Клафоран — инструкция по применению, цена

Наименование: Клафоран (Claforan)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или желтовато-белый, кристаллический. 1 фл. цефотаксим натрия 1.048 г, что соответствует содержанию цефотаксима 1 г.

Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Клафоран активен в отношении Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp. (восприимчивость зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, включая ампициллин-резистентные), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp., Serratia spp. (восприимчивость зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp. (восприимчивость зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).

К продукту устойчивы Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Всасывание

Через 5 мин в последствии единоразового в/в введения Клафорана в дозе 1 г концентрация цефотаксима в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения продукта в такой же дозе Cmax цефотаксима в плазме достигается через 0.5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет примерно 25-40%. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Цефотаксим биотрансформируется в организме. T1/2 составляет 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч при в/м введении. Около 90% от введенной дозы цефотаксима выводится с мочой: 50% — в неизмененном виде и в пределах 20% — в виде метаболита дезацетилцефотаксима.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 цефотаксима увеличивается до 2.5 ч у больных старше 80 лет. При нарушении функции почек у взрослых Vd не изменяется, а T1/2 не превышает 2.5 ч даже на в последствиидних стадиях почечной недостаточности.

У малышей в возрасте старше 1 месяца уровень цефотаксима в плазме и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу продукта в мг/кг массы тела; T1/2 составляет от 0.75 до 1.5 ч. У новорожденных и недоношенных малышей уровень цефотаксима в плазме и Vd аналогичны таковым у малышей в возрасте старше 1 месяца, средний T1/2 цефотаксима — от 1.4 до 6.4 ч.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:

• 
  инфекции дыхательных путей;
  
• 
  инфекции мочеполовых путей;
  
• 
  септицемия;
  
• 
  бактериемия;
  
• 
  интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
  
• 
  инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, за исключением листериозного);
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  инфекции костей и суставов.

Профилактика инфекционных осложнений в последствии хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Режим дозирования

Взрослым с нормальной функцией почек при неосложненной острой гонорее Клафоран назначают в/м в дозе 0.5-1 г единоразово. При неосложненных инфекциях средней степени тяжести Клафоран вводят в/м или в/в в разовой дозе 1-2 г с интервалом 8-12 ч; суточная доза составляет 2-6 г.

При тяжелых инфекциях Клафоран вводят в/в в разовой дозе 2 г, интервал между введениями составляет 6-8 ч; суточная доза — 6-8 г.

В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику — единственное средство подтверждения эффективности Клафорана. Взрослым с выраженными нарушениями функции почек (КК 10 мл/мин и менее) разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при всем этом суточная дозтакже сокращается в 2 раза.

В случаях, когда КК невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых.

Для мужчин: масса тела (кг) х (140-возраст) КК (мл/мин) = ————————————-, 72 х креатинин сыворотки (мг/дл) или масса тела (кг) х (140-возраст) КК (мл/мин) = ——————————————-; 0.814 х креатинин сыворотки (мкмоль/л).

Для женщин: КК (мл/мин) = 0.85 х показатель для мужчин.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Клафоран вводят в последствии окончания процедуры. У недоношенных малышей до 1 недели жизни суточная доза Клафорана составляет 50-100 мг/кг в/в, разделяется на 2 введения с интервалом 12 ч.

У недоношенных малышей 1-4 недели жизни суточная доза Клафорана составляет 75-150 мг/кг в/в, разделяется на 3 введения с интервалом 8 ч.

У малышей с массой тела до 50 кг суточная доза Клафорана составляет 50-100 мг/кг, вводится в/в или в/м в разовых дозах с интервалом 6-8 ч. Суточная доза никогда не обязана превышать 2 г. При тяжелых инфекциях, в т.ч. менингите, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Детям с массой тела 50 кг и более продукт назначают в такой же дозе, что и взрослым. В/м введение продукта с 1% раствором лидокаина строго противопоказано детям в возрасте до 2.5 лет. С целью профилактики развития в последствииоперационных инфекций перед операцией во время вводного наркоза продукт вводят в/м или в/в в дозе 1 г с повторным введением через 6-12 ч в последствии операции.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену вводят Клафоран в/в в дозе 1 г, потом — через 6-12 ч повторно вводят 1 г Клафорана в/м или в/в. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Правила приготовления растворов для инъекций

Для приготовления раствора для в/м введения растворить Клафоран стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл — для 2 г. В качестве растворителя для в/м введения может быть использован 1% раствор лидокаина.

При использовании лидокаина в качестве растворителя в/в введение Клафорана строго противопоказано.

Для в/в введения 1 г или 2 г продукта растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекцию проводят медленно на протяжении 3-5 мин, ввиду возможного развития угрожающих жизни аритмий, при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор натрия лактата, также растворы гемакцель, йоностерил, макродекс 6%, реомакродекс 12%, тутофузин В.

Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества для инъекций и приготовлении растворов для инъекций, особо если разведенный продукт вводят не сразу. Раствор для в/м инъекций, приготовленный с использованием воды для инъекций или 0.5-1% раствора лидокаина гидрохлорида, химически стабилен на протяжении 8 ч (при комнатной температуре не выше 25°С) или на протяжении 24 ч (при хранении в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С ).

Раствор для инъекций или инфузий, приготовленный с использованием воды для инъекций, химически стабилен на протяжении 12 ч (при комнатной температуре не выше 25°С) или на протяжении 24 ч (при хранении в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С ). Бледно-желтый оттенок раствора не означает снижения активности антибиотика.

Раствор для инфузий, приготовленный на основе инфузионных растворов, химически стабилен на протяжении 8 ч в последствии разведения в растворе гемакцель, йоностерил или тутофузин и на протяжении 6 ч в последствии разведения в 10% растворе декстрозы (глюкозы), макродекс или реомакродекс.

Побочное действие

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница; не часто — анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

• 
  Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или билирубина, энтероколит, псевдомембранозный колит.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: увеличение концентрации креатинина в плазме крови (особо при комбинированном использовании с аминогликозидами); не часто — интерстициальный нефрит.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: возможна нейтропения; не часто — агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в единичных случаях — гемолитическая анемия.
  
• 
  Со стороны ЦНС: энцефалопатия (при введении продукта в больших дозах), особо у заболевших с почечной недостаточностью.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер). Эффекты, обусловленные биологическим действием: суперинфекция. Дерматологические реакции: сыпь, гиперемия.

Прочие: слабость, увеличение температуры тела. Местные реакции: воспаление в месте инъекции. При лечениии боррелиоза: реакция Яриша-Герксгеймера (на протяжении первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, увеличение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.

Противопоказания

• 
  высокая восприимчивость к цефалоспоринам. Для раствора, содержащего лидокаин (при в/м введении Клафорана):
  
• 
  внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
  
• 
  тяжелая сердечная недостаточность;
  
• 
  в/в введение;
  
• 
  детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
  
• 
  высокая восприимчивость к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.

Беременность и лактация

Безопасность применения Клафорана при беременности у человека не изучена. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, поэтому продукт не надлежит назначать при беременности. Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при надобности применения Клафорана в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенное действие продукта не выявлено.

Применение при нарушениях функции почек

Взрослым с выраженными нарушениями функции почек (КК 10 мл/мин и менее) разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при всем этом суточная дозтакже сокращается в 2 раза.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Клафоран вводят в последствии окончания процедуры.

Особые указания

Перед назначением Клафорана необходимо собрать аллергологический анамнез, особо в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 5-10% случаев.

У больных, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, продукт применяют с крайней осторожностью. Применение Клафорана строго противопоказано у больных с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-или сомнений присутствие врача при первом введении продукта обязательно из-за возможной анафилактической реакции. При возникновении реакций повышенной чувствительности продукт отменяют.

В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Клафоран немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола). При одновременном использовании Клафорана и потенциально нефротоксических продуктов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).

Пациентам, которым требуется ограничение потребления натрия, надлежит принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48.2 мг/г). В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса. В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов.

Контроль лабораторных показателей

При продолжительности лечения продуктом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови. В случае развития нейтропении лечение надлежит прекратить.

Передозировка

Симптомы: при использовании бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, в больших дозах существует риск развития обратимой энцефалопатии. Лечение: при надобности проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с Клафораном пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефотаксима. При одновременном использовании Клафоран может потенцировать нефротоксический эффект продуктов, оказывающих нефротоксическое действие.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Клафорана несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!