Наименование: Кардиоксан (Cardioxane)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета. 1 фл. дексразоксана гидрохлорид 598 мг, что соответствует содержанию дексразоксана 500 мг. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1N.
Клинико-фармакологическая группа: Комплексообразующий продукт. Кардиопротектор при терапии антрациклинами. омплексообразующий продукт. Кардиопротектор при терапии антрациклинами.
Дексразоксан — аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА). В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и медью, снижает образование комплекса доксорубицин-железо и свободных радикалов кислорода.
Нарушает формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращает появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов. Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в опухолевых клетках и клетках миокарда.
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется по тканям с наивысшей концентрацией неизмененного продукта (ICRF -187) и гидролизированного активного метаболита (CRF -198) в печени и почках. Через ГЭБ не проникает.
Связывание с белками плазмы низкое — менее 2%. Кинетика дексразоксана соответствует двухфазной фармакокинетической модели с T1/2 15 мин и 140 мин соответственно. Около 40% неизмененного продукта выводится с мочой. При хронической почечной недостаточности выведение дексразоксана снижается.
Показания
профилактика кардиотоксичности при использовании противоопухолевой терапии с включением доксорубицина.
Режим дозирования
Кардиоксан вводится в/в в виде 15-минутной инфузии, примерно за 30 мин до введения антрациклина, в дозе превышающей в 20 раз дозу вводимого доксорубицина. Например: рекомендуется вводить Кардиоксан в дозировке 1000 мг/м2 при обычной дозировке доксорубицина 50 мг/м2 каждый 21 день.
Применение Кардиоксана надлежит начинать одновременно с первой дозой доксорубицина и повторять с такой же периодичностью, что и для доксорубицина. Для больных пожилого возраста специальной дозы не предусмотрено. Переносимость и эффективность Кардиоксана у больных детского возраста окончательно не изучена.
Приготовление раствора
Для получения восстановленного раствора Кардиоксана содержимое одного флакона необходимо растворить в 25 мл стерильной воды для инъекций. Содержимое флакона растворяется на протяжении нескольких минут при легком встряхивании. Предпочтительно использовать раствор с более повышенным уровнем рН (в т.ч. Рингера лактат, раствора Хартмана или фосфатный буфер). Окончательный объем пропорционален количеству использованных флаконов Кардиоксана и количеству жидкости для разведения, объем которой может составлять от 25 мл до 100 мл на флакон.
Использование больших объемов разведения (максимум 100 мл на флакон) обычно рекомендуется для увеличения рН раствора. Меньшие объемы разведения (минимум 25 мл на флакон) можно использовать при надобности на основании гемодинамического статуса пациента. Исходный продукт перед введением необходимо проверить визуально на предмет присутствия частиц и обесцвечивания.
Побочное действие
В дозах, рекомендуемых для получения кардиопротективного эффекта, Кардиоксан не увеличивает частоту возникновения или степень клинических проявлений токсичности, возникающей на фоне стандартных химиотерапевтических режимов с включением доксорубицина, за исключением небольшого, но заметного усиления лейкопении и тромбоцитопении.
Кроме того, наблюдаются боли и раздражение в области введения продукта. При использовании продукта в значительно больших дозах (4500 мг/м2, Максимально Переносимая Доза /МПД/), наблюдаются следующие побочные эффекты:
Со стороны системы кроветворения: небольшая (переходящая в среднюю) лейкопения, небольшая (переходящая в среднюю) тромбоцитопения, анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, переходящее увеличение уровня печеночных ферментов, преходящее увеличение содержания триглицеридов и амилазы.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания в моче железа и цинка. Прочие: недомогание, небольшое увеличение температуры тела, алопеция, снижение уровня кальция в сыворотке крови.
Противопоказания
высокая восприимчивость к дексразоксану.
С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции печени и почек, у больных детского возраста.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции почек.
Особые указания
Кардиоксан надлежит использовать только пациентам, проходящим курс химиотерапии с включением доксорубицина. Для достижения полного кардиозащитного потенциала применение Кардиоксана надлежит начинать одновременно с приемом первой дозы доксорубицина.
При лечении Кардиоксаном необходим регулярный контроль картины периферической крови, особо на протяжении первых 2 циклов терапии. Учитывая, наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при использовании больших доз дексразоксана, у больных с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб.
В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у больных с признаками нарушения функции почек.
При лечении Кардиоксаном надлежит использовать надежные методы контрацепции.
При использовании лиофилизата и приготовлении раствора надлежит соблюдать осторожность. Рекомендуется работать в перчатках. При попадании Кардиоксана на кожу или слизистые оболочки, их надлежит немедленно промыть водой.
Передозировка
Симптомы: лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, кожные реакции и алопеция. Лечение: симптоматическое. Специального антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Препарат не оказывает влияние на противоопухолевую активность антрациклинов. Кардиоксан может усиливать миелосупрессивный эффект противоопухолевых продуктов и лучевой терапии. Несмотря на то, что несовместимость с другими продуктами или материалами не выявлена, Кардиоксан не надлежит смешивать с другими продуктами при введении.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Условия хранения для восстановленного и разбавленного раствора: в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Восстановленный и разбавленный растворы необходимо использовать на протяжении 4 ч. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
Внимание!Перед применением медикамента «Кардиоксан (Cardioxane)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кардиоксан (Cardioxane)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
