Наименование: КАРДИОМАГНИЛ ФОРТЕ, Takeda
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота считается анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический результат — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий результат считается дополнительным, который обусловлен ингибированием фермента ЦОГ. Противовоспалительное свойство связано с уменьшением кровотока, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее воздействие на простагландины длительнее, чем нахождение в организме. Воздействие ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах на время кровотечения продолжается длительно после прекращения лечения. Воздействие прекращается только после возникновения новых тромбоцитов в плазме крови.
Гидроксид магния обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции снижается при приеме пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у пациентов с ахлоргидрией или у заболевших, принимающих полисорбаты или антациды. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–2 ч.
При пероральном использовании магний в незначительных количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/ кг массы тела. Салицилаты существенно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (около 25–30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизируется до активного метаболита — салицилата в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, однако в течении первых 20 мин после приема внутрь считается доминирующей в плазме крови.
Выведение. Салицилат выводится как правило за счет печеночного метаболизма. Т½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты Т½ увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозировки и рН мочи. Около 30% дозировки выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — при кислой реакции. Небольшое количество магния выводится с мочой, однако большая часть реабсорбируется и выводится с калом.
Состав и форма выпуска
????????????
табл. п/плен. оболочкой 75 мг фл., №30, №100
Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза 15, тальк, полиэтиленгликоль.
№UA/10141/01/01 от 22.10.2009 до 22.10.2014
???????????? ?????
табл. форте п/плен. обол. 150 мг фл., №30, №100
Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза 15, тальк, полиэтиленгликоль.
№UA/10141/01/02 от 22.10.2009 до 22.10.2014
Показания
в форме таблеток:
- острая (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) и хроническая ИБС;
- профилактика повторного тромбообразования;
- первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний: АГ, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела <30), семейный анамнез (инфаркт миокарда у пациентов в возрасте до 55 лет);
в форме таблеток форте — острая и хроническая ИБС.
Применение
острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная дозировка — 150 мг/сут. Поддерживающя дозировка — 75 мг/сут.
Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия: рекомендованная дозировка составляет 150–450 мг, используют как возможно раньше после возникновения симптомов.
Профилактика повторного тромбообразования: рекомендованная начальная дозировка — 150 мг/сут. Поддерживающя дозировка — 75 мг/сут.
Первичная профилактика тромбообразования, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром в анамнезе, при наличии факторов развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендованная профилактическая дозировка — 75 мг/сут.
В форме таблеток форте. Острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная дозировка — 150 мг/сут. Поддерживающая дозировка — 75 мг/сут.
Таблетки глотают целиком, запивая водой. При необходимости таблетку возможно разломить пополам, разжевать или изначально растереть.
Длительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства, другим салицилатам; пептическая язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); тяжелая печеночная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; БА, отек Квинке, вызванные применениям салицилатов или НПВП в анамнезе; III триместр беременности, детский возраст.
Побочные эффекты
побочные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень (<1/10000, включая единичные случаи).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов; нечасто — скрытое кровотечение; редко — анемия в случае продолжительной терапии; очень редко — гипопротромбинемия (высокие дозировки), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; иногда — головокружение (вертиго), сонливость; редко — интрацеребральное кровоизлияние.
Со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах; редко — дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм (у заболевших БА).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога, рефлюкс; часто — эрозивные поражения верхнего отдела ЖКТ, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто — пептическая язва верхнего отдела ЖКТ, в том числе рвота с кровью и мелена; редко — желудочно-кишечное кровотечение, перфорация; очень редко — стоматит, эзофагит, токсическое язвенное поражение нижнего отдела ЖКТ, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженного толстого кишечника.
Со стороны печени: редко — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови; очень редко — дозозависимый обратимый острый гепатит средней тяжести.
Со стороны кожи: часто — крапивница, кожная сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Особые указания
нужно избегать продолжительного сочетанного применения Кардиомагнила с НПВП, поскольку повышается риск появления побочных явлений. У пациентов приклонного возраста при продолжительном использовании лекарства может повышаться риск появления желудочно-кишечных кровотечений. В случае запланированного хирургического вмешательства предлогается прекратить прием лекарства за несколько дней.
Нужно с осторожностью использовать препарат пациентам с БА и аллергическими реакциями, диспепсией, существующими поражениями слизистой оболочки желудка, нарушением функции печени или почек. При использовании ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты.
Использование в период беременности и кормления грудью. Решение относительно применения лекарства Кардиомагнил в I–II триместр беременности или в период кормления грудью надлежит принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск, в максимально низких дозах (до 100 мг/сут) и под тщательным наблюдением. Использование лекарства противопоказано в III триместр беременности.
Дети. Препарат не надлежит использовать у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
при совместном использовании Кардиомагнил усиливает воздействие гипогликемизирующих средств, антикоагулянтов (в частности варфарин, фенпрокумон, клопидогрел, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Понижает выраженность действия фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не предлогается совместное использование с НПВП. Антациды могут снижать всасывание лекарства. Клиническое значение данного взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет незначительного количества магния, входящего в состав лекарства. Использование с пробенецидом ослабляет воздействие обоих препаратов.
Передозировка
опасной для взрослых считается дозировка 150 мг/кг.
Симптомы хронического отравления средней степени (эффект продолжительного применения лекарства в высоких дозах): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, нарушения КОР (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз).
В случае тяжелого отравления угнетение ЦНС может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг массы тела) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а дозировка свыше 500 мг/кг может быть смертельной.
Лечение. В случае острой передозировки проводят промывание желудка и прием активированного угля. Нужно восстановить баланс жидкости и электролитов во избежание ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами выведения салицилата из плазмы крови являются форсированный щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
CARD-FPA-092014-019
