Наименование: Китрил (Kytril)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «К1». 1 таб. гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат. Состав пленочной оболочки: Opadry YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. 1 мл гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг 3 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный продукт центрального действия.
Фармакологическое действие
Противорвотный продукт. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не оказывает влияние на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию продукта. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax при приеме внутрь 5.99 нг/мл, при в/в введении – 63.8 нг/мл.
Распределение
Распределяется в плазме и в эритроцитах. Vd составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 65%.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома P450 (изофермента CYP3A). Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.
Выведение
T1/2 при в/в введении составляет 9 ч, при приеме внутрь — 6.23 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, примерно, 12% дозы и 47% — в виде метаболитов. При в/м введении фармакокинетические параметры практически не отличаются.
Показания
терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии взрослых и малышей старше 2 лет, также в последствииоперационной тошноты и рвоты у взрослых (для раствора для инъекций);
терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии у взрослых и малышей старше 12 лет (для таблеток).
Режим дозирования
Для профилактики возникновения тошноты и рвоты при цитостатической терапии взрослым назначают в/м 3 мг/3 мл за 15 мин до начала цитостатической химио- или лучевой терапии, или в/в струйно 3 мг/3 мл (не менее 30 сек) в неразведенном виде или в последствии разведения 3 мг в 15 мл воды для инъекций, или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 мин) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии. Курс профилактического лечения — до 5 дней. В большинстве случаев единоразового применения Китрила достаточно для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 ч.
Для лечения используются те же дозы Китрила, что и для профилактического приема. В случае надобности возможно повторное дополнительное в/в введение с интервалом не менее 10 мин. Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут на протяжении не более 7 дней. При этом первая доза обязана быть принята за 1 ч до введения химиопродуктов или проведения лучевой терапии, вторая — через 12 ч в последствии первой. Максимальная суточная доза не обязана превышать 9 мг.
Детям старше 2 лет назначают в/в капельно единоразово в дозе 40 мкг/кг массы тела (но не более 3 мг/сут) в 10-30 мл инфузионного раствора на протяжении не менее 5 мин. Профилактический прием должен быть завершен до начала химиотерапии. В случае надобности возможно одно дополнительное применение Китрила в такой же дозе (до 3 мг) на протяжении 24 ч. Внутрь детям старше 12 лет назначают по 1 мг 2 раза/сут (первую дозу за 1 ч до начала химиотерапии, вторую — через 12 ч в последствии первой).
При в последствииоперационной тошноте и рвоте взрослым назначают единоразово 1 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 сек) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза — 2 мг. Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты в последствии оперативных вмешательств у малышей. Коррекции дозы у больных с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых заболевших не требуется.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения инфузионного раствора содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе (0.9% или 0.18% раствор натрия хлорида, 4% или 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением. Готовый раствор можно использовать на протяжении 24 ч, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; не часто — изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; не часто — тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, увеличение или снижение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Противопоказания
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к гранисетрону или любому компоненту продукта. С осторожностью надлежит назначать продукт при частичной кишечной непроходимости, беременности. Эффективность и безопасность применения продукта в форме таблеток у малышей в возрасте до 12 лет и в форме раствора для инъекций у малышей до 2 лет не установлены.
Беременность и лактация
При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились. Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема продукта.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекции дозы у больных с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется.
Особые указания
Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника в последствии введения Китрила должны находиться под наблюдением врача.
Передозировка
Применение гранисетрона в виде единоразовой инъекции в дозе 38.5 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли. Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. Проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Китрил не оказывает влияние на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков). Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными препаратами.
Специальных исследований по взаимодействию со препаратами для анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными продуктами и опиоидными анальгетиками. Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона. Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор Китрила не надлежит смешивать с другими продуктами.
Условия и периоди хранения
Список Б. Таблетки надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Раствор для инъекций надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Китрил (Kytril)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Китрил (Kytril)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
