО и суматриптаном.
Не выявлено взаимодействий суматриптана с флунаризином, пропранололом, этанолом и пизотифеном.
При сочетанном приеме суматриптана с эрготамином отмечалось развитие продолжительного спазма сосудов. Использование суматриптана разрешается не раньше чем через 24 часа после приема препаратов, в состав которых входит эрготамин, а прием препаратов эрготамина разрешается не раньше, чем спустя 6 часов после применения суматриптана.
При одновременном приеме ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана вероятно появление серотонинового синдрома.
Передозировка
Однократное интраназальное введение 40 мг суматриптана не приводило к развитию передозировки. Но использование высоких доз увеличивет риск развития характерных побочных эффектов.
Лечение передозировки включает контроль состояния пациента в течении не менее 10 часов и назначение при необходимости симптоматического лечения.
Данных о влиянии гемодиализа на уровень суматриптана в сыворотке нет.
Форма выпуска
Спрей назальный Имигран по 1 дозе в дозирующих устройствах, запечатанных в блистерные упаковки, в картонной упаковке 1, 2, 4, 6, 12 или 18 одноразовых дозаторов.
Условия хранения
Имигран нужно хранить в местах, которые находятся вдали от доступа детей.
Разрешается хранение лекарства Имигран при температурном режиме от 2 до 30 градусов Цельсия.
Спрей годен 3 года после выпуска.
Состав
Спрей назальный в 1 дозе содержит:
Суматриптана – 10 или 20 мг;
Прочие вещества: фосфат калия однозамещенный, двузамещенный фосфат натрия безводный, гидроксид натрия, кислота серная, очищенная вода.
Группа препарата
Серотонинергические лекарственные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Мигрень (G43)
АТХ
N02C C01
Производитель
GlaxoSmithKline
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
