Кардилопин Cardilopin — инструкция по применению, цена

Наименование: Кардилопин (Cardilopin)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы «Е» на одной стороне и номером «251» — на другой. 1 таб. амлодипина безилат 3.475 мг, что соответствует содержанию амлодипина 2.5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы «Е» на одной стороне и номером «252» — на другой. 1 таб. амлодипина безилат 6.95 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы «Е» на одной стороне и номером «253» — на другой. 1 таб. амлодипина безилат 13.9 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов. Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У больных с артериальной гипертензией прием продукта 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами продукта.

В связи с медленным развитием эффекта продукт не вызывает острую артериальную гипотензию. У заболевших со стенокардией прием продукта 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не оказывает влияние на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для больных с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при всем этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Распределение

Кажущийся Vd — 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Css достигается на 7-8 день приема продукта и составляет 5-15 нг/мл.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для заболевшего с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% — с мочой, 20-25% — с калом, в пределах 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 — 30-35 ч (что позволяет назначать продукт 1 раз/сут).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности. У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются. При снижении клиренса у больных с печеночной недостаточностью продукт надлежит назначать в меньших дозах.

Показания

• 
  артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при надобности в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами);
  
• 
  стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными препаратами);
  
• 
  ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными препаратами).

Режим дозирования

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции заболевшего начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

• 
  При почечной недостаточности и у больных пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
  
• 
  При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих заболевших увеличивается T1/2 продукта.

Побочное действие

• 
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычные сновидения, тревога; очень не часто — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; не часто — гипербилирубинемия, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень не часто — извращение вкуса, гастрит, увеличение аппетита, панкреатит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, приливы крови к лицу; не часто — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень не часто — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
  
• 
  Со стороны мочеполовой системы: не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень не часто — дизурия, полиурия.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: не часто — диспноэ; очень не часто — кашель, ринит.
  
• 
  Со стороны органов чувств: не часто — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании), боль в спине; очень не часто — миастения.
  
• 
  Со стороны кожных покровов: очень не часто — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница). Прочие: не часто — гинекомастия, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень не часто — холодный липкий пот, паросмия, гипергликемия.

Противопоказания

• 
  нестабильная стенокардия;
  
• 
  клинически значимый аортальный стеноз;
  
• 
  тяжелая артериальная гипотензия;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  высокая восприимчивость к амлодипину и другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 месяца в последствии), сахарном диабете, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, продукт не надлежит назначать беременным женщинам, также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда терапевтическая польза продукта оправдывает возможный риск. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих заболевших увеличивается T1/2 продукта.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

Исследования у больных с сердечной недостаточностью II и III стадии по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием больных с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном примененеи с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для больных других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия в последствии его применения отмечается очень не часто, однако, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не оказывает влияние на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых больных преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: больному надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих продуктов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения в последствиидствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными продуктами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие аммлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина). Ингибиторы микросомального окисления, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают. Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особо индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина. Амлодипин не дает воздействия на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!