Наименование: Конвулекс сироп (Convulex)
Название препарата (на английском)
Convulex
Фармакологическое действие
Конвулекс – противоэпилептический препарат. Конвулекс содержит активный компонент вальпроат натрия, оказывающий прямое воздействие на центральную нервную систему. Вальпроат обладает двумя механизмами противосудорожного действия: прямым и непрямым. Прямое противосудорожное воздействие вальпроата натрия зависит от концентрации вещества в тканях центральной нервной системы. Непрямое обусловлено метаболитами вальпроата, которые кумулируются в головном мозге, а также с модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембраны клеток.
После приема лекарства Конвулекс у пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомаслянной кислоты, сокращение промежуточной фазы сна и удлинение фазы медленного сна.
Около 80-95% вальпроата связываются с белками плазмы (степень связи зависит от принятой дозировки, при повышении дозировки увеличивается свободная фракция вальпроата). Концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с уровнем свободной фракции в плазме.
Вальпроат проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (от 1 до 10% приятой дозировки).
Метаболизируется активный компонент лекарства Конвулекс в печени путем глюкуронизации, в форме производных экскретируется почками.
Период полувыведения вальпроата достигает 10-17 часов, у детей период полувыведения снижается до 6-10 часов.
При приеме лекарства Конвулекс в форме сиропа биодоступность достигает 100%. Равновесные концентрации вальпроата в плазме достигаются на 3-4 день терапии.
Гемодиализу поддается свободная фракция вальпроата. Конвулекс не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Показания к применению
Конвулекс сироп используют в роли монотерапии или в комплексе с иными лекарствами при генерализованных судорогах, включая тонические, клонические, тонико-клонические судороги, а также другие виды судорог при генерализованной эпилепсии.
Конвулекс сироп может назначаться при фокальной эпилепсии (в том числе при наличии или отсутствии вторичной генерализации).
Конвулекс сироп прописывают детям для предупреждения повторных фебрильных судорог (в случаях, когда прерывающаяся профилактика бензодиазепинами неэффективна).
Способ применения
Конвулекс сироп предназначен для приема перорально. Препарат надлежит принимать во время или после приема пищи. Дозирование сиропа надлежит проводить специальным мерным устройством, входящим в комплект. Суточную дозу предлогается делить на 2-3 приема. Дозировка вальпроата натрия должна подбираться индивидуально в зависимости от веса и возраста ребенка, а также переносимости и эффективности лекарства и сопутствующей терапии. Пациентам, которые получают другую противосудорожную терапию, дозу вальпроевой кислоты титруют в течение 2 недель. При монотерапии коррекцию дозировки возможно проводить каждые 2-3 дня, оценивая полученные результаты.
Не надлежит назначать одновременно несколько противосудорожных препаратов в комбинированной терапии (вводить новый препарат нужно после установки дозировки предыдущего).
Средняя рекомендованная дозировка для детей младше 12 лет составляет 30 мг/кг веса в сутки.
Детям старше 12 лет и взрослым пациентам вальпроат натрия предлогается назначать в дозе 20-30 мг/кг веса в сутки.
Детям младше 3 лет назначение вальпроата натрия предлогается только в роли монотерапии (комбинированная терапия пациентам данной возрастной группы не показана).
Побочные действия
Конвулекс неплохо переносится пациентами, но в ходе клинических и постмаркетинговых исследований было отмечено такое нежелательное воздействие вальпроевой кислоты:
На систему крови: дозозависимая тромбоцитопения, гипофибриногенемия, снижение свертываемости крови, анемия, лейкопения, макроцитоз, панцитопения, агранулоцитоз, истинная эритроцитарная аплазия и аплазия красного костного мозга. В единичных случаях также отмечалось снижение уровня VIII фактора коагуляции и развитие лимфоцитоза.
На нервную систему: постуральный тремор, нарушения режима сна и бодрствования, атаксия, паркинсонизм и другие экстрапирамидные расстройства, обратимые нарушения когнитивных функций (прогрессирующие вплоть до полной деменции), спутанность сознания, судороги. В единичных случаях отмечалось развитие ступора, летаргии, временной комы (энцефалопатии) и головной боли.
На лабораторные показатели: гиперамониемия (симптомами которой являются неврологические расстройства, отеки, тошнота и атаксия), транзиторное повышение концентрации щелочной фосфатазы, трансаминаз, амилазы и ЛДГ, снижение уровня натрия в плазме, нарушение секреции антидиуретического гормона.
На пищеварительную систему: диспепсия, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, панкреатит, снижение аппетита, гиперсаливация, нарушения стула.
На репродуктивную и мочевыводящую систему: тератогенный результат (при приеме во время беременности), энурез, поражения почек, обратимый синдром Фанкони, нарушения менструального цикла, аменорея, мужское бесплодие, повышение уровня тестостерона, гинекомастия.
Аллергические реакции: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, алопеция, экзантемоподобная сыпь, мультиформная эритема, синдром Лайелла, акне, гирсутизм.
Другие побочные действия: обратимая потеря слуха, васкулит, порфирия, парестезии, дефицит карнитина, изменения массы тела, периферические отеки.
Вероятно также повышение риска развития и обострения системной красной волчанки, развитие нарушений функции печени, снижения минеральной плотности костей, остеопороза, остеопении и повышения риска переломов.
В начале лечения вальпроевой кислотой вероятно возобновление эпилептических припадков или повышение тяжести судорог, которое может быть обусловлено неверным подбором дозировки.
При продолжительном использовании вальпроата натрия вероятно появление гематом и повышение риска кровотечений.
При лечении препаратом Конвулекс вероятно получение ложноположительных результатов теста на диабет и гипотиреоз.
При развитии побочных эффектов нужно обратиться к врачу, который при необходимости проведет диагностику и примет решение о возможности дальнейшей терапии вальпроатом натрия.
Противопоказания
Конвулекс противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, вальпромида и дивальпроата, а также вспомогательных компонентов сиропа.
Конвулекс не используют для лечения пациентов с хронической и острой формой гепатита, тяжелой формой медикаментозного гепатита в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе), печеночной порфирией, а также выраженными нарушениями функций поджелудочной железы.
В педиатрической практике Конвулекс прописывают только под контролем врача и в роли монотерапии (использование в составе комплексной терапии вероятно только по решению врача и в случае неэффективности применения одного лекарства). У детей до 3 лет (особенно с тяжелой эпилепсией и задержкой развития) риск развития нарушений печени при использовании лекарства Конвулекс повышен.
Конвулекс нужно с осторожностью назначать пациентам с нарушениями психики, включая депрессивные состояния и суицидальные попытки (в том числе в анамнезе), а также пациентам с нарушениями функций почек, дефицитом энзимов в цикле мочевины, системной красной волчанкой и иными аутоиммунными заболеваниями.
С осторожностью Конвулекс прописывают пациентам с нарушениями кроветворения и повреждениями красного костного мозга (в том числе в анамнезе).
При лечении препаратом Конвулекс вождение машины и управление потенциально небезопасными механизмами предлогается исключить (в связи с риском развития головокружения, сонливости и снижения концентрации внимания).
Беременность
Вальпроевую кислоту в период беременности возможно назначать только по жизненным показаниям при неэффективности более безопасных средств. Вальпроевая кислота может приводить к повышению риска возникновения пороков развития плода, задержки развития, а также патологий нервной трубки.
Во время терапии препаратом Конвулекс женщинам надлежит использовать надежные средства контрацепции.
Частота пороков развития плода у женщин с эпилепсией, которые получали вальпроевую кислоту, составляет около 3%, что в 2-3 раза превышает общий показатель в популяции. Наиболее частыми пороками развития являлись порок сердца и заячья губа.
Несмотря на возможные риски прекращать прием противосудорожных препаратов во время беременности запрещено, так как основное заболевание может нести угрозу, как матери, так и плоду.
При планировании беременности нужно подобрать женщине наиболее безопасную схему противосудорожной терапии, а также предупредить ее о возможных рисках. Дополнительный прием фолиевой кислоты в период планирования беременности позволяет понизить риск развития патологий нервной трубки.
Прием завышенной разовой или суточной дозировки противосудорожных средств во время беременности существенно увеличивет риски развития патологий.
Состояние новорожденных, чьи матери получали вальпроевую кислоту, нужно контролировать, учитывая риск развития геморрагического синдрома и афибриногенемии.
В период лактации вальпроевую кислоту использовать возможно (в грудное молоко проникает около 1-10% лекарства, который не оказывает негативного влияния на ребенка).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сироп Конвулекс не используют сочетано с иными лекарствами, которые метаболизируются в организме с образованием вальпроата.
Не надлежит назначать Конвулекс пациентам, получающим лекарственные вещества, снижающие судорожный порог или индуцирующие развитие судорог. Например вальпроат натрия не прописывают сочетано с имипраминами, избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, фенотиазинами, бутирофенонами, хлорохином, мефлохином, трамадолом, бупроприоном.
Конвулекс при одновременном использовании потенцирует психотропный результат ингибиторов моноаминооксидазы, бензодиазепинов, нейролептиков, антидепрессантов и барбитуратов.
Вальпроат усиливает воздействие этилового спирта на центральную нервную систему.
Препараты зверобоя, азтреонам и карбапенемы понижают плазменные концентрации вальпроата и понижают выраженность противосудорожного действия.
Конвулекс при одновременном использовании увеличивет период полувыведения ламотриджина и может повышать его токсичность. При необходимости сочетанного применения данных препаратов надлежит контролировать плазменные концентрации ламотриджина.
При сочетанном использовании лекарства Конвулекс с карбамазепином и фенобарбиталом отмечается снижение уровня вальпроевой кислоты и повышение уровня активного производного карбамазепина или фенобарбитала в плазме. Если избежать сочетанного применения данных препаратов запрещено надлежит контролировать их плазменные концентрации и своевременно корректировать дозировки.
Фелбамат при сочетанном использовании увеличивет плазменные уровни вальпроевой кислоты. Вальпроат может снижать выведение фелбамата.
При сочетанном использовании вальпроевой кислоты с фенитоином вероятно изменение фармакокинетических профилей обоих препаратов (предлогается контроль уровней в плазме вальпроевой кислоты и фенитоина и коррекция их дозировки при необходимости).
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном использовании вальпроевой кислоты с топираматом.
При сочетанном использовании рифампицина с препаратом Конвулекс надлежит корректировать дозировки вальпроевой кислоты и контролировать состояние пациента.
Вальпроат увеличивет риск развития побочных эффектов зидовудина (в том числе нежелательного влияния зидовудина на систему кроветворения). При необходимости сочетанного применения надлежит контролировать уровни зидовудина и картину крови.
Холестирамин при сочетанном использовании уменьшает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты.
Конвулекс увеличивет плазменные концентрации и гипотензивный результат нимодипина.
Эритромицин и циметидин при одновременном использовании повышают плазменные концентрации вальпроата.
Ацетилсалициловая кислота и прочие препараты с высокой степенью связи с белками плазмы могут вытеснять вальпроат из связей с белками и повышать уровни его свободной фракции.
Флуоксетин при одновременном использовании может изменять плазменные концентрации вальпроата.
Конвулекс может повышать риск развития кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты.
Вальпроат несколько уменьшает клиренс темозоломида, но клинического значения данный результат не имеет.
Передозировка
Симптомы передозировки вальпроевой кислоты зависят от принятой дозировки. При умеренной передозировке отмечается развитие сонливости, седативного эффекта, рвоты, головокружения и тошноты. При тяжелой острой интоксикации вальпроевой кислотой вероятно развитие гипорефлексии, угнетения дыхания, гипотонии мышц, миоза и метаболического ацидоза.
В клинической практике описаны несколько случаев развития повышения внутричерепного давления, вследствие отека мозга, при интоксикации вальпроевой кислотой.
При передозировке сиропа Конвулекс предлогается промыть желудок, назначить пациенту абсорбент (в частности, активированный уголь), а также тщательно контролировать состояние пациента (включая поддержку диуреза, мониторинг функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем).
При тяжелой интоксикации разрешается проведение диализа (надлежит помнить, что при гемодиализе выводится только свободная (не связанная с белками плазмы) фракция вальпроевой кислоты).
При угнетении дыхания, центральной нервной системы и развитии судорог хорошо назначение налоксона (внутривенно).
Прогноз для пациентов с интоксикацией препаратом Конвулекс благоприятный, но зарегистрированы несколько случаев летального исхода при передозировке вальпроевой кислоты.
Форма выпуска
Сироп Конвулекс по 100 мл в стеклянных флаконах, в пачке вложен 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством.
Условия хранения
Сироп Конвулекс надлежит хранить в недоступном детям месте, защищенном от прямых солнечных лучей, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности сиропа Конвулекс – 5 лет.
Синонимы
Депакин.
Состав
1 мл сиропа Конвулекс содержит:
Вальпроата натрия – 50 мг;
Дополнительные вещества, включая сахарин натрия.
Группа препарата
Противосудорожные лекарственные средства
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
