Наименование: Карведилол
Действующее вещество
Карведилол* (Carvedilol*)
АТХ
C07AG02 Карведилол
Фармакологическая группа
- Альфа- и бета-адреноблокаторы
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — вазодилатирующее, антиаритмическое, антиангинальное.
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное воздействие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакодинамика
Понижает ОПСС, понижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность— около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, однако не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1ч. Т1/2— 6–10ч. Выводится как правило с желчью.
У пожилых пациентов концентрация в плазме где-то на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Протекает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Клиническая фармакология
У заболевших с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У заболевших ИБС оказывает антиангинальное воздействие. У заболевших с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и увеличивет фракцию выброса левого желудочка.
Показания препарата Карведилол
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами), стабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко— «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных заболевших).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Усиливает результат гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать результат. Циметидин увеличивет концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал— понижают. Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (вероятно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, с малым количеством жидкости. Дозировка подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая дозировка в первые 7–14 дней— 12,5мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25мг, затем— 25мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5мг. Через 14 дней дозировка может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная дозировка— 12,5мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача дозировка может быть увеличена до 25мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости лекарства дозу возможно еще повысить. Общая суточная дозировка не должна превышать 100мг (по 50мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет— 50 мг/сут (по 25мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозировки препарат надлежит принять как возможно скорее, но, если приближается время приема следующей дозировки, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены лекарства снижение дозировки нужно производить постепенно в течение 1–2 нед.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью надлежит использовать при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (вероятно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (нужен регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (вероятно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов вероятно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у заболевших, использующих контактные линзы.
В начале лечения и при повышении дозировки может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном использовании других антигипертензивных средств или диуретиков). Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена лекарства). Вероятно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами предлогается постепенная отмена лекарства. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином надлежит первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
В период лечения не предлогается употреблять алкогольные напитки.
Особые указания
Без предварительной консультации врача не прекращать прием лекарства и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение надлежит с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния надлежит проконсультироваться с врачом.
Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Производитель
Макиз-Фарма, Россия.
Условия хранения препарата Карведилол
В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Карведилол
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
