Кокстрал — инструкция по применению, цена

Наименование: Кокстрал (Coxtral)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой «СХ» на одной стороне. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В некординальной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов продукта. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, также сокращает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие продукта.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию продукта. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч в последствии приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином — 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – в пределах 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), также у малышей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

• 
  ревматоидный артрит;
  
• 
  остеоартроз;
  
• 
  артриты различной этиологии;
  
• 
  артралгии;
  
• 
  миалгии;
  
• 
  в последствииоперационные и посттравматические боли;
  
• 
  бурсит;
  
• 
  тенденит;
  
• 
  альгодисменорея;
  
• 
  зубная и головная боль;
  
• 
  лихорадка различного генеза.

Режим дозирования

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг. Таблетки надлежит принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ продукт желательно принимать в конце еды или в последствии приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, увеличение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
  
• 
  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

• 
  Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
  
• 
  Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения. Прочие: задержка жидкости; гематурия.

Противопоказания

• 
  эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); кровотечения из ЖКТ;
  
• 
  «аспириновая триада»;
  
• 
  выраженные нарушения функции печени;
  
• 
  выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  детский возраст до 12 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к основному действующему веществу или к другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Особые указания

При назначении продукта пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. При долгом использовании необходим систематический контроль функции печени и почек. При появлении каких-или побочных реакций пациент должен прекратить прием продукта и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Случаи передозировки продукта не описаны. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, продуктами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими препаратами (данные комбинации надлежит использовать с осторожностью).

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!