Наименование: Индапамид
Наименование: Индапамид (Indapamidum)
Показания к применению:
Терапия эссенциальной артериальной гипертензии.
Фармакологическое действие:
Диуретическое средство. Индапамид – вещество, напоминающее по структуре тиазидное мочегонное. Является производным сульфонилмочевины. Применяется в терапии артериальной гипертензии.
Из-за особостей механизма действия продукт вызывает уменьшение артериального давления без существенного влияния на объем мочеиспускания. Точка приложения действия Индапамида – сосуды и почечная ткань. За счет высокой липофильности Индапамид изменяет проницаемость мембран для кальция, следствием чего является уменьшение сократительной способности гладкомышечных элементов сосудистой стенки.
Так же продукт стимулирует образование вазодилататоров и блокаторов агрегации тромбоцитов: простациклина PgI2 и простагландина PgE2. В результате действия продукта наблюдается снижение общей предсердечной нагрузки, расширение артериол и уменьшение артериального давления. В почечной ткани на уровне кортикального слоя продукт снижает способность реабсорбироваться натрию, повышает выделение магния, калия и хлора с мочой, за счет чего увеличивается объем выделенной жидкости. Влияние на выделение магния и калия – некординально. Гипотензивный эффект Индапамида заметен в дозировках, которые не вызывают значительного увеличения диуреза. Поэтому прием продукта в терапевтических дозах вызывает только гипотензивный эффект без существенного увеличения объема выделенной мочи.
Не оказывает воздействия на липидный обмен (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности), метаболизм углеводов, в том числе и у больных с сахарным диабетом.На фоне приема продукта наблюдается уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка. Гипотензивное действие Индапамида обнаруживается даже у больных на хроническом гемодиализе.
Абсорбируется из пищеварительного тракта быстро и полностью. Прием пищи одновременно с продуктом замедляет скорость всасывания, но не изменяет содержание абсорбированного вещества. Улучшенная формы выпуска (таблетки с пролонгированным действием) обеспечивает равномерное высвобождение индапамида при содержании активного вещества 1,5 мг, что улучшает эффективность 24-часового контроля за уровнем артериального давления.
Максимальная плазменная концентрация индапамида определяется через 12 часов. В случае повторного приема следующей дозы продукта существенные изменения концентрации в плазме крови уменьшаются.
Период полувыведения составляет примерно 18 часов (от 14 до 24 часов). Связывается плазменными белками свыше 79%. Стадия равновесной концентрации определяется через 7 дней при регулярном использовании. Метаболизируется в гепатоцитах, элиминируется почками (в виде неактивных метаболитов) – в пределах 70% от принятой дозы, 22% — с калом.
При умеренной почечной недостаточности фармакокинетические показатели не изменяются.
Индапамид способ применения и дозы:
Назначается в утренние часы по 1 таблетке каждый день перорально. Глотать, не разжевывая. Запивать водой. Увеличение дозировки Индапамида не вызывает усиления гипотензивного эффекта, однако повышает мочегонный эффект.
Индапамид противопоказания:
• Выраженные нарушения печеночных функций, включая печеночную энцефалопатию;
• почечная недостаточность при наличии анурии;
• аллергические реакции к индапамиду и другим компонентам продукта;
• подагра;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• острое или недавно произошедшее нарушение мозгового кровообращения;
• комбинация с продуктами, которые вызывают увеличение интервала Q-T (например, цизаприд);
• гипокалиемия.
Индапамид побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, утомляемость, вертиго, головная боль, слабость, боли в мышцах — часто.
Система кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия — очень не часто.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, нарушения ритма сердца – очень не часто.
Лабораторные параметры: уменьшение концентрации калия в сыворотке крови, особо часто гипокалиемия развивается при сопутствующих факторах риска; снижение концентрации натрия, влекущее за собой дегидратацию организма или гиповолемию, возможны ортостатические реакции; гипохлоремия может спровоцировать метаболический алкалоз; увеличение концентрации кальция (очень не часто); увеличение содержания мочевой кислоты.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор – не часто; нарушение функции печени, панкреатит – очень не часто; при печеночной недостаточности есть риск развития печеночной энцефалопатии.
Иммунная система: аллергические реакции, особо у лиц с гипервосприимчивостью к другим продуктам: пурпура, макулопапулезная сыпь, обострение системной красной волчанки.
Со стороны дыхательной системы: синусит, кашель, фарингит — не часто.
Беременность:
Применение мочегонных средств, в том числе и Индапамида, неоправданно с патогенетической точки зрения в терапии отеков и артериальной гипертензии при беременности. Прием Индапамида может вызвать недостаточность плацентарно-плодового кровотока с развитием гипотрофии плода. Не рекомендуется назначать продукт при беременности. Если продукт необходимо принимать во время лактации, грудное вскармливание прекращают, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.
Передозировка:
Индапамид токсичен при приеме дозировки 40 мг (превышение терапевтической разовой дозы в 27 раз). Признаки передозировки: рвота, тошнота, гипотензия, сонливость, головокружение, олигурия или полиурия, возможна анурия вследствие резкой гиповолемии. Симптомы передозировки обусловлены электролитными и водными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия). Элиминировать Индапамид можно путем промывания желудка, применения энтеросорбентов (уголь активированный). Эффективны регидратация и восстановление электролитного равновесия. В дальнейшем – симптоматическое лечение. Лечение должно осуществляться в стационарных условиях.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Салицилаты в больших дозах и системные нестероидные противовоспалительные средства оказывают негативное действие на эффективность гипотензивного эффекта продукта. При назначении пациентам с дегидратацией может развиться острая почечная недостаточность (в этом случае необходимо восполнить баланс жидкости).
В комбинации с продуктами, содержащими соли лития, наблюдается увеличение концентрации лития в крови из-за снижения экскреции лития. Это может способствовать появлению симптомов передозировки литийсодержащего продукта. Если такая комбинация оправдана, то необходимо контролировать уровень лития в крови.
Под влиянием системного действия тетракозактида и глюкокортикостероидов нивелируется гипотензивный эффект Индапамида за счет задержки ионов натрия и воды в организме.
Минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин, слабительные средства с механизмом действия, обусловленным усилением перистальтики кишечника, провоцируют гипокалиемию. Если подобное сочетание применяется – для своевременной диагностики гипокалиемии необходим мониторинг калия в сыворотке крови.
Комбинация с калийсберегающими мочегонными (спиронолактон, триамтерен, амилорид) вызывает, особо у больных с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, гиперкалиемию.
У больных с признаками дегидратации комбинация Индапамида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может вызвать почечную недостаточность (из-за гипонатриемии) и внезапное резкое снижение артериального давления. При переходе с Индапамида на ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора надлежит отменить диуретик за 3 дня до планируемой терапии.
При сочетании Индапамида с сердечными гликозидами высок риск появления токсических эффектов в последствиидних. Для своевременной диагностики нарушения необходимо контролировать параметры ЭКГ и содержание калия в сыворотке крови.
Сочетание Индапамида с метформином может спровоцировать развитие молочнокислого ацидоза из-за возникновения почечной недостаточности.
Не рекомендуется сочетать прием Индапамида с бепридилом, астемизолом, эритромицином, пентамидином, соталолом, галофантриносом, хинидином, сультопридом, гидрохинидином, дизопирамидом, винкамином, амиодароном, терфенадином, бретилиумом, поскольку может наблюдаться torsade de points. Предвестниками развития torsade de points считаются удлинение интервала P–Q, снижение частоты сердечных сокращений, гипокалиемия. Тorsade de points — желудочковая полиморфная тахикардия по варианту «пируэт» — может спровоцировать фибрилляцию желудочков.
При введении рентгенконтрастного вещества на фоне приема Индапамида увеличивается вероятность развития недостаточности почек. Для профилактики осложнения необходима гидратация перед введением рентгенконтрастного средства.
При одновременном приеме солей кальция возможна гиперкальциемия. Потенцирование гипотензивного действия Индапамида наблюдается при приеме нейролептиков, имипрамина и других антидепрессантов трициклического ряда. Это может вызвать ортостатическую гипотензию.На фоне приема Индапамида с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в крови. Комбинация с эстрогенсодержащими продуктами приводит к нивелированию гипотензивного действия Индапамида из-за задержки воды в организме.
Форма выпуска:
Таблетки с пролонгированным действием по 1,5 мг. В пачке – 30 таблеток.
Условия хранения:
При обычных условиях. Период хранения указан на пачке. Отпускается по рецепту от врача.
Синонимы:
Акрипамид ретард (Акрипамид), Арифон ретард (Арифон), Индап, Ариндап, Индапамид ретард (Индапамид), Индапамид Никомед, Веро-Индапамид, Индапамид МВ, Индапамид-Веро, Индапамид Польфарма, Индапамид-Верте, Индапсан, Индиур, Индипам, Ионик ретард (Ионик), Тензар, Ипрес лонг, Индапамид SR, Лорвас, Лескоприд, Памид, Ретапрес, Равел СР, Франтел.
Индапамид состав:
Активное вещество: индапамид.
Неактивные вещества: коповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный.
Дополнительно:
Гипокалиемия 3,4 ммоль и менее усиливает токсические эффекты сердечных гликозидов и способствует возникновению аритмии. У заболевших высокого риска этих осложнений (недостаточное питание, сердечная недостаточность, пожилой возраст, цирроз печени, прием большого числа лекарственных продуктов) нужно систематически проводить контроль за уровнем калия в сыворотке крови и при надобности его корригировать.
Перед назначением Индапамида проводят лабораторное обследование пациента, особо в случае присутствия состояний, которые могут спровоцировать водно-электролитные нарушения. В течение всего приема продукта необходимо периодически контролировать содержание электролитов (натрия, калия, магния) в сыворотке крови, а так же уровень глюкозы, рН, остаточный азот и мочевую кислоту. Особенное внимание уделяют пациентам с ишемической болезнью сердца, хронической сердечно-сосудистой недостаточностью и циррозом печени, который сопровождается асцитом или отеками, поскольку у таких больных высок риск развития печеночной энцефалопатии и метаболического алкалоза.
Так же к группе высокого риска относятся пациенты с пролонгацией интервала Q–T на ЭКГ любого генеза (приобретенная или врожденная). Развитие бради- или тахикардии может вести к тяжелым нарушениям ритма сердца и torsades de pointes с летальным исходом.
Определение концентрации калия в сыворотке крови необходимо провести до начала лечения, а на фоне приема Индапамида — неединоразово в процессе лечения.
На фоне приема продукта может наблюдаться обострение СКВ (системной красной волчанки).
С осторожностью назначают при сахарном диабете, почечной и печеночной недостаточности, гиперурикемии.
Выраженная дегидратация может приводить к формированию острой почечной недостаточности благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Таким пациентам восполняют недостаток жидкости и контролируют в начале терапии почечные функции.
В начале приема продукта может наблюдаться вторичная гиповолемия в последствии потерь натрия и воды, что приводит к уменьшению уровня клубочковой фильтрации. В результате этого может наблюдаться увеличение сывороточной концентрации мочевины и креатинина. Как правило, такая транзиторная почечная недостаточность функционального характера не имеет негативных в последствиидствий при нормальных почечных функциях, однако при уже имеющейся недостаточности выраженность изначальной клинической картины может усугубиться.
Прием продукта спортсменами может быть причиной ложноположительной реакции при проведении допинг-контроля. Если на фоне приема Индапамида развивается гиперкальциемия, это свидетельствует о ранее не диагностированной гиперфункции щитовидной железы (гиперпаратиреоз).
Перед оперативным лечением пациент должен предупредить анестезиолога, что он принимает Индапамид.
Индапамид не назначают детям и подросткам младше 18 лет, так как опыт применения продукта в этой возрастной группе пока отсутствует.
Препарат может вызвать печеночную энцефалопатию при сопутствующей недостаточности функций печени. При подозрении на печеночную энцефалопатию прием продукта надлежит немедленно прекратить. У пожилых заболевших может наблюдаться высокая восприимчивость к продукту, даже если им назначена обычная дозировка.
Во время приема продукта необходимо придерживаться осторожности при занятиях потенциально опасными видами деятельности, и управлении транспортными препаратами, т.е. при работе, которая требует усиленной концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Внимание!
Перед применением медикамента «Индапамид» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Индапамид».
