Наименование: Кетолонг (Ketolongum)
Наименование
Кетолонг (Ketolongum)
Фармакологическое действие
Кетолонг – лекарственный препарат, обладающий выраженной анальгетической активностью. Активный компонент – кеторолак – нестероидное противовоспалительное вещество, обладающее существенно большей анальгетической активностью в сравнении с иными ненаркотическими анальгетиками. Кеторолак – производное пиролизинкарбоновой кислоты. Механизм действия кеторолака основан на его способности нарушать синтез простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы. Кеторолак неселективно угнетает активность циклооксигеназы.
Жаропонижающее и противовоспалительное воздействие лекарства Кетолонг незначительно. Препарат нормально купирует боль различной интенсивности.
Кеторолак нормально абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном использовании составляет около 80-100%. Пик плазменной концентрации после перорального применения достигается в течение 10-80 минут.
Для кеторолака характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 98-99%).
Терапевтический результат лекарства отмечается спустя 1 час после перорального применения или спустя 30 минут после парентерального введения. Максимальный анальгетический результат развивается в течение 2-3 часов и продолжается в течение 8-12 часов.
Кеторолак проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится в основном почками (в неизменном виде и в виде метаболитов), около 6% выводится кишечником. Период полувыведения составляет около 2,4-9 часов, у пациентов приклонного возраста и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения кеторолака увеличивается.
Гемодиализ не уменьшает плазменные концентрации кеторолака.
Воздействие кеторолака на агрегацию тромбоцитов продолжается в течение 24-48 часов после отмены лекарства.
Показания к применению
Препарат Кетолонг в форме таблеток используют для терапии пациентов с болевым синдромом различной интенсивности, в том числе при зубной, мышечной и суставной боли, травмах, онкологических заболеваниях, невралгии, ревматических заболеваниях, а также в послеродовом и послеоперационном периоде.
Препарат Кетолонг в форме раствора для инъекций используют в роли анальгетического средства в послеоперационном периоде. Препарат используют только для непродолжительной терапии.
Способ применения
Таблетки Кетолонг:
Препарат предназначен для перорального применения. Для снижения риска развития негативных эффектов препарат Кетолонг надлежит использовать в минимальных эффективных дозах в течение непродолжительного периода.
Взрослым зачастую предлогается назначение 20мг кеторолака в первый прием, после чего переходят на прием 10мг кеторолака трижды в день.
Пациентам с массой тела менее 50кг, а также пациентам приклонного возраста и пациентам с нарушением функции почек надлежит назначать кеторолак в разовой дозе не более 10мг.
Наибольшая суточная дозировка составляет 40мг кеторолака.
Наибольшая рекомендованная длительность терапии составляет 5 дней.
Раствор для инъекций Кетолонг:
Препарат предназначен для парентерального применения. После внутримышечной инъекции терапевтический результат лекарства Кетолонг развивается в течение 30 минут. Препарат в форме раствора для инъекций предлогается использовать только в условиях стационара. Дозу определяют индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и переносимости кеторолака. Нельзя эпидуральное и интраспинальное введение лекарства.
Зачастую предлогается назначение 10мг кеторолака, после чего при необходимости вводят по 10-30мг с интервалом не менее 8 часов.
Пациентам в начальном послеоперационном периоде разрешается введение лекарства с интервалом 2 часа.
Наибольшая суточная дозировка кеторолака, введенного парентерально, составляет 90мг.
Наибольшая суточная дозировка кеторолака, введенного парентерально, для пациентов с массой тела менее 50кг, пациентов приклонного возраста и пациентов с нарушением функции почек составляет 60мг.
Наибольшая рекомендованная длительность терапии парентеральной формой лекарства Кетолонг составляет 2 дня.
Разрешается сочетанное использование лекарства с наркотическими анальгетиками.
При переходе с парентерального введения кеторолака на пероральный прием суммарная суточная дозировка не должна превышать максимальную, рекомендованную для парентерального введения.
Наибольшая длительность терапии кеторолаком (в форме раствора для инъекций и таблеток) не должна превышать 7 дней.
Побочные действия
Кетолонг может вызывать развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, нарушение стула и пищеварения, желудочно-кишечное кровотечение (рвота цвета кофейной гущи, мелена, ректальное кровотечение), анорексия, изжога, холестаз, гепатит, панкреатит. В некоторых случаях отмечалось развитие сухости слизистой оболочки рта и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе с перфорацией или кровотечением. В единичных случаях отмечалось развитие пептической язвы, гастрита, эзофагита, а также обострения колита и болезни Крона. Разрешается назначение антацидных препаратов и омепразола для снижения риска развития гастропатии в период терапии кеторолаком.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, гиперемия лица, боль в грудной клетке, брадикардия, анемия, лейкопения, гематомы, кровотечения. В единичных случаях вероятно развитие артериальных тромбоэмболических осложнений.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, азотемия, гематурия, протеинурия, гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность, олигурия, нефрит, отеки, нефротический синдром, снижение уровня натрия и увеличение уровня калия в плазме крови.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, эмоциональная лабильность, ночные кошмары, галлюцинации, головная боль, гиперактивность, обморок. В единичных случаях отмечалось развитие асептического менингита, парестезий, судорог, психотических реакций и суицидальных мыслей. Кроме того, вероятно нарушение слуха и зрения, развитие шума в ушах.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, пурпура, бронхоспазм, светочувствительность, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: увеличение массы тела, потливость, гипертермия, бесплодие у женщин (при планировании беременности препарат надлежит отменить).
Противопоказания
Кетолонг не прописывают лицам с повышенной чувствительностью к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте («аспириновая триада» в анамнезе) и производным пиразолона.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим гипокоагуляцией, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, склонностью к кровотечениям (в том числе при неполном гемостазе и геморрагическом диатезе, а также в период терапии антикоагулянтными и антиагрегантными лекарствами), активными кровотечениями (в том числе подозрением на кровоизлияние в головной мозг или желудочно-кишечное кровотечение).
Нельзя назначение кеторолака пациентам с выраженным нарушением функции почек, печеночной недостаточностью и гиповолемией, а также при подозрении на острую хирургическую патологию.
Кроме того, препарат в форме раствора для инъекций противопоказан пациентам, страдающим эрозивно-язвенными поражениями слизистых оболочек органов желудочно-кишечного тракта и выраженной сердечной недостаточностью.
Препарат Кетолонг не используют в педиатрии, а также не используют для терапии беременных и кормящих женщин.
Не надлежит использовать препарат для обезболивания во время родов.
Нельзя использование лекарства перед или во время проведения оперативных вмешательств.
Кетолонг может быть назначен только после оценки соотношения риск/польза пациентам, страдающим бронхиальной астмой, алкоголизмом, холециститом, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гепатитом, холестазом, системной красной волчанкой, отеками, а также пациентам, которые курят и пациентам приклонного возраста.
Осторожность надлежит соблюдать при назначении кеторолака пациентам с ишемической болезнью сердца, заболеваниями церебральных и периферических сосудов, а также назначении лекарства пациентам с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе курильщикам, пациентам с сахарным диабетом, избыточной массой тела).
Пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания, надлежит с осторожностью назначать препарат Кетолонг.
Беременность
Нельзя назначение лекарства Кетолонг в период беременности. Женщинам, которые планируют беременность, а также проходят обследования в связи с тем, что не могут забеременеть, препарат Кетолонг не надлежит принимать.
Предлогается прервать грудное вскармливание при необходимости терапии препаратом Кетолонг в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кеторолак в форме раствора для инъекций нельзя смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, прометазином, гидроксизином и петидина гидрохлоридом, так как эти препараты химически несовместимы с кеторолаком (вероятно образование осадка).
Кеторолак при сочетанном использовании увеличивет нефротоксическое воздействие противомикробных средств циклоспоринового ряда, а также нефро- и гепатотоксическое воздействие метотрексата.
Парацетамол, диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, а также лекарственные препараты, обладающие нефротоксическим действием, и препараты золота усиливают нефротоксичность кеторолака.
Препарат Кетолонг при сочетанном использовании потенцирует обезболивающий результат опоидных анальгетиков, что дает способность понизить дозу наркотических препаратов.
При назначении лекарства одновременно с глюкокортикостероидами, этиловым спиртом, кортикотропином, нестероидными противовоспалительными веществами, а также лекарствами кальция отмечается увеличение риска развития желудочно-кишечного кровотечения и язвенных поражений слизистых оболочек органов пищеварительного тракта. Не надлежит назначать одновременный прием данных препаратов.
Прием кеторолака сочетано с лекарствами, обладающими антикоагулянтным действием, приводит к увеличению риска развития кровотечения.
Пробенецид и препараты, угнетающие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации кеторолака в плазме.
Кетолонг при одновременном использовании уменьшает эффективность антигипертензивных и диуретических средств.
Препарат увеличивет токсичность препаратов лития, а также токсическое воздействие дигоксина, парацетамола и фенитоина.
Лекарственные вещества, обладающие миелотоксичным действием, повышают гематотоксическое воздействие кеторолака.
Не надлежит назначать кеторолак пациентам, получающим терапию сердечными гликозидами, в связи с риском обострения сердечной недостаточности.
Повышается риск развития судорог при сочетанном использовании кеторолака и хинолонов.
Передозировка
При использовании завышенных доз лекарства Кетолонг в форме таблеток у пациентов отмечалось развитие негативных эффектов со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки) и снижения функции почек, а также развитие метаболического ацидоза.
При использовании завышенных доз лекарства Кетолонг в форме раствора для инъекций у пациентов вероятно развитие заторможенности, нарушений режима сна и бодрствования, артериальной гипертензии, угнетения дыхания, острой недостаточности почек и комы. Также при передозировке вероятно развитие негативных эффектов со стороны пищеварительной системы, в том числе тошноты, рвоты, боли в животе и желудочно-кишечных кровотечений.
Кроме того, при использовании лекарства Кетолонг в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, повышается риск развития анафилактоидных реакций.
Специфического антидота нет. При передозировке кеторолака показано проведение симптоматической терапии и мероприятий, направленных на поддержание дыхательной функции, а также функции почек и сердечно-сосудистой системы.
Проведение перитонеального диализа и гемодиализа при интоксикации кеторолаком неэффективно.
Форма выпуска
Раствор для инъекций по 1мл в ампулах, по 5 ампул в контурной упаковке, по 2 контурные упаковки, помещенные в картонную пачку.
Раствор для инъекций по 1мл в ампулах, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 контурной упаковке, помещенной в картонную пачку.
Таблетки по 10 штук в пластинке, по 1 пластинке, помещенной в картонную пачку.
Условия хранения
Препарат Кетолонг независимо от формы выпуска годен в течение 2 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой не более 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Кетанов, Кеторол, Кеторолак.
Состав
1 таблетка лекарства Кетолонг содержит:
Кеторолака трометамина (в пересчете на кеторолак) – 10мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
1мл раствора для инъекции лекарства Кетолонг содержит:
Кеторолака трометамина (в пересчете на кеторолак) – 30мг;
Дополнительные вещества.
