Катадолон — инструкция по применению, цена

Наименование: Катадолон (Katadolon)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы красно-коричневого цвета, непрозрачные, твердые, желатиновые с крышечкой, наполненные порошком белого с желтовато-зеленым оттенком цвета. 1 капс. флупиртина малеат 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремний коллоидный безводный. Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат.

Клинико-фармакологическая группа: Неопиоидный анальгетик центрального действия.

Фармакологическое действие

Анальгетик центрального действия. Флупиртин является прототипом нового класса веществ — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания. Флупиртин оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторам и на активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Анальгезирующее действие Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности.

Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (восприятие) боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства продукта обеспечивают защиту нервных структур от токсического действия больших концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано со способностью флупиртина вызывать непрямую блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин).

Метаболит

М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и в последствиидующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает примерно 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с в последствиидующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет в пределах 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при единоразовом приеме и до 18.6 ч при приеме на протяжении 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания

Острый и хронический болевой синдром:

• 
  вследствие мышечного спазма;
  
• 
  при злокачественных новообразованиях;
  
• 
  первичная альгодисменорея;
  
• 
  головная боль напряжения;
  
• 
  посттравматические боли;
  
• 
  боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности заболевшего к продукту.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза/сут с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капсулы) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул). Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капсула) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости продукта.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии наибольшая суточная доза составляет 300 мг (3 капсулы).

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью наибольшая суточная доза составляет 200 мг (2 капсулы). При надобности назначения продукта в более больших дозах за больными устанавливают тщательное наблюдение. Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости продукта.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС: >10% — слабость в начале лечения; 1-10% — депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, головокружение; 0.1-1% — спутанность сознания, нарушения зрения.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: 1-10% — изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; менее 0.01% — увеличение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме в последствии отмены продукта), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).

Аллергические реакции: 0.1-1% — увеличение температуры тела, крапивница и зуд. Побочные эффекты в основном зависят от дозы продукта. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или в последствии окончания лечения.

Противопоказания

• 
  печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
  
• 
  холестаз;
  
• 
  тяжелая миастения;
  
• 
  хронический алкоголизм;
  
• 
  беременность;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к флупиртину и другим компонентам продукта.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, пациентам старше 65 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что некординальное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью наибольшая суточная доза составляет 200 мг (2 капсулы).

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии наибольшая суточная доза составляет 300 мг (3 капсулы).

Особые указания

У больных старше 65 лет или при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы продукта. При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При использовании продукта в больших дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-или патологии.

Контроль лабораторных показателей

У заболевших с нарушениями функции печени или почек надлежит контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции, рекомендуется во время лечения продуктом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, также этанола. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, надлежит учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими, одновременно принимаемыми лекарственными препаратами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное взаимодействие или снизить дозу кумарина. Данные о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными препаратами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) отсутствуют.

При одновременном использовании флупиртина с продуктами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C. Период годности — 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!