Наименование: Ирумед (Irumed)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 10 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки персикового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Антигипертензивный продукт. Механизм действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к подавлению образования ангиотензина II из ангиотензина I и к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и увеличение толерантности к нагрузкам у заболевших хронической сердечной недостаточностью.
Лизиноприл оказывает вазодилатирующее действие, при всем этом расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
При долгом использовании сокращается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Применение ингибиторов АПФ у больных с хронической сердечной недостаточностью приводит к увеличению продолжительности жизни; у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности — к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка. Начало действия отмечается через 1 ч в последствии приема продукта, максимальный эффект отмечается через 6-7 ч, продолжительность действия — 24 ч.
При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни в последствии начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене продукта не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД, лизиноприл сокращает альбуминурию.
У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в плазме крови у заболевших сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь в пределах 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не дает воздействия на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция составляет примерно 30%. Биодоступность — 29%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 6-8 ч.
Распределение
Слабо связывается с белками плазмы. Лизиноприл слабо проникает через ГЭБ, через плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 — 12 ч. Лизиноприл не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих продукты наперстянки и/или диуретики);
раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч у больных со стабильными гемодинамическими показателями, для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией). Режим дозирования Препарат назначают внутрь.
Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому продукт можно принимать до, во время или в последствии еды. Кратность приема 1 раз/сут (примерно в одно и то же время).
При лечении эссенциальной гипертензии рекомендуется назначать начальную дозу 10 мг. Поддерживающая доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения продуктом (это надлежит учитывать при увеличении дозы). Если применение продукта в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного средства.
Пациентам, принимающим диуретики, лечение диуретиками надлежит прекратить за 2-3 дня до начала лечения Ирумедом. Больным, у которых невозможно прекратить лечение диуретиками, Ирумед назначают в изначальной дозе 5 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Ирумед назначают в изначальной дозе 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.
У больных с почечной недостаточностью и заболевших, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от КК. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в крови).
При хронической сердечной недостаточности возможно применение лизиноприла одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика надлежит уменьшить до начала приема лизиноприла. Начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают (на 2.5 мг через 3-5 дней) до 5-10 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч пациентам со стабильными показателями гемодинамики) в первые 24 ч назначают 5 мг, потом — 5 мг через сутки, 10 мг — через двое суток и потом — 10 мг 1 раз/сут.
У заболевших с острым инфарктом миокарда продукт применяют на протяжении 6 недель. В начале лечения или на протяжении первых 3 суток в последствии острого инфаркта миокарда пациентам с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) продукт назначают в дозе 2.5 мг.
В случае появления артериальной гипотензии (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг.
В случае более длительной артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) прием Ирумеда надлежит прекратить.
При диабетической нефропатии у заболевших сахарным диабетом типа 1 (инсулинзависимым) Ирумед назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут.
При надобности дозу можно увеличить до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя.
У заболевших сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) доза та же с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.
Побочное действие
Наиболее часто: головокружение, головная боль, высокая утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; не часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; не часто — астенический синдром.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая, желтуха, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гематокрита, гемоглобина, эритроцитопения).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, увеличение содержания креатинина в крови.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, уремия, протеинемия. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз; в отдельных случаях — интерстициальный ангионевротический отек. Прочие: артралгия/артрит, миалгия, васкулит, снижение потенции.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при использовании ингибиторов АПФ);
наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью надлежит назначать продукт при аортальном стенозе, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, при состоянии в последствии трансплантации почек, почечной недостаточности, азотемии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, гипоплазии костного мозга, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, артериальной гипотензии, на фоне диеты с ограничением соли, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение Ирумеда при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При возникновении беременности лечение Ирумедом надлежит немедленно прекратить. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызывать смерть плода и новорожденного.
У новорожденных может развиваться гипоплазия черепа, олигогидрамнион, деформация костей черепа и лица, гипоплазия легких, нарушение развития почек. За новорожденными и грудными детьми, матери которых во время беременности принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Нет данных о проникновении лизиноприла в материнское молоко. В период лечения продуктом Ирумед необходимо отменить грудное вскармливание. Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью дозы определяются в зависимости от клиренса креатинина.
Особые указания
Следует учитывать, что выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, при уменьшении соли в пище, при проведении диализа и у больных с диареей или рвотой.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, которая чаще выявлялась у заболевших с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких заболевших лечение надлежит начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы продукта и диуретиков). Подобной тактики надлежит придерживаться при назначении Ирумеда больным с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
В случае развития выраженного снижения АД больному надлежит придать горизонтальное положение и, если необходимо, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы продукта.
При использовании Ирумеда у некоторых заболевших с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. В случае, если артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы продукта или прекращение лечения Ирумедом.
При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Ирумед возможно использовать совместно с в/в введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина. Ирумед не надлежит назначать пациентам с острым инфарктом миокарда, у которых имеется риск дальнейшего выраженного ухудшения показателей гемодинамики в последствии применения вазодилататоров: пациентам с систолическим АД 100 мм рт.ст. или ниже, или с кардиогенным шоком.
У заболевших с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД в последствии начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи развития острой почечной недостаточности.
У заболевших с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое в последствии прекращения лечения (чаще встречалось у заболевших с почечной недостаточностью). Лизиноприл не назначают при остром инфаркте миокарда у больных с выраженными нарушениями функции почек с содержанием сывороточного креатинина более 177 ммоль/л или с протеинурией более 500 мг/сут. Если нарушения функции почек развиваются на фоне применения продукта (содержание сывороточного креатинина более 265 ммоль/л или его увеличение в 2 раза, по сравнению с показателем до начала лечения), надлежит оценить необходимость продолжения терапии продуктом Ирумед.
У заболевших, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, не часто развивался ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, причем его развитие возможно в любой период лечения. В таком случае лечение Ирумедом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов.
Однако в случаях, когда отек возникает только на лице и губах и состояние чаще всего нормализуется без лечения, возможно назначение антигистаминных продуктов. При распространении ангионевротического отека на язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей с летальным исходом, поэтому надлежит немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл 1:1000 раствора эпинефрина п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
Отмечено, что у заболевших негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ, ангионевротический отек развивался чаще, чем у заболевших других рас.
У заболевших, в анамнезе у которых уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения Ирумедом.
У заболевших, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых (осы, пчелы, муравьи), крайне не часто может развиться анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией.
Следует учитывать, что у заболевших, принимающих ингибиторы АПФ и находящихся на гемодиализе с использованием высокопроницаемых диализных мембран (например, AN69), может развиться анафилактическая реакция. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного продукта.
При использовании ингибиторов АПФ отмечается кашель (сухой, длительный, который исчезает в последствии прекращения лечения ингибитором АПФ).
При дифференциальном диагнозе кашля надлежит учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.
При использовании продуктов, снижающих АД, у заболевших при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторично по отношению к компенсаторному выделению ренина. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) надлежит информировать хирурга/анестезиолога о использовании ингибитора АПФ. В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия.
Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), продуктов калия или заменителей соли, содержащих калий, особо у заболевших с нарушенной функцией почек.
При надобности применения данных комбинаций надлежит регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. У заболевших, у которых существует риск развития симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с/без гипонатриемии, также у больных, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеперечисленные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать (потерю жидкости и солей). Необходимо контролировать эффект изначальной дозы продукта Ирумед на значение АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии Ирумеда, применяемого в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными препаратами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения. Поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными препаратами и работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, высокая раздражительность. Лечение: проведение симптоматической терапии, в/в введение физиологического раствора и, при надобности применение вазопрессорных средств под контролем АД и водно-электролитного баланса. Возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Ирумеда с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), продуктами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особо у заболевших с нарушенной функцией почек.
При одновременном использовании Ирумеда с диуретиками отмечается выраженное снижение АД.
При одновременном использовании Ирумеда с другими антигипертензивными продуктами отмечается аддитивный эффект.
При одновременном использовании Ирумеда с НПВС, эстрогенами, адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.
При одновременном использовании Ирумеда с литием замедляется выведение лития из организма.
При одновременном использовании Ирумеда с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ. Этанол усиливает действие продукта.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре до 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Ирумед (Irumed)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ирумед (Irumed)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
