Наименование: КАРМЕТАДИН, World Medicine
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. Вклетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде, что достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Фармакокинетика. Cmax триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. На протяжении 1 сут концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови — не менее 75% Cmax. Состояние стабильной концентрации устанавливается самое позднее — на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. T½ составляет в среднем 7ч для здоровых добровольцев молодого возраста и 12 ч — для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует склиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови повышается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина— 30–60 мл/мин) и у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Состав и форма выпуска
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленоксид, повидон, ксантановая камедь, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Opadry® II Brown 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), лецитин (соевый), железа оксид красный (E172)), магния стеарат, глицерин.
№UA/14715/01/01 от 04.11.2015 до 04.11.2020По рецепту
Показания
взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения при стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Применение
1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки во время еды. Препарат применяют перорально утром и вечером. После 3 мес лечения необходимо оценить результаты терапии и при отсутствии эффекта триметазидин следует отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. Фармакокинетика). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Для лиц пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному состоянию; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Побочные эффекты
обычно лечение препаратом Карметадин переносится хорошо. Побочные реакции, определенные как побочные действия, которые могут быть связаны сприменением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).
неизвестна
неизвестна
неизвестна
неизвестна
неизвестна
Особые указания
это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не назначают при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорригировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у лиц пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов требуется направлять к невропатологу для соответствующих исследований.
При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо отменить триметазидин.
Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, проходящих антигипертензивное лечение (см.ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика); пациентам в возрасте старше 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Данные по применению триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного опасного токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска применение триметазидина в период беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев применение лекарственного средства не рекомендуется в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе сдругими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику. Отмечены случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействия
взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина K, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Передозировка
количество данных о передозировке триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
