Наименование: КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Клофелин — гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, однако понижает выход норадреналина из нервной терминали за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. Вследствие такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, снижается ЧСС и объем сердечного выброса, наступает понижение АД. Также клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения лекарства выражается незначительным повышением АД в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько понижает церебральный кровоток. Понижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее воздействие, понижает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном использовании — около 65%. Время достижения Сmax в плазме крови после приема внутрь — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 20–40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося лекарства). Выделяется почками (40–60%) и через кишечник (20%). Т½ — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Состав и форма выпуска
табл. 0,15 мг контурн. ячейк. уп., №50
№ UA/6594/01/01 от 19.07.2012 до 19.07.2017
Показания
АГ (в том числе симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Применение
взрослым независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0,075 мг 2–3 раза в сутки. Если гипотензивный результат недостаточен, разовую дозу увеличивают на 0,0375 мг (¼ таблетки) каждые 1–2 дня и доводят ее до 0,15–0,3 мг (1–2 таблетки на прием) 2–4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозировки 0,9 мг. Наибольшая разовая дозировка составляет 0,3 мг; наибольшая суточная дозировка — 0,9 мг. В особых случаях под наблюдением врача вероятно повышение суточной дозировки до 1,2–1,5 мг.
Больным приклонного возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной недостаточности, прописывают в начальной дозе — 0,0375 мг 2–3 раза в сутки.
Отмену лекарства проводят постепенно, в течение 1–2 нед.
Для купирования гипертонического криза — 0,15 мг сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница прописывают внутрь в условиях стационара по 0,15–0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6–8 ч в течение 5–7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно понижают в течении 2–3 дней, а потом при необходимости препарат отменяют.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам лекарства. Артериальная гипотензия. Облитерирующие заболевания сосудов. Синдром Рейно. Выраженная синусовая брадикардия. Синдром слабости синусного узла. AV блокада ІІ–ІІІ степени. Коронарная недостаточность. Кардиогенный шок. Хроническая почечная недостаточность.
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: сухость во рту (40%), снижение аппетита (1–5%), тошнота, рвота, запор (около 10%), снижение желудочной секреции.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, гемитоновый криз — резкое кратковременное снижение АД с последующим резким повышением в начале лечения.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Со стороны крови: редко — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.
Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа, облысение.
При внезапной отмене (синдром отмены): АГ (5–20%), стенокардия, состояние тревоги или напряжения, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожание кистей и пальцев, повышенное потоотделение. Спазмы в желудке, нарушение сна.
Особые указания
во время лечения нужно контролировать АД. Использование клофелина подавляет слюноотделение, что способствует развитию кариеса, заболеванию околозубных тканей, развитию кандидоза полости рта. У пожилых людей дозу лекарства надлежит понизить.
При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему лекарственного средства и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя иными гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не надлежит назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.
Почечная недостаточность. Вероятно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
Во время лечения запрещается потребление алкоголя.
Использование в период беременности и кормления грудью. В опытах на лабораторных животных препарат в дозах, превышающих средние терапевтические, вызывает резорбцию плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат проникает в грудное молоко, но о негативном воздействии на детей в период грудного вскармливания не сообщалось.
Препарат противопоказан в период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.
Дети. Адекватных и строго контролируемых исследований по эффективности и безопасности применения лекарства у детей не проводилось. В многочисленных сообщениях отмечают особую чувствительность детей к клофелину (особенно новорожденных и грудных детей), что может быть причиной передозировки.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В период лечения (особенно в начале) нельзя вождение транспорта и занятия иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия
усиливает воздействие нейролептиков, транквилизаторов, наркотических анальгетиков и этанола.
Эффекты лекарства усиливают другие вазодилататоры, диуретики и антигистаминные лекарственные средства. Эффекты лекарства ослабляют: трициклические антидепрессанты, анорексигенные лекарственные средства (за исключением фенфлурамина — усиливает), НПВП и симпатомиметики.
Блокаторы β-адренорецепторов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.
Эстрогены усиливают задержку воды в организме, повышают вероятность развития побочных эффектов, ослабляют эффективность лекарства.
Передозировка
симптомы: брадикардия, угнетение дыхания вплоть до развития апноэ, артериальная гипотензия (у некоторых лиц и детей возможна АГ). Вялость, нарушение сознания, миоз, гипотермия.
Лечение. Промывание желудка для удаления остатков лекарства. Высокая очистительная клизма. Форсированный диурез. При выраженной брадикардии атропин. При выраженной гипотензии в/в допамин. При выраженной АГ нитропруссид натрия. При необходимости вероятно проведение гемодиализа.
Условия хранения
в защищенном от света месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
