Наименование: Контролок (Controloc)
Наименование
Контролок (Controloc)
Действующее вещество
Пантопразол* (Pantoprazole*)
АТХ
A02BC02 Пантопразол
Фармакологическая группа
- Понижающее секрецию желудочных желез средство — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]
Фармакологическое действие
Препарат Контролок считается ингибитором протонного насоса. Действующее вещество Контролока – пантопразол – обладает возможностью угнетать в желудке секрецию HCl в результате специфического действия на протонные насосы париетальных клеток.
Пантопразол в кислой среде в париетальных клетках трансформируется в свою активную форму и угнетает заключительную фазу выделения соляной кислоты вне зависимости от происхождения раздражителя, то имеется H+/K+-ATФазу. Угнетение H+/K+-ATФазы считается дозозависимым и оказывает воздействие на стимулированную и базальную секрецию желудочного сока. Пантопразол обладает возможностью снижать кислотность желудка, что приводит к увеличению выделения гастрина.
В большинстве случае при непродолжительном курсе лечения пантопразолом уровень гастрина не выходит за верхнюю границу нормы. В случае длительной терапии уровень гастрина может возрастать вдвое. В крайне нечастых случаях при длительной терапии препаратом отмечалось умеренное или незначительное повышение количества эндокринных клеток желудка (развитие аденоматоидной гиперплазии).
Пантопразол всасывается в пищеварительном тракте быстро, достигает максимальной концентрации даже после однократного приема лекарства. В большинстве случаев спустя 2 — 2,5 часа после приема лекарства Контролок наибольшая концентрация пантопразола составляет 1 — 1,5 мкг/мл. После многократного приема лекарства эти уровни концентрации остаются постоянными. Клиренс пантопразола составляет около 0,1 л/ч/кг, объем распределения – 0,15 л/кг. Период полувыведении пантопразола – 60 минут. Период полувыведения пантопразола из-за специфической активации в париетальных клетках не коррелирует с продолжительностью действия.
После многократного или однократного приема лекарства фармакокинетика не изменяется. Остается она линейной как после внутривенного введения, так и после перорального приема лекарства.
Возможность связывания пантопразола с белками крови составляет около 98%. Метаболизация лекарства происходит в печени. Экскретируется почками 80% пантопразола, 20% выводится с калом. Основной метаболит пантопразола в плазме и моче – дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Основной метаболит имеет несколько удлиненный период полувыведения (1,5 — 2 часа), чем пантопразол.
После перорального приема пантопразол полностью всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность лекарства и максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность пантопразола для таблетированной формы лекарства, резистентной к желудочному соку, составляет приблизительно 77%.
При пероральном приеме Контролока в дозе 20 мг антисекреторный результат отмечается спустя 1 час, а максимума достигает спустя 2 — 4 часа. Контролок не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Снижение желудочной секреции при ЯБ 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pyl., приводит к повышению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам. После окончания приема лекарства через 3-4 суток нормализуется секреторная активность.
Контролок по сравнению с другими ингибиторами протонного насоса при нейтральном рН характеризуется большей химической стабильностью и меньшим потенциалом взаимодействия с печеночной оксидазной системой, которая зависит от цитохрома Р450. В связи с этим с большинством других распространенных препаратов Контролок не взаимодействует.
При лечении пациентов с нарушением функций почек (в т.ч. заболевших на гемодиализе) не требуется снижение дозы пантопразола. У таких пациентов период полувыведения короткий, как и у здоровых лиц. Диализируется незначительное количество пантопразола. Основной метаболит не кумулируется, быстро выводится, хотя имеет несколько удлиненный период полувыведения.
Период полувыведения лекарства у пациентов с циррозом печени (класса А и В) увеличивается до 4 — 6 часов, наибольшая концентрация в крови (в плазме) увеличивается по сравнению с Сmax у здоровых лиц в 1,3 раза.
У пожилых пациентов отмечается небольшое увеличение максимальной концентрации пантопразола, что не считается клинически значимым.
Показания к применению
Контролок используется для лечения пептической язвы 12-перстной кишки, язвы желудка, синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени.
Контролок в таблетках по 20 мг прописывают для лечения легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов (боль при глотании, заброс кислого содержимого, изжога), предупреждения рецидива и продолжительного лечения рефлюкс-эзофагита, предупреждения язвы 12-пестной кишки и желудка, которая вызвана приемом препаратов группы НПВП у заболевших, относящихся к группе риска, принимающих длительное время НПВП.
Контролок в таблетках по 40 мг прописывают для лечения язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени, синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний, для комплексного лечения с антибактериальными лекарствами для эрадикации Helicobacter pyl. у заболевших с пептическими язвами, вызванными этой бактерией, для уменьшения числа рецидивов язвы 12-перстной кишки и желудка.
Способ применения
Таблетки Контролок предлогается принимать целиком за один час до завтрака, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. В случае комбинированной терапии для эрадикации H.pylori вторая таблетка лекарства принимается перед ужином. Комбинированная терапия проводится зачастую в течение недели, однако может продолжаться до 4 недель. Дальнейшее лечение Контролоком вероятно после рассмотрения рекомендаций по дозированию лекарства при язве 12-перстной кишки и желудка.
Язва 12-перстной кишки зачастую излечивается в течение 2 недель, в некоторых случаях в течение следующих двух недель терапии.
Язва желудка и рефлюкс-эзофагит излечивается зачастую в течение 4 недель, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой или средней степени не предлогается использовать препарат Контролок для комбинированной терапии с целью эрадикации H. Рylori.
При лечении легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов предлогается назначать 1 таблетку (20 мг) Контролока в сутки.
Для продолжительного лечения предлогается назначать по 20 мг лекарства в сутки. Для предупреждения рецидивов рефлюкс-эзофагита при ожидаемом обострении предлогается назначать 40 мг лекарства в сутки. После купирования рецидива дозу Контролока предлогается понизить до 20 мг в сутки.
Для предупреждения язвы 12-перстной кишки и желудка, вызванных применением неселективных НПВП предлогается назначать 20 мг (1 таб.) Контролока в сутки.
Для комбинированной терапии пациентов с язвой 12-перстной кишки и желудка с подтвержденным наличием Н. pylori для эрадикации микроорганизмов могут применяться следующие терапевтические комбинации в зависимости от чувствительности возбудителя:
1) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
2) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
3) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут.
При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на Н. pylori могут быть использованы такие дозы: 40 мг Контролока однократно в сутки. В некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, возможно назначать 80 мг Контролока в сутки.
Взрослым и детям от 12 лет.
Для лечения рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени предлогается назначать 40 мг Контролока в сутки. В некоторых случаях возможно использовать удвоенную дозировку (80 мг Контролока в сутки).
Продолжительная терапии синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний может проводиться в начальной дозировке 80 мг Контролока. В дальнейшем при необходимости дозировку лекарства возможно повысить или уменьшить, основываясь на показатели желудочной секреции. Дозировку, превышающую 80 мг в день, надлежит распределить на 2 приема. Разрешается непродолжительное превышение дозы Контролока более 160 мг, однако только на срок, необходимый для адекватного мониторинга желудочной секреции. Длительность терапии синдрома Золлингера-Эллисона не ограниченна и зависит от клинической необходимости.
Для лечения пациентов с выраженными нарушениями функций печени дозировка Контролока может снижаться до 40 мг однократно в два дня. У этой категории пациентов нужен контроль уровня печеночных ферментов. При повышении активности ферментов терапию Контролоком надлежит прекратить.
Не предлогается пациентам приклонного возраста и больным с нарушениями функций почек превышать суточную дозировку лекарства 40 мг. Исключение составляют случаи комбинированной терапии с целью эрадикации Н. pylori, когда пожилые пациенты должны в течение недели получать обычную суточную дозу Контролока – 40 мг дважды в сутки.
Раствор Контролока вводится внутривенно в тех случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен. Рекомендованная суточная дозировка составляет 40 мг.
Для приготовления раствора лекарства в пузырек с сухим веществом Контролока нужно добавить 10 мл натрия хлорида 0,9%. Приготовленный раствор возможно использовать после смешивания с 5% раствором глюкозы (100 мл) или 0,9% раствором натрия хлорида (100 мл). Препарат надлежит вводить в течение 3-15 минут. Готовый раствор возможно использовать после приготовления в течение трех часов.
Побочные действия
При использовании Контролока вероятно появление:
— диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко);
— головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко);
— аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко — мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности;
— повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), вероятно, с печеночной недостаточностью;
— миалгии, проходящей после отмены лекарства (крайне редко);
— интерстициального нефрита (редко);
— депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко);
— периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены лекарства, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока (крайне редко);
— очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены лекарства.
Противопоказания
Препарат Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту лекарства, диспепсией невротического генеза.
Надлежит проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью. Не предлогается назначать Контролок детям до 12 лет (недостаточный опыт применения).
Беременность
В связи с недостаточным опытом применения Контролока в период беременности применять препарат надлежит лишь в тех случаях, когда произведен тщательный анализ соотношения «польза для матери – вред для плода».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Контролок уменьшает всасываемость препаратов, биодоступность которых имеет зависимость от рН желудка (пр, кетоконазол).
Запрещено исключить взаимодействие Конролока с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени с участием ферментов цитохрома Р450. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, фенпрокумоном, пироксикамом, варфарином, теофиллином, оральными контрацептивами.
Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.
Контролок запрещено комбинировать с атазанавиром.
Передозировка
Не отмечено случаев передозировки Контролока. При наличии симптомов передозировки должна проводиться симптоматическая терапия. Гемодиализом пантопразол не выводится.
Форма выпуска
Контролок таблетки 20 мг и 40 мг.
В блистерах 5 табл. (7 табл. или 14 табл.).
В упаковке 3 (по 5 таблеток), 4 или 1 (по 7 таблеток) блистера, 1 или 2 (по 14 табл.) блистера.
Контролок порошок для приг. раствора во флаконах 40 мг.
Условия хранения
Температура хранения Контролока составляет 15-25 градусов Цельсия. Беречь от влаги. Беречь от детей.
Синонимы
Зипантола, Нольпаза, Пептазол, Панум, Пантаз, Санпраз.
Состав
В 1 таблетке Контролока содержится:
22,57 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 20 мг пантопразола)
или 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (- 40 мг пантопразола).
Вспомогательные вещества: безводный натрия карбонат, кросповидон, маннитол, повидон К90, вода очищенная, кальция стеарат.
В 1 флаконе Контролока содержится:
45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 42,3 мг пантопразола натрия 9в форме ангидрида) и 40 мг пантопразола (в форме свободной кислоты)).
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.
Дополнительно
Перед началом терапии таблетированными формами Контролока нужно исключить злокачественное новообразование, в связи со возможностью лекарства маскировать симптоматику и затруднять адекватную диагностику.
Внутривенное введение лекарства Контролок предлогается только в случае невозможности перорального приема лекарства.
Пантопразол не назначается для лечения легких желудочно-кишечных расстройств (диспепсии неврогенного генеза).
При сохранении симптомов заболевания на фоне адекватно проводимого лечения Контролоком нужно провести исследование пациента.
У пациентов приклонного возраста и у заболевших с нарушениями почечной функции не предлогается увеличивать суточную дозировку Контролока 40 мг.
Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью надлежит уменьшить суточную дозу лекарства до 20 мг. У этой категории заболевших нужно проводить контроль ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов лечение Контролоком надлежит прекратить.
Перед началом терапии Контролоком и после ее завершения предлогается проводить эндоскопический контроль с целью исключения злокачественных новообразований в связи со возможностью лекарства маскировать симптоматику и затруднять диагностику.
