Наименование: Кларитросин (Clarithrosin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
1 таб. кларитромицин 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные.
1 таб. кларитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не дает воздействия на активность кларитромицина.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (в т.ч. Propionibacterium acnes); в отношении микобактерий Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кроме Mycobacterium tuberculosis), простейших: Toxoplasma gondii.
Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp. Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.
Фармакокинетика
Всасывание
Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 50-55%. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. После единоразового приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью продукта концентрироваться в желчном пузыре с в последствиидующим постепенным или быстрым высвобождением. Tmax при приеме продукта в дозе 250 мг — 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — не более 90%. При регулярном приеме по 250 мг/ Css неизмененного продукта и его основного метаболита — 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл, соответственно; T1/2 — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/ Css неизмененного продукта и его метаболита в плазме — 2.7-2.9 мкг/мл и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; T1/2 — 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).
Метаболизм
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
Выведение
Выводится почками и с калом (20-30% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов). При единоразовом приеме 250 мг и 1.2 г с мочой выводится 37.9% и 46%, с калом — 40.2% и 29.1%, соответственно.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:
инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингиты, синуситы);
отиты;
инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 При надобности можно назначать по 500 мг 2 Длительность лечения — 6-14 дней.
Детям продукт назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/ Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность лечения — 7-10 дней.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин назначают внутрь по 1 г 2 Длительность лечения может составлять 6 мес и более.
У заболевших с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) дозу продукта надлежит снизить в 2 раза. Максимальная длительность лечения у больных этой группы обязана составлять не более 14 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея; возможно — нарушения вкуса, преходящее увеличение активности ферментов печени; не часто — гепатит с увеличением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы, деперсонализация; не часто — парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — увеличение концентрации креатинина в сыворотке, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха (восстанавливается в последствии отмены продукта), изменения восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Со стороны эндокринной системы: не часто — гипогликемия (в ряде случаев у заболевших, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия), трепетание или мерцание желудочков.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек;
одновременный прием дериватов спорыньи;
одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
высокая восприимчивость к антибиотикам из группы макролидов.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при надобности назначения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У заболевших с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), дозу продукта надлежит снизить в 2 раза.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания
При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают Кларитросин одновременно с продуктами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации продуктов в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, также линкомицином и клиндамицином.
При долгом или повторном использовании продукта возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Кларитросин увеличивает концентрацию продуктов, метаболизирующихся в печени при помощи ферментов цитохрома Р450 (непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина /в 2-3, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи).
При одновременном использовании Кларитросина с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином отмечается увеличение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме заболевших, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких заболевших необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для заболевших с нормальной функцией почек не требуется. Однако у заболевших с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина надлежит снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина надлежит снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не надлежит назначать кларитромицин в дозах более 1 г/
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.
Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Кларитросин (Clarithrosin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кларитросин (Clarithrosin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
