Кеторол Ketorol — инструкция по применению, цена

Наименование: Кеторол (Ketorol)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «S» на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

Раствор для инъекций 1 мл кеторолака трометамин 30 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Фармакологическое действие

НПВС с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при всем этом анальгезирующее действие обусловлено [-]S-энантиомером. Препарат не оказывает влияние на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. После в/м введения и приема вещества вовнутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 30 мин и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40 мин в последствии приема продукта натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч. Биодоступность — 80-100%. После в/м введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После в/м введения продукта в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения Cmax соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении продукта 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении продукта в дозе 15 мг — 0.65-1.13 мкг/мл, в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; в последствии приема внутрь продукта в дозе 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Проникает в грудное молоко. При назначении продукта в дозе 10 мг 4 раза/сут Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч в последствии приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч в последствии приема второй дозы Cmax составляет 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Т1/2 у больных с нормальной функцией почек составляет примерно 5.3 ч (3.5-9.2 ч в последствии в/м введения продукта в дозе 30 мг и 2.4-9 ч в последствии приема внутрь в дозе 10 мг). Общий клиренс составляет при в/м введении продукта в дозе 30 мг — 0.023 л/кг/ч, при приеме внутрь в дозе 10 мг — 0.025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%. Т1/2 удлиняется у пожилых больных и укорачивается у молодых больных. Функция печени не дает воздействия на Т1/2.

У больных с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч. Общий клиренс у больных с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении продукта в дозе 30 мг — 0.015 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч — у пожилых больных), при приеме внутрь в дозе 10 мг — 0.016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе.

Показания

• 
  болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в в последствииоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Режим дозирования

Внутрь Кеторол назначают единоразово в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг. Продолжительность курса — не более 5 дней. В/м Кеторол назначают в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией заболевшего.

При надобности одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Больным в возрасте до 65 лет продукт назначают в/м в дозе 10-30 мг единоразово или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-30 мг через 4-6 ч. Больным в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек продукт назначают в/м в дозе 10-15 мг единоразово или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг через 4-6 ч.

При в/м введении наибольшая суточная доза для заболевших в возрасте до 65 лет — 90 мг, для заболевших старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг. Продолжительность курса лечения — не более 5 дней.

При переходе с парентерального введения продукта на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм каждый день перевода для заболевших в возрасте до 65 лет не обязана превышать 90 мг, для заболевших в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг.

При этом доза продукта для приема внутрь каждый день перехода не обязана превышать 30 мг.

Побочное действие

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, не часто — менее 1%.

• 
  Со стороны пищеварительной системы: часто (особо у пожилых больных старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; не часто — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: не часто — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, увеличение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: не часто — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
  
• 
  Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, не часто — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — увеличение АД; не часто — отек легких, обморок.
  
• 
  Со стороны органов кроветворения: не часто — анемия, эозинофилия, лейкопения.
  
• 
  Со стороны системы свертывания крови: не часто — кровотечение из в последствииоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Дерматологические реакции: менее часто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; не часто — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: не часто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто — высокая потливость; не часто — отек языка, лихорадка.

Противопоказания

• 
  высокая восприимчивость к кеторолаку или другим НПВС;
  
• 
  «аспириновая триада»;
  
• 
  бронхоспазм;
  
• 
  ангионевротический отек;
  
• 
  гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  
• 
  дегидратация;
  
• 
  эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  
• 
  пептические язвы;
  
• 
  гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  
• 
  печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
  
• 
  геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
  
• 
  геморрагический диатез;
  
• 
  одновременный прием с другими НПВС;
  
• 
  высокий риск развития кровотечения (в т.ч. в последствии операций);
  
• 
  нарушение кроветворения;
  
• 
  беременность, роды;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 16 лет.

Кеторол не рекомендуется использовать в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений. Кеторол не показан для лечения хронической боли.

С осторожностью надлежит назначать продукт при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с нарушениями функции почек продукт назначают в/м в дозе 10-15 мг единоразово или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг через 4-6 ч.

При в/м введении наибольшая суточная доза для заболевших с нарушениями функции почек — 60 мг. Продолжительность курса лечения — не более 5 дней. При переходе с парентерального введения продукта на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм каждый день перевода для заболевших с нарушениями функции почек — 60 мг. При этом доза продукта для приема внутрь каждый день перехода не обязана превышать 30 мг. Препарат противопоказан при почечной недостаточности (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

Особые указания

Следует учитывать, что влияние продукта на агрегацию тромбоцитов сберегается на протяжении 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При надобности Кеторол можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками. Не рекомендуется использовать Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови продукт назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особо это важно в в последствииоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части заболевших при использовании Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, продуктами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение Кеторола с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичности. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз в последствииднего (при всем этом надлежит контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид сокращает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения в последствииднего. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Кеторол снижает эффект антигипертензивных и диуретических продуктов (т.к. снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозы в последствиидних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

При одновременном использовании с Кеторолом повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических продуктов (поэтому необходим перерасчет дозы). Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.

При назначении Кеторола с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с продуктами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные продукты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не надлежит смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, продуктами лития. Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и раствором Рингера-лактата, раствором плазмалит, также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!