Наименование: Катадолон (Catadolon)
Наименование
Катадолон (Catadolon)
Действующее вещество
Флупиртин* (Flupirtine*)
АТХ
N02BG07 Флупиртин
Фармакологическая группа
- Анальгезирующее ненаркотическое средство [Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства]
Фармакологическое действие
Катадолон – обезболивающий препарат группы избирательных активаторов нейрональных калиевых каналов. Катадолон содержит флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия. Препарат Катадолон не вызывает развития зависимости и привыкания. Флупиртин помимо анальгетического действия оказывает некоторый миорелаксирующий и нейропротективный результат.
Механизм действия лекарства Катадолон основан на способности флупиртина активировать потенциалнезависимые калиевые каналы, что способствует стабилизации мембранного потенциала нейронов. Воздействие на ток ионов калия обусловлено воздействием активного вещества на систему регуляторного G-белка.
Анальгетическое воздействие лекарства основано как на модуляции механизмов боли, которые связаны с влиянием на ГАМК-ергические системы, так и на непрямом антагонизме флупиртина к NMDA-рецепторам. В терапевтических дозах препарат Катадолон не оказывает влияния на альфа1- и альфа2-адренорецепторы, дофаминергические, опиатные, бензодиазепиновые и серотониновые рецепторы, а также М- и Н-холинорецепторы.
Центральное воздействие лекарства Катадолон основано на трех эффектах:
Обезболивающий результат – реализуется за счет активации потенциалнезависимых калиевых каналов и последующей стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. Под воздействие флупиртина отмечается торможение активности NMDA-рецепторов и блокада нейрональных ионных каналов кальция, а также снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Таким образом, подавляя возбуждение нейронов в ответ на ноцицептивные стимулы, флупиртин обеспечивает обезболивающий результат. При этом препарат Катадолон тормозит нарастание нейронального ответа на последующие болевые стимулы и предупреждает усиление боли и ее переход в хроническую форму. В ходе исследований установлено модулирующее воздействие флупиртина на восприятие боли посредством нисходящей норадренергической системы.
Миорелаксирующий результат – реализуется за счет блокирования передачи возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снятию мышечного напряжения. За счет миорелаксирующего эффекта препарат Катадолон хорошо устраняет болевой синдром у пациентов с хроническими заболеваниями, которые сопровождаются спазмом скелетной мускулатуры.
Нейропротективное воздействие – реализуется за счет защиты нервных структур от негативного влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция.
После перорального применения порядка 90% активного компонента лекарства Катадолон абсорбируется в пищеварительном тракте. Около 75% активного компонента метаболизируется в печени, образуя фармакологически активные и неактивные метаболиты. Плазменные концентрации флупиртина пропорциональны принятой дозе.
Период полувыведения флупиртина и его активного метаболита достигает 7-10 часов. Экскретируется флупиртин в основном почками, некоторая часть приятой дозировки выводится кишечником.
У пациентов с нарушениями функций почек, а также у пациентов приклонного возраста вероятно увеличение периода полувыведения флупиртина и его активного метаболита. У пациентов с нарушением функций печени вероятно замедление метаболизма флупиртина и повышение плазменных концентраций неизменного вещества.
Показания к применению
Катадолон используют для терапии пациентов с острой и хронической формой болевого синдрома различной этиологии. Например Катадолон прописывают пациентам с болевым синдромом при мышечных спазмах (в том числе при скелетно-мышечных болях в спине и шее), фибромиалгии, артропатии, головной боли, а также дисменорее.
Катадолон может быть назначен при болевом синдроме пациентам со злокачественными новообразованиями, посттравматической болью, а также во время и после ортопедических и травматологических оперативных вмешательств.
Способ применения
Капсулы Катадолон предназначены для перорального применения. Катадолон принимают независимо от приема пищи, запивая малым количеством питьевой воды. Предлогается принимать препарат Катадолон через равные промежутки времени для достижения максимального фармакологического эффекта. Длительность курса приема и дозировки лекарства Катадолон определяет врач.
Взрослым, в основном, предлогается прием 1 капсулы лекарства Катадолон трижды или четырежды в сутки. При выраженном болевом синдроме дозу лекарства возможно повысить до 2 капсул трижды в сутки.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка флупиртина составляет 600 мг.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома и эффективности лекарства Катадолон предлогается корректировать дозировки флупиртина.
Пациентам приклонного возраста, а также пациентам со сниженными функциями почек и печени дозировки флупиртина надлежит корректировать.
В начале терапии пациентам приклонного возраста предлогается принимать по 1 капсуле лекарства Катадолон дважды в сутки. При хорошей переносимости лекарства суточная дозировка флупиртина может быть увеличена до 300 мг.
Высшая рекомендованная суточная дозировка для лиц приклонного возраста и пациентов с нарушениями функций почек и гипоальбуминемией составляет 300 мг флупиртина.
Высшая рекомендованная суточная дозировка для пациентов с нарушениями функций печени составляет 200 мг флупиртина.
Более высокие дозировки лекарства Катадолон разрешается назначать только под постоянным контролем лечащего врача.
Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от этиологии и интенсивности болевого синдрома. При необходимости длительного применения флупиртина предлогается контролировать функцию печени, а также уровень активности печеночных ферментов для выявления ранних симптомов гепатотоксичности.
Побочные действия
При использовании лекарства Катадолон у пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов, обусловленных флупиртином:
Со стороны гепатобилиарной системы и пищеварительного тракта: изжога, нарушения стула, рвота, диспепсические явления, боль в эпигастральной и абдоминальной области, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, повышение активности печеночных ферментов. Кроме того, вероятно развитие острой или хронической формы лекарственного гепатита (с явлениями желтухи и холестаза или без таковых).
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, депрессивные состояния, эмоциональная лабильность, нарушения режима сна и бодрствования, ночные кошмары, нервозность, тремор конечностей, беспричинная тревога. Кроме того, вероятно развитие спутанности сознания и снижения остроты зрения.
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд.
Другие: повышенная потливость. При приеме высоких доз вероятно окрашивание мочи в зеленый цвет (данный результат не считается признаком клинической патологии и протекает после снижения дозировки лекарства Катадолон или его отмены).
При приеме флупиртина вероятно развитие ложноположительных реакций теста с диагностическими полосками на уробилиноген, билирубин и белок в моче. Также вероятно получение ложноположительных результатов при количественном определении плазменного уровня билирубина.
В основном, большинство нежелательных эффектов проходят самостоятельно и не требуют проведения специфической терапии. При развитии побочных эффектов надлежит обратиться к лечащему врачу, который, оценив степень выраженности и характер нежелательных явлений, примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Катадолон.
Противопоказания
Катадолон не прописывают пациентам с известной гиперчувствительностью к флупиртину или дополнительным компонентам капсул.
Катадолон не используют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями печени (в том числе в анамнезе), холестазом, алкогольной зависимостью, а также миастенией.
Катадолон не используют в педиатрической практике.
Предлогается соблюдать осторожность, назначая препарат Катадолон пациентам приклонного возраста, а также пациентам, страдающим гипоальбуминемией и выраженными нарушениями функций почек.
Желательно избегать управления потенциально небезопасными механизмами и вождения автомобиля в период терапии препаратом Катадолон.
Беременность
Назначение флупиртина беременным и кормящим женщинам не предлогается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Катадолон при сочетанном использовании потенцирует воздействие этилового спирта, миорелаксантов и седативных средств.
Катадолон при одновременном использовании может усиливать фармакологический результат лекарственных средств, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения активных веществ флупиртином из связей с белками вероятно увеличение уровня свободных веществ). Наиболее вероятно подобное взаимодействие флупиртина с варфарином, диазепамом, глибенкламидом, ацетилсалициловой кислотой, дигоксином, бензилпенициллином, пропранололом и клонидином.
При одновременном использовании лекарства Катадолон с кумариновыми антикоагулянтами предлогается регулярно контролировать протромбиновый индекс и в случае необходимости корректировать дозировки антикоагулянтов. Данных о влиянии флупиртина на эффективность других антикоагулянтов нет.
Не предлогается сочетанное использование лекарства Катадолон с лекарственными средствами, содержащими карбамазепин и парацетамол. С осторожностью надлежит назначать флупиртин с лекарствами, метаболизм которых протекает в печени (в таком случае предлогается регулярно контролировать уровень печеночных ферментов).
Передозировка
При приеме завышенных доз лекарства Катадолон у пациентов вероятно развитие тахикардии, тошноты, рвоты, эмоциональной лабильности, нарушений ориентации в пространстве, спутанности сознания и сухости слизистой оболочки ротовой полости.
Специфический антидот не известен. При приеме завышенных доз лекарства Катадолон предлогается провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. При развитии передозировки показано проведение форсированного диуреза. В случае необходимости прописывают симптоматические средства и мероприятия, направленные на восстановление водно-электролитного баланса.
Форма выпуска
Капсулы Катадолон, содержащие 100 мг активного вещества, по 10 штук в блистерных упаковках из алюминиевой фольги и полимерных материалов, в картонной пачке 1, 3 или 5 блистерных упаковок.
Условия хранения
Катадолон надлежит хранить при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке в течение не более 5 лет после изготовления.
Состав
1 капсула лекарства Катадолон содержит:
Флупиртина малеата – 100 мг;
Дополнительные ингредиенты.
