Наименование: Кирин (Kirin)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения от белого до почти белого цвета. 1 фл. спектиномицин (в форме гидрохлорида пентагидрата) 2 г. Растворитель: бактериостатическая вода д/и с бензиловым спиртом (8 мг/мл) — 3.2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.
Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую продукт действует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл). Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч в последствии приема продукта.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После единоразового введения в дозе 2 г Cmax в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается на протяжении 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы некординальное. Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается на протяжении 8 ч и составляет 15 мкг/мл.
Выведение
T1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом использовании.
Показания
урогенитальная гонорея у мужчин и у женщин.
Режим дозирования
Взрослым продукт назначают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Доза может быть разделена на 2 инъекции.
При надобности дозу можно увеличить до 4 г (10 мл суспензии).
При назначении продукта пациентам пожилого возраста коррекции доз не требуется. Не рекомендуется применение продукта Кирин у малышей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для малышей старше 2 лет.
При отсутствии другой эффективной терапии можно применить продукт Кирин в этой дозе. Нет данных о использовании продукта Кирин у малышей в возрасте младше 2 лет.
Правила приготовления суспензии для в/м введения
Следует добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и немедленно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия обязана быть сразу введена, хранению она не подлежит.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: не часто — кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, увеличение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях — гематурия; при долгом использовании — увеличение уровня мочевины в крови, снижение КК.
Со стороны лабораторных показателей: при долгом использовании — снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.
Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.
Противопоказания
высокая восприимчивость к продукту.
Беременность и лактация
Адекватных и контролируемых исследований применения продукта Кирин при беременности проведено не было. Назначение продукта Кирин при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода. Имеется положительный клинический опыт использования продукта Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам. Нет достаточного клинического опыта использования продукта Кирин в период лактации. При надобности назначения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Назначение продукта Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других продуктов. Кирин не надлежит назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации продукта в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Особые указания
Назначение продукта Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других продуктов. Кирин не надлежит назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации продукта в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме. Лечение гонореи продуктом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса.
В случае подозрения на болезнь сифилисом серологическое тестирование должно проводиться на протяжении по крайней мере 4 мес. При назначении продукта надлежит учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae.
Несмотря на то, что это происходит не часто, нужно наблюдать за клинической эффективностью продукта, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки продукта Кирин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Спектиномицин снижает клиренс лития, тем самым усиливая эффект и токсичность лития до клинически выраженной степени. При одновременном использовании Кирина с продуктами лития необходимо проводить строгий мониторинг уровня лития в крови и симптомов его токсичности.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 5 лет. Приготовленная суспензия хранению не подлежит.
Внимание!Перед применением медикамента «Кирин (Kirin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кирин (Kirin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
