Наименование: Конвулекс Ретард (Convulex Retard)
Название препарата (на английском)
Convulex Retard
Фармакологическое действие
Конвулекс Ретард – противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Конвулекс Ретард содержит активный компонент вальпроевую кислоту – вещество, обладающее двумя механизмами противосудорожного действия. Прямое воздействие вальпроата связано с непосредственным влиянием на центральную нервную систему вследствие повышения уровня вальпроевой кислоты в тканях нервной системы. Непрямое воздействие обусловлено накоплением метаболитов вальпроата в мозге, модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембрану.
При использовании вальпроата у пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомаслянной кислоты. Препарат Конвулекс Ретард приводит к уменьшению продолжительности промежуточной фазы сна и удлинению фазы медленного сна.
При пероральном приеме биодоступность вальпроата составляет 100%. Активный компонент лекарства Конвулекс Ретард проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (около 1-10% плазменной концентрации).
Некоторая часть вальпроата связывается с белками плазмы, уровень свободной фракции вальпроата в плазме пропорционален принятой дозе.
Период полувыведения вальпроата достигает 15-17 часов. Равновесные концентрации в крови достигаются на 3-4 день терапии.
Метаболизируется вальпроат путем глюкуронизации и бета-окисления в печени.
В процессе гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата. Экскретируется вальпроат в форме производных почками.
Конвулекс Ретард не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Конвулекс Ретард таблетки с замедленным высвобождением активного вещества позволяют добиться поддержания постоянного уровня вальпроата в плазме при приеме 1-2 раза в сутки, а также избежать выраженного пика плазменных концентраций.
Показания к применению
Конвулекс Ретард используют в роли монотерапии или в комплексе с иными противоэпилептическими лекарствами у пациентов с генерализованными эпилептическими припадками, в том числе при клонических, тонико-клонических или тонических судорогах и других видах судорог, а также синдроме Леннокса-Гасто.
Конвулекс Ретард также может быть назначен пациентам с парциальными эпилептическими припадками (с вторичной генерализацией или без таковой).
Кроме того, Конвулекс Ретард используют в схемах терапии пациентов с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств.
Способ применения
Конвулекс Ретард предназначен для приема перорально. Таблетки надлежит принимать целиком, повреждение оболочки таблетки Конвулекс Ретард может стать причиной изменения фармакокинетического профиля и развития передозировки.
Предлогается принимать препарат Конвулекс Ретард во время или непосредственно после приема пищи.
Титрование дозировки вальпроевой кислоты нужно проводить формами с немедленным высвобождением вальпроата, при переходе на форму Ретард эффективную суточную дозу сохраняют (в комбинированной терапии дозировки вальпроата титруют в течении нескольких недель постепенно увеличивая, в монотерапии дозу корректируют каждые 2-3 дня, достигая эффективной дозировки в течение недели).
Для пациентов с эпилепсией рекомендованная начальная дозировка составляет 10-15 мг/кг веса в сутки, поддерживающая – 20-30 мг/кг веса в сутки.
Пациентам приклонного возраста дозу надлежит подбирать с особой осторожностью, постоянно контролируя общее состояния пациента и уровень вальпроата в плазме.
При титровании дозировки надлежит учитывать не только возраст и массу тела пациента, однако и личную переносимость, клиническую эффективность и плазменные концентрации вальпроата (прямой зависимости между суточной дозой, уровнем лекарства в плазме и клинической эффективностью не установлено).
Пациентам с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств вальпроат натрия прописывают в начальной дозе 20 мг/кг веса в сутки, поддерживающая дозировка в зависимости от эффективности лекарства может достигать 1000-2000 мг в сутки.
Наибольшая дозировка вальпроевой кислоты, которую возможно принять за сутки составляет 3000 мг.
Побочные действия
В ходе клинических и постмаркетинговых исследований вальпроата натрия сообщалось о развитии такого нежелательного влияния:
На систему крови: гипофибриногенемия, дозозависимая тромбоцитопения, анемия, угнетение второй фазы агрегации тромбоцитов, лейкопения, истинная эритроцитарная аплазия, агранулоцитоз, макроцитоз, панцитопения, лимфоцитоз, аплазия красного костного мозга и снижение уровня VIII фактора коагуляции.
На репродуктивную систему: мужское бесплодие, тератогенный результат (при приеме в период беременности), нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, гинекомастия, повышение уровня тестостерона.
На нервную систему: постуральный тремор, паркинсонизм, сонливость, атаксия, головная боль, парестезии, васкулит, спутанность сознания, дезориентация, депрессивные состояния. В некоторых случаях также вероятно развитие временной комы, летаргии, обратимых нарушений когнитивной функции, ступора, гиперактивности, нарушений речи, нистагма и шума в ушах.
На пищеварительную систему: диспепсия, рвота, тошнота, диарея или запор, гиперсаливация, изменения аппетита, боль в эпигастрии, панкреатит.
На мочевыделительную систему: энурез, поражения почек, обратимый синдром Фанкони.
На лабораторные показатели: повышение уровня амилазы, трансаминаз, щелочной фосфатазы и ЛДГ.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гирсутизм, алопеция, акне, мультиформная эритема, экзантемоподобная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, синдром Лайелла.
Прочие побочные эффекты: изменение массы тела, обратимая потеря слуха, остеопороз, повышение риска переломов и снижение минеральной плотности костей, остеопения, гиперамониемия (характерные симптомы: атаксия, тошнота, отеки, неврологические нарушения).
В некоторых случаях при использовании лекарства Конвулекс Ретард у пациентов отмечалось развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, снижения уровня натрия в плазме крови, а также дефицита карнитина.
В начале терапии вальпроатом натрия у пациентов вероятно повышение частоты и выраженности эпилептических припадков, которое обусловлено неправильным подбором дозировки лекарства Конвулекс Ретард или снижением дозировки других препаратов комплексной терапии.
Вероятно получение ложно-положительных результатов тестов на диабет и гипотиреоз у пациентов, получающих Конвулекс Ретард.
При развитии побочных эффектов нужно обратится к врачу, который при необходимости назначит дополнительную диагностику и примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Конвулекс Ретард.
Противопоказания
Конвулекс Ретард противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, вальпромида и дивальпроата, а также вспомогательных компонентов таблеток пролонгированных.
Конвулекс Ретард не прописывают пациентам с печеночной порфирией, хронической и острой формой гепатита, а также указанием в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) на случаи тяжелого гепатита (особенно медикаментозного гепатита).
Таблетки пролонгированные Конвулекс Ретард в педиатрии используют только для лечения детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг.
Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции поджелудочной железы.
Надлежит с осторожностью назначать Конвулекс Ретард пациентам с нарушениями психики, включая депрессивные состояния и суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), сниженной функцией почек, нарушениями кроветворения и свертываемости крови (включая поражения красного костного мозга, в том числе в анамнезе), а также пациентам с дефицитом энзимов цикла мочевины.
Нужно соблюдать осторожность при назначении лекарства Конвулекс Ретард пациентам с аутоиммунными заболеваниями.
В период терапии препаратом Конвулекс Ретард водить автомобиль и управлять потенциально небезопасными механизмами нельзя (в связи с риском развития снижения концентрации внимания, сонливости и головокружения).
Беременность
Конвулекс Ретард не надлежит назначать беременным женщинам, а также женщинам, которые планируют беременность. Данной категории пациентов назначение вальпроата натрия вероятно только по жизненным показаниям и в случае, когда более безопасные препараты не дают необходимого контроля основного заболевания.
Для снижения рисков развития патологий плода вальпроевую кислоту в период беременности надлежит принимать в минимальных эффективных дозах (однократная острая или хроническая передозировка вальпроата существенно увеличивет риск осложнений), а также исключительно в роли монотерапии.
Женщинам, которые планируют беременность нужно подобрать максимально эффективную и безопасную схему терапии. Женщинам детородного возраста, которые не планируют беременность, в течение приема вальпроата натрия надлежит применять надежные методы контрацепции.
При использовании вальпроата натрия в период беременности повышается (в сравнении с остальной популяцией) риск задержки развития плода и развития пороков сердца и заячьей губы у плода, а также нарушений формирования нервной трубки. Кроме того, у новорожденных, чьи матери получали вальпроевую кислоту в течение беременности, существует риск развития гипофибриногенемии и афибриногенемии (нужно контролировать свертываемость крови и состояние новорожденного).
Прием фолиевой кислоты в период планирования беременности и в первом триместре беременности уменьшает риск развития патологий нервной трубки плода.
Нет противопоказаний для применения лекарства Конвулекс Ретард в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Конвулекс Ретард не используют одновременно с иными лекарствами, в результате метаболизма которых образуется вальпроат.
Конвулекс Ретард запрещено принимать одновременно с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, включая некоторые антидепрессанты, нейролептики, а также трамадол, бупроприон, хлорохин и мефлохин.
Вальпроат натрия потенцирует психотропные эффекты ингибиторов моноаминооксидазы, барбитуратов, бензодиазепинов, антидепрессантов и нейролептиков, а также усиливает воздействие этилового спирта на нервную систему.
Препараты зверобоя, азтреонам и карбапенемы при одновременном использовании с препаратом Конвулекс Ретард понижают плазменные концентрации и эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс Ретард при сочетанном использовании увеличивет токсичность ламотриджина, снижая его метаболизм и увеличивая период полувыведения. При необходимости одновременного применения вальпроата натрия и ламотриджина надлежит контролировать плазменные концентрации последнего.
Отмечается увеличение уровня активного метаболита карбамазепина и снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме при сочетанном использовании лекарства Конвулекс Ретард и карбамазепина. Нужен контроль плазменных концентраций данных препаратов при их одновременном использовании.
Отмечается снижение выведения фелбамата и вальпроевой кислоты при их сочетанном использовании. Если избежать комбинированной терапии данными лекарствами запрещено надлежит контролировать уровень фелбамата и вальпроевой кислоты в плазме и соответственно корректировать их дозировки.
Вальпроевая кислота может повышать плазменные концентрации фенобарбитала (за счет замедления его метаболизма в печени) при сочетанном использовании.
При одновременном использовании лекарства Конвулекс Ретард с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или примидоном отмечается снижение плазменных концентраций вальпроата за счет ускорения его печеночного метаболизма. Нужно контролировать уровень вальпроевой кислоты при сочетанном приеме с данными лекарствами.
Конвулекс Ретард может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном использовании вальпроевой кислоты с топираматом.
Конвулекс Ретард при сочетанном использовании может повышать риск развития и увеличивать тяжесть побочных эффектов зидовудина (в частности нежелательное воздействие зидовудина на систему крови). При необходимости сочетанного применения зидовудина и вальпроевой кислоты нужно контролировать картину крови.
Холестирамин уменьшает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты.
Конвулекс Ретард потенцирует гипотензивное воздействие препаратов, содержащих нимодипин.
Эритромицин и циметидин при сочетанном использовании с препаратом Конвулекс Ретард повышают плазменные концентрации вальпроата.
Препараты, имеющие высокую степень связи с белками плазмы (в частности, ацетилсалициловая кислота), способствуют увеличению свободной фракции вальпроата в плазме (за счет вытеснения вальпроата из связей с белками).
Флуоксетин может изменять фармакокинетический профиль вальпроата натрия (нужен контроль плазменных концентраций вальпроата).
Вальпроат увеличивет риск развития кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты (нужен контроль свертываемости крови в течение всего периода терапии).
Конвулекс Ретард уменьшает клиренс темозоломида (но клинический результат данного взаимодействия незначителен).
Передозировка
При приеме завышенных доз вальпроата натрия у пациентов отмечалось развитие сонливости, седативного эффекта, головной боли, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозировки вальпроевой кислоты вероятно развитие тяжелой интоксикации, которая сопровождается комой, гипотонией мышц, миозом, гипорефлексией, метаболическим ацидозом и угнетением дыхания.
Кроме того, при острой интоксикации вальпроатом вероятно развитие повышения внутричерепного давления, которое связано с отеком головного мозга.
При передозировке лекарства Конвулекс Ретард показана госпитализация, промывание желудка и назначение абсорбентов, а также мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В тяжелых случаях может быть рекомендовано проведение гемодиализа (при проведении гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата).
Для восстановления сознания при передозировке вальпроата натрия прописывают налоксон (внутривенно).
Прогноз при передозировке лекарства Конвулекс Ретард, в основном, благоприятный, но описаны несколько случаев летального исхода при передозировке вальпроевой кислоты. Нужно учитывать, что Конвулекс Ретард считается препаратом пролонгированного действия (контроль состояния пациента надлежит проводить в течение не менее 2 суток после приема завышенной дозировки).
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия Конвулекс Ретард по 50 штук в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер из полимерных материалов.
Условия хранения
Конвулекс Ретард нужно хранить в недоступных детям местах с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия. Нужно плотно закрывать контейнер после каждого извлечения таблетки.
Срок годности лекарства Конвулекс Ретард при хранении согласно рекомендациям составляет 5 лет.
Синонимы
Депакин Хроно.
Состав
1 таблетка пролонгированного действия Конвулекс Ретард 300 содержит:
Вальпроата натрия – 300 мг;
Дополнительные вещества.
1 таблетка пролонгированного действия Конвулекс Ретард 500 содержит:
Вальпроата натрия – 500 мг;
Дополнительные вещества.
Группа препарата
Противосудорожные лекарственные средства
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
