Наименование: КАПОТИАЗИД® , Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Капотиазид — комбинированный антигипертензивный препарат. Входящий в состав лекарства каптоприл, ингибитор АПФ, угнетает образование ангиотензина II, препятствует его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках. Понижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения.
Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический результат, увеличивая выведение из организма воды, ионов натрия, хлора, калия. Понижает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям и усиливая тем самым антигипертензивный результат каптоприла.
Фармакокинетика. После перорального приема каптоприл быстро всасывается. Cmax в крови достигается приблизительно через 1 ч. Степень абсорбции составляет не менее 70%. Одновременный прием пищи понижает всасывание приблизительно на 30–40%. С белками плазмы крови связывается 25–30% лекарства. Т½ — менее 3 ч. Более 95% лекарства выводится из организма с мочой. Нарушение функции почек может привести к кумуляции лекарства в организме. Антигипертензивный результат отмечают через 30–60 мин, он сохраняется 4–8 ч.
Биодоступность гидрохлоротиазида после приема внутрь составляет около 60–80%. Время достижения Cmax в плазме крови — 1,5–3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, где его концентрация в 3–9 раз превышает таковую в плазме крови. С белками плазмы крови связывается на 40–70%, метаболизируется незначительно. Выведение из плазмы крови двухфазное: Т½ в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной (через 10–12 ч после приема) — около 10 ч. У пациентов без нарушений функции почек выведение осуществляется почти исключительно с мочой. В целом 50–75% принятой внутрь дозировки экскретируется с мочой в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
табл. блистер, №10, №20
Прочие ингредиенты: повидон, лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный.
№ UA/5474/01/01 от 26.10.2011 до 26.10.2016
Показания
лечение АГ.
Применение
Капотиазид надлежит принимать за 1 ч натощак, поскольку при наличии пищи всасываемость лекарства снижается.
Дозировки надлежит подбирать индивидуально, в соответствии с клинической картиной заболевания.
Начальная дозировка составляет ½ таблетки (25 мг каптоприла и 6,25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки. При необходимости усиления гипотензивного эффекта дозу Капотиазида возможно увеличить до 1 таблетки (50 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида) в сутки. Ожидаемый терапевтический результат наступает полностью через 6–8 нед после начала лечения. Коррекцию дозировки надлежит проводить с 6-недельными интервалами, если клинические проявления не потребуют более быстрого изменения дозирования. При недостаточном снижении АД в схему лечения возможно включить дополнительно каптоприл и гидрохлоротиазид в виде отдельных препаратов. При этом суточная дозировка каптоприла не должна превышать 150 мг, гидрохлоротиазида — 50 мг.
Поскольку каптоприл и гидрохлоротиазид выделяются из организма в основном почками, то при нарушении их функции уровень последних может повышаться, поэтому предлогается снижение дозировки или увеличение интервала между приемами. После достижения желаемого терапевтического эффекта дозу лекарства понижают до минимально эффективной.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства, ингибиторам АПФ, тиазидам и другим производным сульфонамида; склонность к развитию ангионевротического отека (в том числе в анамнезе после применения ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический); выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), острые воспалительные заболевания почек, стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при наличии единственной почки), состояние после трансплантации почки, стеноз аортального или митрального клапана, нарушение функции печени, коллагенозы, первичный гиперальдостеронизм, гипокалиемия, гипонатриемия, особенно в сочетании с гиповолемией, гиперкальциемия, подагра.
Побочные эффекты
при правильном подборе дозировки Капотиазид зачастую нормально переносится. При повышенной чувствительности к препарату или при использовании в высоких дозах могут возникать:
часто (>1/100, 1<10):
со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, потеря сознания;
со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка;
со стороны пищеварительного тракта и печени: нарушение вкуса, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту;
аллергические и иммунотоксические реакции: кожная сыпь, зуд;
другие: алопеция.
Нечасто (>1/1000, 1<100):
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, приступы стенокардии, синдром Рейно, бледность, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая);
аллергические и иммунотоксические реакции: ангионевротический отек;
другие: боль в груди, утомляемость.
Редко (>1/10 000, 1<1000):
со стороны ЦНС: головная боль;
со стороны дыхательной системы: синусит, ларингит;
со стороны мочевыделительной системы: описаны случаи ОПН, полиурия, олигурия, повышенная частота мочеиспускания;
со стороны пищеварительного тракта и печени: афтозный стоматит, ангионевротический отек тонкого кишечника.
Очень редко (1<10 000), включая отдельные случаи:
со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, кардиогенный шок, некротический ангиит (васкулит), инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу;
со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм, в отдельных случаях — аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, пневмонит, отек легких;
со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение плазменного креатинина, нефротический синдром, интерстициальный нефрит;
со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия;
со стороны электролитного и других видов обмена: гипо/гиперкалиемия, гипо/гипергликемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия;
со стороны пищеварительного тракта и печени: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, гепатит (включая некротический), панкреатит, кишечная непроходимость, глоссит, пептическая язва;
со стороны ЦНС: сонливость, депрессия; нарушение сна, судороги, атаксия, парестезии, спутанность сознания, вертиго, шум в ушах, нарушение зрения;
со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения/агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения, угнетение функции костного мозга;
аллергические и иммунотоксические реакции: крапивница, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, пемфигоидные реакции, повышение температуры тела, миалгия и артралгия; описаны случаи аутоиммунных нарушений и/или повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация;
другие: онихолиз, ксантопсия, сиаладенит.
Особые указания
при функциональных нарушениях почек со значением клиренса креатинина 30–60 мл/мин; при повышении выделения белка с мочой более 1 г/сут, при нарушениях иммунитета; при одновременном лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом, лекарствами лития Капотиазид возможно использовать только после тщательной оценки соотношения польза применения лекарства/потенциальный риск и при условии регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей.
С осторожностью прописывают больным сахарным диабетом в условиях контроля уровня глюкозы в крови (так как тиазидные диуретики понижают толерантность к глюкозе, может понадобиться коррекция дозировки инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств). Больным с выраженными нарушениями сердечной деятельности, почечной гипертензией, а также пациентам приклонного возраста (старше 65 лет) прописывают с осторожностью и в условиях тщательного контроля АД, функции почек, состояния водно-электролитного обмена.
Терапия диуретиками должна быть прекращена за 2–3 дня до назначения лекарства.
У пациентов во время диареи, рвоты, а также у лиц на гемодиализе и с иными расстройствами, которые приводят к нарушениям водно-электролитного баланса, вероятно развитие артериальной гипотензии.
При проведении хирургических операций или анестезии у пациентов может возникнуть артериальная гипотензия, которая корригируется с помощью введения дополнительного объема жидкости.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, если возникает необходимость в терапии диуретиками, одновременно с каптоприлом используют петлевые диуретики, в частности фуросемид, от комбинации каптоприл/гидрохлоротиазид надлежит воздерживаться.
Капотиазид при анализе мочи может вызывать ложноположительную реакцию на ацетон.
При тяжелых нарушениях функции почек гидрохлоротиазид, входящий в состав лекарства, может вызывать азотемию, также возможна кумуляция лекарства.
При тяжелых нарушениях функции печени тиазидные диуретики могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса, что может привести к быстрому развитию печеночной комы. Лечение ингибиторами АПФ редко может приводить к холестатической желтухе и в дальнейшем прогрессировать до печеночного некроза. Поэтому при развитии у пациентов, которые получают ингибиторы АПФ, желтухи или повышения уровня печеночных ферментов прием ингибиторов АПФ должен быть прекращен.
Антигипертензивное воздействие гидрохлоротиазида может усиливаться после симпатэктомии.
В начале лечения показан регулярный контроль концентрации калия в плазме крови, в процессе лечения — содержания мочевины и креатинина в плазме крови, картины периферической крови.
Гидрохлоротиазид может повышать уровень ХС и ТГ.
Перед исследованием функции паращитовидной железы нужно прекратить использование лекарства, поскольку гидрохлоротиазид вызывает гиперкальциемию.
Во время приема лекарства предлогается диета с низким содержанием натрия.
С осторожностью надлежит назначать Капотиазид пациентам с поражением сосудов при коллагенозах (при системной красной волчанке, склеродермии) из-за повышения риска появления нейтропении и агранулоцитоза. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит использовать препарат.
Гидрохлоротиазид, который входит в состав лекарства, может привести к позитивному результату при проведении антидопинг-теста.
Для пациентов негроидной расы характерна более низкая эффективность действия ангиотензинов, в том числе каптоприла, и увеличенный риск развития ангионевротического отека.
При проведении гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых пациентам, которые одновременно получали лечение ингибиторами АПФ, сообщалось о развитии анафилактоидных реакций.
Нужно исключить потребление алкогольных напитков в период лечения Капотиазидом.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат в период беременности и кормления грудью не прописывают.
Дети. Данных о использовании лекарства у детей нет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. С осторожностью прописывают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействия
при одновременном использовании Капотиазида с органическими нитратами, вазодилататорами, снотворными, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, наркотическими средствами и алкоголем антигипертензивное воздействие лекарства может усиливаться, как и с иными антигипертензивными и мочегонными средствами; НПВП ослабляют антигипертензивное воздействие лекарства; при одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или гепарина возможна гиперкалиемия; препаратов лития — могут повышаться концентрация лития в плазме крови и, соответственно, риск развития его побочных и токсических эффектов; иммунодепрессантов, цитостатиков, ГКС, аллопуринола — повышается риск угнетающего действия на кроветворение; препарат может уменьшать выраженность действия пероральных антидиабетических средств; выраженность и длительность действия миорелаксантов, препаратов для инициации наркоза и анестетиков, которые применяются в хирургии, может увеличиваться при одновременном назначении с Капотиазидом, поэтому понадобится коррекция дозировки до проведения хирургической операции.
На фоне вызванной гидрохлоротиазидом гипокалиемии или гипомагниемии повышается токсичность или уменьшается выраженность антиаритмического эффекта средств, которые увеличивают интервал Q–T.
Диазоксид увеличивет гипергликемическое, гиперурикемическое и гипотензивное воздействие лекарства.
Колестирамин и колестипола гидрохлорид могут задерживать или снижать всасывание гидрохлоротиазида. Сульфонамидные диуретики нужно принимать за 1 ч до этих препаратов или через 4–6 ч после них.
При одновременном использовании вероятно повышение дозирования препаратов для лечения подагры (аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон) в связи с тем, что гидрохлоротиазид оказывает гиперурикемическое воздействие.
Может понадобиться коррекция дозировки пероральных антикоагулянтов, так как гидрохлоротиазид может угнетать их воздействие.
Амфотерицин В, кортикостероиды и кортикотропин в совокупности с гидрохлоротиазидом могут усилить нарушение солевого обмена, особенно гипокалиемию.
Соли кальция и средства, повышающие его концентрацию в плазме крови, в совокупности с применением гидрохлоротиазида могут привести к повышению уровня кальция в плазме крови.
Метенамин увеличивет щелочную реакцию мочи и тем самым может снижать воздействие гидрохлоротиазида.
При одновременном использовании гидрохлоротиазида с карбомазепином возможен риск появления гипонатриемии.
Прессорные амины (в частности норэпинефрин): нужно прекратить лечение Капотиазидом за неделю до хирургического вмешательства.
При одновременном использовании с вазопрессорными симпатомиметиками и иными веществами (в частности изопротеренолом, добутамином, допамином, эпинефрином), которые могут снижать антигипертензивный результат каптоприла, предлогается проводить контроль АД.
Передозировка
каптоприл. Типичными симптомами являются резкое снижение АД, тахикардия, головная боль, отсутствие аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Нужно немедленно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Гидрохлоротиазид. Симптомами передозировки могут быть слабость, тошнота, рвота, диарея. Эти явления быстро исчезают при снижении дозировки или отмене лекарства. Тяжелыми проявлениями могут быть нарушения водно-электролитного баланса и развитие коматозного состояния как эффект действия гидрохлоротиазида на ЦНС. В случае тяжелых проявлений передозировки пациент подлежит немедленной госпитализации для проведения интенсивных детоксикационных мероприятий (гемодиализ), а также устранения водно-электролитных нарушений, нормализации функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, восстановления функции почек.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
