Наименование: Корбис (Corbis)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид желтый, титана диоксид, триацетин, гипромеллоза, этилцеллюлоза.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. бисопролола фумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный, титана диоксид, триацетин, гипромеллоза, этилцеллюлоза.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС в покое и при нагрузке.
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в небольших дозах бета1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в первые 24 ч применения продукта увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при долгом назначении снижается.
Гипотензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особо у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (в т.ч. поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При использовании в больших дозах (≥200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Всасывание продукта из ЖКТ 80-90 %, прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связывание с белками плазмы крови — в пределах 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, выделение с грудным молоком — низкое.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, T1/2 составляет10-12 ч. Выводится в неизменном виде с мочой — 50%, с желчью — <2%.
Показания
артериальная гипертензия;
ИБС;
профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь 2.5 — 5 мг единоразово, утром натощак, не разжевывая. При надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушением функции почек при КК<20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза составляет 10 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек и стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение АЛТ и/или ACT, уровня билирубина, триглицеридов.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, увеличение АД).
Противопоказания
шок (в т.ч. кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II-III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст., особо при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
одновременное применение ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим бета- адреноблокаторам.
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при хронической почечной недостаточности.
Особые указания
Пациентам, получающим бисопролол, требуется клинический контроль: измерение ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение содержания глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).
У больных пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек 1 раз в 4-5 месяцев. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и предупредить о надобности консультации врача при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом. Не надлежит резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на протяжении ≥2 недель (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменить продукт перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения продуктом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия.
При развившейся AV-блокаде в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (продукты 1а класса не применяются).
При снижении АД — пациенту надлежит находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).
При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах — в/в диазепам. При бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Корбиса с аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
При одновременном использовании Корбиса с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными препаратами для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.
При одновременном использовании Корбиса с фенитоином (при в/в введении), лекарственными препаратами для ингаляционной общей анестезии (производными углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При одновременном использовании Корбиса с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами, изменяется их эффективность, маскируются симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, увеличение АД).
При одновременном использовании с Корбисом снижается клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышаются их концентрации в плазме, особо у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием табакокурения.
При одновременном использовании гипотензивный эффект Корбиса ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия). При одновременном использовании с Корбисом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном использовании с Корбисом нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном использовании с Корбисом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном использовании Корбис удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном использовании с Корбисом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение Корбиса с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном использовании с Корбисом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года. Не использовать по истечении периода годности, указанного на пачке.
Внимание!Перед применением медикамента «Корбис (Corbis)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Корбис (Corbis)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: