Наименование: КВАМАТЕЛ® таблетки, Gedeon Richter
Фармакологические свойства
фамотидин считается эффективным конкурентным блокатором Н2-гистаминовых рецепторов стенки желудка, в связи с чем уменьшает секрецию желудочного сока. Под влиянием лекарства снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а секреция пепсина соответствует выделившемуся количеству желудочного сока.
Как у здоровых добровольцев, так и у заболевших с повышенной секрецией, фамотидин в одинаковой степени уменьшает желудочную секрецию — как базальную ночную, так и стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином или возбуждением блуждающего нерва. Воздействие 20 и 40 мг фамотидина длится 10–12 ч. Одноразовая вечерняя дозировка (20–40 мг) уменьшает базальную и ночную секрецию желудочного сока. Степень блокирования секреции желудочного сока ночью составляет 86–94% и длится как минимум 10 ч.
При использовании такой же дозировки утром степень блокирования стимулированной пищей секреции желудочного сока в пределах 3–5 ч составляет 76–84%, а через 8–10 ч — 25–30%.
Препарат практически не влияет ни на уровень гастрина до еды, ни на его уровень после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, секреторную функцию поджелудочной железы, печеночное кровообращение и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450 печени, на уровень гормонов в плазме крови, не оказывает антиандрогенного действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетический профиль фамотидина линейный.
Всасывание: фамотидин всасывается быстро и полностью. Биодоступность— 40–45%, независимо от содержимого желудка, не меняется с возрастом. На биодоступность фамотидина в незначительной степени влияет первичный метаболизм.
Распределение в организме: после перорального введения Cmax фамотидина в плазме крови отмечают через 1–3 ч. Повторно введенные дозировки не приводят к кумуляции лекарства. Связь с белками плазмы крови незначительная — 15–20%. T½ из плазмы крови составляет 2,3–3,5 ч. При наличии тяжелой почечной недостаточности T½ может увеличиваться на 20 ч.
Метаболизм: метаболизируется в печени, единственный известный метаболит — сульфоксид.
Выведение: почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на канальцевую экскрецию. 25–30% дозировки, принятой внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде, лишь незначительное количество фамотидина экскретируется в виде сульфоксида.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 20 мг блистер, №14, №28
Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К90, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, оксид железа красный, титана диоксид, макрогол 6000, sepifilm 003 (состав: гипромелоза и макрогола стеарат).
№ UA/2937/02/01 от 21.12.2009 до 21.12.2014
табл. п/о 40 мг блистер, №14
Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К90, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, оксид железа красный, титана диоксид, макрогол 6000, sepifilm 003 (состав: гипромелоза и макрогола стеарат).
№ UA/2937/02/02 от 21.12.2009 до 21.12.2014
Показания
язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и другие заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (в частности синдром Золлингера — Эллисона); профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика аспирации желудочного содержимого во время проведения общей анестезии (синдром Мендельсона).
Применение
язва двенадцатиперстной кишки: 40 мг однократно перед сном или 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения зачастую составляет 4–8 нед. В роли монотерапии при отсутствии Н. pylori или в составе комбинированной терапии.
Язва желудка: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. В роли монотерапии при отсутствии Н. pylori или в составе комбинированной терапии.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 20 мг 2 раза в сутки утром и вечером в течение 6 нед, при наличии эзофагита — 20–40 мг в течение 12 нед.
Синдром Золлингера — Эллисона: у заболевших, не получавших раньше терапию, обычная начальная дозировка составляет 20 мг лекарства каждые 6 ч. В дальнейшем дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. У пациентов, которые раньше получали другой препарат группы Н2-блокаторов, начальная дозировка фамотидина может быть выше 20 мг каждые 6 ч. Продолжительность применения лекарства должна быть клинически обоснована.
Для профилактики рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: 20 мг однократно перед сном.
Перед общей анестезией с целью профилактики аспирации желудочного содержимого: прописывают 40 мг накануне вечером и/или утром в день операции.
Использование в отдельных группах заболевших
Почечная недостаточность. В связи с тем, что Квамател выделяется как правило почками, при наличии тяжелых заболеваний почек препарат предлогается использовать с осторожностью.
При клиренсе креатинина 30 мл/мин или уровне креатинина в плазме крови 3 мг/100 мл суточную дозу лекарства нужно понизить на 20 мг или повысить интервал между приемами (36–48 ч).
Использование в детском возрасте. Нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения Кваматела у детей.
Пациенты приклонного возраста. Нет необходимости в коррекции дозировки Кваматела в зависимости от возраста больного.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любым компонентам, входящим в состав лекарства; период беременности и кормления грудью, детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия достаточного опыта применения лекарства).
Побочные эффекты
редко — головная боль, головокружение, диарея или запор.
Очень редко
Общие симптомы: повышение температуры тела, потеря аппетита, утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов, тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение сухости во рту.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, артралгия.
Со стороны ЦНС: преходящие психические расстройства (в частности галлюцинации, помрачение сознания, беспокойство, депрессия, страх).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз, алопеция, акне, кожный зуд, сухость кожи.
Прочие: гинекомастия, самостоятельно исчезающая после окончания лечения.
Часто не прослеживается достоверная связь между появлением этих признаков и применением фамотидина.
Особые указания
до начала терапии нужно исключить малигнизацию язвы путем морфологического исследования биоптата из области язвы.
При тяжелых заболеваниях печени препарат используют с особой осторожностью в сниженных дозах.
В связи с тем, что между различными лекарствами группы Н2-блокаторов описана перекрестная аллергическая реакция, при наличии гиперчувствительности к другому препарату этой группы Квамател надлежит использовать с осторожностью.
При непереносимости лактозы надлежит учитывать, что каждая таблетка по 20 мг фамотидина содержит 105 мг лактозы, а каждая таблетка по 40 мг — 90 мг лактозы.
Фамотидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период кормления грудью грудное вскармливание надлежит прекратить.
Отсутствуют данные о влиянии лекарства на возможность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую концентрации и повышенного внимания.
Взаимодействия
фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени и поэтому не изменяет метаболизм одновременно применяемых лекарственных средств, биотрансформация которых осуществляется с помощью этой ферментной системы. При сочетанном использовании с кетоконазолом в связи с повышением рН желудочного сока может снижаться всасывание кетоконазола, поскольку оно зависит от кислотности желудочного сока.
Антациды несколько понижают всасывание фамотидина, что не имеет клинического значения.
Передозировка
фамотидин, вводимый в дозе 800 мг/сут в течение 1 года больным с патологической секрецией желудочного сока, не вызывал тяжелых побочных действий. Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия, наблюдение больного.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
