Конвулекс раствор для инъекций — инструкция по применению, цена

Наименование: Конвулекс (раствор для инъекций) (Convulex)

Наименование

Конвулекс (раствор для инъекций) (Convulex)

Фармакологическое действие

Конвулекс – противоэпилептический препарат, содержащий вальпроат натрия. Конвулекс оказывает противосудорожное воздействие за счет 2 механизмов действия. Прямой механизм действия связан с повышением уровня вальпроата в тканях нервной системы, непрямой – с кумуляцией метаболитов вальпроевой кислоты, прямым действием на мембрану или модификациями нейромедиаторов. У пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты после применения вальпроата.
При использовании лекарства Конвулекс у пациентов сокращается промежуточная фаза сна и повышается длительность медленного сна.
Вальпроат проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, определяется в грудном молоке, распределяется в основном в плазме крови и внеклеточной жидкости. Уровень вальпроата в цереброспинальной жидкости аналогичен таковому свободной фракции в плазме.
Связывание с белками плазмы носит дозозависимый характер и составляет от 80 до 95% (при увеличении дозировки увеличивается уровень свободной фракции вальпроата).
Метаболизируется вальпроат натрия в печени (путем бета-окисления и глюкуронизации), экскретируется в основном почками в форме производных.
Период полувыведения вальпроата достигает 15-17 часов.
Молекула вальпроата поддается диализу, при проведении гемодиализа выводится исключительно свободная фракция вальпроата.
Препарат Конвулекс не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
У пациентов с заболеваниями печени отмечается замедление метаболизма и увеличение периода полувыведения вальпроата.

Показания к применению

Раствор Конвулекс используют для кратковременного лечения эпилепсии у пациентов, которые не могут по каким-либо причинам принимать пероральные формы вальпроевой кислоты.

Способ применения

Раствор Конвулекс предназначен для парентерального применения. Конвулекс вводят внутривенно в форме инфузии (с совместимым растворителем) или в форме внутривенных болюсных инъекций. Для приготовления инфузионного раствора возможно использовать 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактатный и 5% раствор глюкозы.
Дозировки подбирают индивидуально в зависимости от клинической эффективности, переносимости вальпроата и сопутствующей терапии.
В роли простой замены перорального лечения через 4-6 часов после приема последней дозировки пероральной вальпроевой кислоты начинают введение инъекционной формы. Суточная дозировка составляет 20-30 мг/кг веса. Суточную дозу вводят в форме продолжительной инфузии (в течение 24 часов) или делят на 4 инфузии в сутки (длительность каждой инфузии составляет 60 минут).
Если нужно достижение быстрого эффекта вводят 15 мг/кг массы тела в виде болюсной внутривенной инъекции (в течение 5 минут), после чего переходят на продолжительное инфузионное введение со скоростью 1 мг/кг веса в час.
Восстанавливать пероральную терапию вальпроевой кислотой надлежит сразу после окончания инфузионного введения (таким образом возможно поддержать постоянный уровень лекарства в плазме и избежать обострения заболевания).
Детям старше 2 месяцев предлогается начинать парентеральную терапию с дозировки 0,8-1,35 мг/кг веса в час.
Средняя суточная дозировка вальпроата для пациентов среднего и приклонного возраста – 20 мг/кг веса.
Средняя суточная дозировка вальпроата для подростков – 25 мг/кг веса.
Средняя суточная дозировка вальпроата для детей – 30 мг/кг веса.
После приготовления инфузионного раствора он должен быть введен в течение 24 часов, неиспользованную часть раствора нужно утилизировать.

Побочные действия

При использовании лекарства Конвулекс у пациентов вероятно развитие такого нежелательно влияния вальпроата:
На лабораторные показатели: гиперамониемия (как с явными клиническими проявлениями нарушений функции печени, так и без таковых), повышение активности амилазы, щелочной фосфатазы, ЛДГ и АСТ/АЛТ, дефицит карнитина.
На систему крови: повышение риска кровотечения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, поражения костного мозга, анемия, нейтропения. Кроме того, вероятно развитие аплазии красного костного мозга, макроцитоза, гипофибриногенемии и снижения уровня фактора коагуляции VIII.
На костно-мышечную систему: остеопения, снижение минеральной плотности костной ткани, повышение риска переломов, остеопороз.
На нервную систему: головная боль, парестезии, тремор, нарушения режима сна и бодрствования, гиперактивность, галлюцинации, атаксия, раздражительность, шум в ушах, обратимая потеря слуха. В единичных случаях отмечалось развитие ступора, нарушений сознания, энцефалопатии, деменции с церебральной атрофией (обратимой), болезни Паркинсона (обратимой), экстрапирамидных нарушений, эмоциональной лабильности, суицидальных мыслей и депрессивных состояний. У детей, чьи матери получали вальпроат в период беременности, вероятно развитие задержки психомоторного развития.
На пищеварительную систему: изменения аппетита и массы тела, панкреатит, искажение вкусовых ощущений, гиперсаливация, рвота, икота, тошнота, нарушения стула, боль в эпигастрии.
На репродуктивную и мочевыделительную систему: тератогенный результат (при использовании в период беременности), нарушения менструального цикла, недержание мочи, поражения почек, синдром Фанкони, повышение уровня тестостерона, аменорея, гинекомастия, повышение риска развития поликистоза яичников, мужское бесплодие, нарушение секреции антидиуретического гормона.
На гепатобилиарную систему: гепатотоксическое дозозависимое воздействие. Риск поражения печени при использовании вальпроата выше у детей младшего возраста.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, кожный зуд, синдром Лайелла, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие побочные эффекты: гипонатриемия, алопеция, гипертрихоз, системная красная волчанка (повышение риска развития и обострения).
При введении лекарства не в вену (внутриартериальное или непрямое венозное использование) может стать причиной развития поражения тканей. Кроме того, при использовании лекарства Конвулекс в форме раствора для инъекций вероятно развитие местных побочных эффектов, включая воспаление, боль и отек тканей в месте инъекции. Кроме того, в течение нескольких минут после внутривенного введения вальпроата вероятно развитие сонливости и астении.
Сообщалось о единичных случаях развития панкреатита с летальным исходом. При развитии острой боли в абдоминальной области нужно исключить панкреатит.
Нужно регулярно контролировать картину крови и функцию печени и поджелудочной железы в период терапии препаратом Конвулекс. При развитии побочных эффектов нужно обратиться к врачу, так как некоторые из них (в частности, панкреатит, поражения печени, изменения картины крови, гиперамониемия) требуют отмены вальпроевой кислоты и проведения специфической терапии.
Конвулекс может стать причиной ложно-положительного результата теста на сахарный диабет и гипотиреоз.
В начале лечения вероятно учащение приступов эпилепсии, которое обусловлено внесением изменений в комбинированную терапию, неправильным подбором дозировки и личной чувствительностью к вальпроату.

Противопоказания

Конвулекс не прописывают пациентам с непереносимостью вальпромида, дивальпроата и вальпроата, а также вспомогательных компонентов раствора.
Конвулекс противопоказан пациентам с печеночной порфирией, острой и хронической формой гепатита, а также указаниями в анамнезе (в том числе в семейном) на случаи тяжелого гепатита, в том числе ассоциированные с приемом лекарственных препаратов.
В педиатрической практике препарат Конвулекс надлежит использовать с осторожностью (у детей младшего возраста повышен риск развития побочных эффектов) и только в виде монотерапии.
Нужно с осторожностью использовать вальпроат в лечении новорожденных и детей младшего возраста (особенно с тяжелой формой эпилепсии с поражениями головного мозга и задержкой развития), а также пациентов с нарушениями функции костного мозга, врожденным дефицитом ферментов цикла мочевины, гипопротеинемией, системной красной волчанкой и иными аутоиммунными заболеваниями.
Нужно с осторожностью использовать препарат Конвулекс у пациентов с нарушениями функции почек и печени, депрессивными состояниями и суицидальными мыслями или попытками (в том числе в анамнезе).
При необходимости проведения хирургических вмешательств нужно тщательно контролировать свертываемость крови, так как у пациентов, получающих вальпроат, повышен риск развития кровотечений.
В период лечения препаратом Конвулекс вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами надлежит избегать (в связи с риском развития сонливости, головокружения и спутанности сознания).

Беременность

Не предлогается назначать препарат Конвулекс беременным женщинам. В период беременности использование вальпроата разрешается только по жизненным показаниям и в случае, если более безопасные препараты не дают достаточного контроля основного заболевания.
Перед началом применения вальпроата у женщин репродуктивного возраста надлежит исключить беременность и порекомендовать надежный метод контрацепции, который нужно применять в течении всего периода лечения препаратом Конвулекс.
При использовании вальпроата во время беременности отмечалось повышение риска развития пороков плода (особенно порока сердца, задержки развития, заячьей губы и поражений нервной трубки) относительно остальной популяции. Риск развития пороков выше при однократной или хронической передозировке вальпроата, поэтому, если избежать применения лекарства Конвулекс во время беременности запрещено, титрование дозировки надлежит проводить до наступления беременности.
У детей, чьи матери получали вальпроат во время беременности, вероятно замедление умственного развития и развития речи, описано несколько случаев аутизма.
При планировании беременности надлежит подобрать максимально безопасную схему противоэпилептической терапии (не надлежит отменять основное лечение при беременности, т.к. эпилептические припадки могут нести угрозу здоровью плода и матери).
Использование фолиевой кислоты на этапе планирования беременности и в первом триместре позволяет понизить риски поражения нервной трубки плода.
Надлежит тщательно контролировать состояние матери, течение беременности и развитие плода. Женщинам, которые получают вальпроат во время беременности, предлогается проходить наблюдение у врача, который имеет опыт ведения подобных пациентов.
Перед родами надлежит провести контроль свертываемости крови, а сразу после рождения надлежит контролировать состояние ребенка (учитывая риск развития гипофибриногенемии и афибриногенемии). В течение первой недели у новорожденных вероятно развитие гипогликемии.
Нет противопоказаний к применению лекарства Конвулекс в период лактации (уровень вальпроата в грудном молоке клинически незначительный).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Конвулекс не используют сочетано с лекарствами, в результате метаболизма которых образуется вальпромид, вальпроат или дивальпроат.
Конвулекс не надлежит использовать одновременном с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог или индуктирующими судороги, в том числе нейролептиками, антидепрессантами, бупроприоном, трамадолом и мефлохином.
Препараты зверобоя повышают риск развития судорог у пациентов, получающих вальпроевую кислоту (в связи со снижением плазменной концентрации вальпроата).
Конвулекс увеличивет токсичность ламотриджина (вследствие замедления его печеночного метаболизма). При необходимости сочетанного применения надлежит контролировать состояние пациента и плазменные концентрации ламотриджина.
Лекарственные препараты, индуктирующие ферменты печени, в том числе примидон, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал и карбамазепин, а также азтреонам понижают плазменные концентрации вальпроата.
Фелбамат, а также лекарственные препараты, имеющие высокую степень связи с белками плазмы, повышают плазменные концентрации свободной фракции вальпроата при сочетанном использовании.
Плазменные концентрации вальпроата повышаются при сочетанном использовании с эритромицином и циметидином.
Флуоксетин может изменять плазменные концентрации вальпроата натрия при одновременном использовании.
Карбапенемы существенно понижают плазменные концентрации вальпроевой кислоты при сочетанном использовании (подобная комбинация не предлогается).
Отмечается повышение риска развития гиперамониемии и энцефалопатии при одновременном приеме вальпроевой кислоты с топираматом.
Конвулекс увеличивет риск развития побочных действий зидовудина, включая гематологические нежелательные эффекты. Нужно контролировать картину крови и плазменные концентрации зидовудина при сочетанном использовании с вальпроатом.
Конвулекс потенцирует гипотензивный результат нимодипина.
Вальпроат увеличивет плазменные концентрации фенобарбитала, не связанного фенитоина, карбамазепина и фелбамата.
Конвулекс потенцирует психотропный результат барбитуратов, ингибиторов моноаминооксидазы, бензодиазепинов, нейролептиков и антидепрессантов.
Вальпроат может оказывать воздействие на метаболизм кодеина и повышать риск развития кровотечения у пациентов, получающих антикоагулянты.
Раствор несовместим с иными лекарственными средствами (исключая растворы, которые рекомендуются для приготовления инфузионного раствора). Не надлежит смешивать препарат Конвулекс в одном шприце или системе с несовместимыми лекарствами.
Совместимыми с препаратом Конвулекс являются 5% раствор глюкозы, раствор Рингера лактатный и 0,9% раствора хлорида натрия.

Передозировка

При передозировке вальпроата натрия у пациентов отмечается развитие головокружения, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозировки вероятно развитие тяжелой интоксикации, которая сопровождается гипотонией мышц, комой, миозом, гипорефлексией, метаболическим ацидозом и угнетением дыхания. Кроме того, при передозировке вальпроевой кислоты вероятно развитие отека мозга и повышения внутричерепного давления.
При передозировке показана госпитализация и контроль состояния пациента (нужно поддерживать нормальный диурез и проводить мониторинг функции дыхательной системы).
При тяжелой интоксикации проводят гемодиализ (нужно учитывать, что при гемодиализе выводится только свободная фракция вальпроата).
Для восстановления сознания используют налоксон.
Прогноз при передозировке вальпроата благоприятный, но описаны несколько случаев летального исхода при интоксикации вальпроатом натрия.

Форма выпуска

Раствор для парентерального применения Конвулекс по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул, закрепленных в ячейковой упаковке из полимерных материалов.

Условия хранения

Раствор для инъекций Конвулекс надлежит хранить в оригинальной упаковке в недоступном детям месте при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Раствор нужно оберегать от влияния прямых солнечных лучей.
Срок годности лекарства Конвулекс – 5 лет.
Срок годности готового инфузионного раствора – 24 часа.

Синонимы

Депакин.

Состав

5 мл (1 ампула) раствора для парентерального применения Конвулекс содержит:
Натрия вальпроата – 500 мг (в пересчете на вальпроевую кислоту – 433,9 мг);
Дополнительные вещества.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!