Наименование: ИПАМИД, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой Na+ и Cl– и в меньшей степени — K+ и Mg2+. Обладая возможностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, увеличивет эластичность стенок артерий и уменьшает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка. Практически не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПВП, ЛПНП); не влияет на углеводный обмен (в том числе у заболевших сахарным диабетом). Уменьшает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2.
Гипотензивный результат развивается к концу 1-й недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ; биодоступность высокая — 93%. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на количество всосавшегося вещества. Сmах — 1–2 ч после перорального приема. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Т½ — 18 ч, связь с белками плазмы крови — 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, протекает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Почками выделяется 60–80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник — 20%.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг блистер, №30
№ UA/4527/01/01 от 20.04.2011 до 20.04.2016
Показания
АГ.
Применение
принимают перорально, таблетку надлежит глотать целиком не разжевывая и запивать водой. Суточная дозировка лекарства — 1 таблетка (2,5 мг) в сутки (утром).
Использование более высоких доз лекарства не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, однако диуретический результат возрастает. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и эффективности лечения.
Противопоказания
гиперчувствительность к индапамиду и компонентам лекарства или к сульфаниламидам; тяжелая почечная недостаточность; печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени; гипокалиемия.
Побочные эффекты
при повышенной чувствительности к препарату или при использовании в высоких дозах могут отмечать следующие побочные эффекты:
со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность незначительны); очень редко — гиперкальциемия;
со стороны обмена веществ: вероятно увеличение мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови: рациональность назначения лекарства должна быть тщательно взвешена при назначении пациентам с подагрой и сахарным диабетом;
со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — почечная недостаточность;
со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью вероятно развитие печеночной энцефалопатии;
со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, артериальная гипотензия;
со стороны пищеварительной системы: нечасто— рвота; редко — тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит;
со стороны ЦНС: редко — парестезии, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;
аллергические реакции: большинство — в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям: часто — макулопапулезная сыпь; нечасто — пурпура; очень редко — ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона; в отдельных случаях — обострение системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности.
Особые указания
на фоне приема Ипамида надлежит систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рH, глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан пациентам с заболеванием печени (из-за возможного развития метаболического алкалоза и проявления печеночной энцефалопатии), с ИБС, сердечной недостаточностью, а также лицам приклонного возраста.
При развитии в процессе лечения реакций фотосенсибилизации предлогается прекратить прием лекарства. Если имеется необходимость снова назначить индапамид, предлогается защитить чувствительные участки тела от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.
В состав лекарства входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, запрещено принимать этот препарат.
Первое измерение концентрации калия в крови надлежит провести в течение первой недели лечения.
Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии — основной риск при использовании лекарства. Риска появления гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) нужно избегать, особенно у пациентов с удлиненным Q–T-интервалом врожденного или ятрогенного происхождения. У таких пациентов как гипокалиемия, так и брадикардия могут приводить к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт, которая может быть летальной.
Лечение любыми диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Снижение уровня натрия в плазме крови может проходить сначала бессимптомно, поэтому регулярный мониторинг нужен и должен проводиться чаще у людей приклонного возраста и у заболевших циррозом печени.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием раньше не диагностированного гиперпаратиреоза.
У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты вероятно увеличение количества приступов подагры.
У заболевших сахарным диабетом нужно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительные (креатинин в плазме крови <25 мг/л, то имеется 220 ммоль/л у взрослых). У лиц приклонного возраста креатинин в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и полу пациентов.
Значительная дегидратация может привести к развитию ОПН (снижение клубочковой фильтрации). Больным нужно компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
На фоне применения лекарства возможен положительный эффект при допинг-контроле у спортсменов.
Использование в период беременности и кормления грудью. Надлежит избегать назначения лекарства беременным и никогда не использовать его для лечения физиологических отеков беременных. Индапамид может привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
При необходимости применения лекарства в период кормления грудью, на период лечения кормление грудью надлежит прекратить (индапамид выделяется в грудное молоко).
Дети. Препарат не предлогается использовать в детском возрасте из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности у этой группы пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как на фоне снижения АД вероятно головокружение, особенно в начале лечения.
Взаимодействия
литий. Вероятно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если нужно назначение диуретика, нужно проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.
Препараты, которые могут вызвать возникновение пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт (torsade de points):
- антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин); бензамиды (амилсульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
- другие лекарственные средства: астемизол, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.
Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и по необходимости корригируют его. Надлежит контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты в плазме крови и ЭКГ.
- НПВП (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозировки салицилатов (> 3 г/сут): могут уменьшать гипотензивный результат индапамида; у пациентов с обезвоживанием повышается риск появления ОПН (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения нужно восстановить водный баланс и проверить функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Вероятно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с АГ, у которых предварительное использование диуретика привело к гипонатриемии, нужно: или за 3 сут до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить потребление диуретиков и потом, по необходимости, восстановить терапию диуретиком, или начинать назначение ингибитора АПФ с низкой начальной дозировки с последующим постепенным повышением дозировки. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать использование ингибитора АПФ надлежит с минимальной дозировки, вероятно, после снижения дозировки сопутствующего диуретика.
Препараты, одновременное использование которых может вызвать возникновение гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного применения), амфотерицин В (в/в), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.
Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Надлежит проводить мониторинг калия в плазме крови, контроль ЭКГ и при необходимости корригировать терапию.
Баклофен усиливает антигипертензивное воздействие индапамида. В начале терапии нужно восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) может быть эффективна у некоторой категории заболевших, но при этом полностью не исключается способность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у заболевших сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Метформин. Повышается риск появления молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков (особенно петлевых). Не надлежит назначать метформин, если уровень креатинина в крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Индапамид увеличивет риск развития нарушений функции почек при использовании йодосодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодосодержащих контрастных веществ больным нужно восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное воздействие и повышают риск развития ортостатической гипотензии.
Соли кальция: вероятно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.
Циклоспорин, такролимус: вероятно повышение креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии дефицита воды и натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия) уменьшают гипотензивное воздействие индапамида из-за задержки воды и ионов натрия.
Индапамид уменьшает результат непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания крови в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозировки).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под влиянием недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка
передозировка возможна при приеме очень высоких доз (>40 мг).
Симптомы: нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вызванной гиповолемией). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с последующей регидратационной терапией и коррекцией электролитных нарушений в условиях стационара.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
