Клион Klion — инструкция по применению, цена

Наименование: Клион (Klion)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне. 1 таб. метронидазол 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, поливидон, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный продукт с антибактериальной активностью.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный продукт, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными траспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Lamblia spp. (в т.ч. Giardia intestinalis); также облигатных анаэробов, в т.ч. анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., включая группу Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает восприимчивость опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метронидазол быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax в плазме крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы и достигается через 1-3 ч в последствии приема продукта.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Vd у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (в пределах 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 — 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при периоде беременности 28-30 недель, – 75 ч, при периоде 32-35 недель – 35 ч, при периоде 36-40 недель – 25 ч. У заболевших с нарушением функции почек в последствии повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания

• 
  протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), лямблиоз (гиардиаз), балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
  
• 
  инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  
• 
  инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища в последствии хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
  
• 
  псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  
• 
  гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
  
• 
  алкоголизм;
  
• 
  профилактика в последствииоперационных инфекций (особо в последствии операций на ободочной кишке, в пределахректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств);
  
• 
  при лучевой терапии заболевших с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).

Режим дозирования

Таблетки принимают вовнутрь во время или в последствии еды (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе взрослым назначают по 250 мг 2 раза/сут на протяжении 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут на протяжении 5-8 дней.

Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей. При надобности можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами надлежит сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение продукта в дозе 2 г единоразово пациенту и его половому партнеру.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет — по 250 мг/сут, 5-10 лет — по 250-375 мг/сут, старше 10 лет — по 500 мг/сут. Суточную дозу надлежит разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 5-7 дней.

Детям в возрасте до 1 года — по 125 мг/сут, от 2 до 4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

Взрослым при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) продукт назначают в суточной дозе 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) на протяжении 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза составляет 1.5 г в 3 приема на протяжении 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до исчезновения симптомов.

При абсцессе печени наибольшая суточная доза — 2.5 г за 1 или 2-3 приема, на протяжении 3-5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям в возрасте от 1 до 3 лет — 1/4 дозы взрослого, от 3 до 7 лет — 1/3 дозы взрослого, от 7 до 10 лет — 1/2 дозы взрослого.

• 
  При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут на протяжении 5-6 дней.
  
• 
  При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 3-5 дней; детям в этом случае продукт не показан.
  
• 
  При псевдомембранозном колите назначают по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза/сут на протяжении 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином, 2.25 г/сут).

• 
  При лечении анаэробной инфекции наибольшая суточная доза — 1.5-2 г.
  
• 
  При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или единоразово 1 г в первые сутки в последствии операции. Через 1-2 дня в последствии операции (когда уже разрешен прием внутрь) рекомендуют прием продукта в дозе 750 мг/сут на протяжении 7 дней.

• 
  При использовании продукта у больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза продукта обязана быть уменьшена вдвое.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
  
• 
  Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, высокая возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

• 
  Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

• 
  лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  
• 
  печеночная недостаточность (в случае применения продукта в больших дозах);
  
• 
  I триместр беременности;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к продукту или другим производным нитроимидазола.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре. С осторожностью надлежит назначать продукт во II и III триместрах беременности.

При надобности назначения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью надлежит назначать Клион пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

При использовании продукта у больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза продукта обязана быть уменьшена вдвое.

Особые указания

С особой осторожностью надлежит назначать Клион пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью. Следует учитывать, что в период применения продукта противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). При длительной терапии надлежит контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

При развитии неврологических симптомов (атаксия, головокружение) надлежит прекратить применение продукта. Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации надлежит продолжать лечение.

После окончания лечения трихомониаза надлежит провести контрольные исследования на протяжении 3 очередных циклов до и в последствии менструации. После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели надлежит провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных заболевших непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться на протяжении нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, с векурония бромидом).

Использование в педиатрии

Не рекомендуется использовать продукт в комбинации с амоксициллином у малышей и подростков в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Данные по передозировке продукта Клион отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Клион усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

При одновременном использовании с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций (интервал между назначением не менее 2 нед).

При одновременном использовании с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном использовании с метронидазолом продуктов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови. При одновременном использовании Клиона с продуктами лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Период годности — 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!