Наименование: Контрикал (Contrykal)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения 1 фл. апротинин 10 000 АТрЕ Вспомогательные вещества: маннитол. Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида — 2 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.
Фармакологическое действие
Ингибитор фибринолиза.
Апротинин — активное вещество продукта — является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций.
Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может использоваться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.
Показания
острый панкреатит;
профилактика в последствииоперационного панкреатита;
шоковые состояния;
кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. в последствии операций, травм; перед, во время и в последствии родов;
тяжелые геморрагические осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.
Режим дозирования
Контрикал 10 000 вводят в/в струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 мин) или капельно. Содержимое 1 флакона надлежит растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При кровотечениях начальная доза составляет 300 000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 000 АТрЕ через через 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.
При остром панкреатите — в/в струйно 200 000-300 000 АТрЕ, потом в/в капельно — 200 000-300 000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов. Для профилактики в последствииоперационного панкреатита — в/в струйно 200 000 АТрЕ/сут.
При шоковых состояниях продукт назначают в изначальной дозе 200 000-300 000 АТрЕ, потом 140 000 в/в струйно через 4 ч.
Детям продукт назначают в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в последствии повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока. Местные реакции: в последствии длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
I триместр беременности.
Беременность и лактация
Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности. Клинический опыт применения продукта в период лактации недостаточен. При надобности применения Контрикала 10 000 в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Перед началом терапии рекомендуется проведение кожной пробы для определения индивидуальной чувствительности к продукту.
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные продукты. В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 000 надлежит немедленно прекратить.
Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг) (адреналин при надобности вводят повторно), назначают ГКС в больших дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители. Контрикал 10 000 не надлежит использовать в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
При ДВС-синдроме использовать Контрикал 10 000 можно только в последствии устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
Передозировка
В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при использовании апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-или токсических влияний не было выявлено.
Лекарственное взаимодействие
Контрикал 10 000 при одновременном использовании cнижает активность стрептокиназы и урокиназы.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, недоступном для малышей месте. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Контрикал (Contrykal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Контрикал (Contrykal)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: