Наименование: Корвитол 100
Действующее вещество
Метопролол* (Metoprolol*)
АТХ
C07AB02 Метопролол
Фармакологическая группа
- Бета-адреноблокаторы
Состав и форма выпуска
Корвитол® 50
в блистере 10шт.; в пачке картонной 3 или 5блистеров.
Корвитол® 100
в блистере 10шт.; в пачке картонной 3 или 5блистеров.
Описание лекарственной формы
Круглые, плоскопараллельные таблетки белого цвета, со скошенными кромками, снабженные односторонней насечкой для деления.
Характеристика
Считается липофильным селективным бета1-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности со слабовыраженным мембраностабилизирующим действием.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное воздействие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1–3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении— снижается.
Гипотензивное воздействие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у заболевших с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивный результат развивается быстро (сАД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный результат определяется снижением надобности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Понижает число и тяжесть приступов стенокардии и увеличивет переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (в основном в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При использовании в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий результат на оба подтипа бета- адренорецепторов.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. T1/2— в среднем 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном использовании. Прием пищи увеличивет биодоступность на 20–40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связывание с белками плазмы крови— 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме лекарства принимает участие ферментная система CYP2D6. Около 5% лекарства выводится в неизмененном виде почками.
Лечение заболевших со сниженной функцией почек не требует коррекции дозировки лекарства. Нарушение функции печени замедляет метаболизм лекарства, и в случаях недостаточности функции печени дозировка лекарства должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
Показания препарата Корвитол® 100
Артериальная гипертензия (в роли монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными средствами), в т.ч. гиперкинетический тип, тахикардия.
ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии.
Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам лекарства, другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС <50 ударов в минуту), тяжелые нарушения периферического кровообращения, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда— сАД <100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС <45 ударов в минуту, интервал PQ >0,25 с, сАД <100 мм рт. ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила (см. «Взаимодействие»), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью (см. также «Особые указания»)— сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности прописывают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Нужно строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения. Воздействие метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Корвитол 50 и Корвитол 100, надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии в конечностях (у заболевших с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко— снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко— снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.
Со стороны кожных покровов: обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах— утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), редко— гипергликемия (у заболевших инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.
Лабораторные показатели: редко— тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко— гипербилирубинемия.
Воздействие на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.
Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения— синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Взаимодействие
Не предлогается одновременное использование с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный результат. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС— с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта— со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения— с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами вероятно снижение их эффекта; с инсулином— повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или БКК может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости— при использовании метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском появления синдрома отмены). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины)— повышают концентрацию в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном использовании с метопрололом повышают риск появления системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Уменьшает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под действием курения. Уменьшает клиренс лидокаина, увеличивет концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует воздействие аитидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный результат кумаринов. При совместном использовании с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая жидкостью; таблетки возможно делить пополам. При одной разовой дозе Корвитол надлежит принимать утром, при двух разовых дозах— утром и вечером. Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.
Корвитол® 50
Артериальная гипертензия и стенокардия. По 2 табл. 1 раз в сутки или по 1 табл. 2 раза в сутки. При необходимости вероятно увеличение дозировки до 2 табл. 2 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка— 200 мг.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Начальная дозировка— 50–100 мг/сут в 1–2 приема. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг/сут в 2 приема.
Лечение острого инфаркта миокарда. По 25–50 мг через каждые 12 ч (по 1/2–1 табл.). При необходимости дозировка может быть увеличена до 100–200 мг/сут: по 1–2 табл. 2 раза в сутки, под контролем ЭКГ, АД и состояния пациента.
Длительность лечения должен устанавливать врач индивидуально. По имеющимся результатам клинических исследований минимальная длительность курса составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет.
Профилактика приступов мигрени. По 2 табл. 1 раз в сутки или по 1 табл. 2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача). У пожилых заболевших, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит понизить в зависимости от клинического состояния.
Корвитол® 100
Артериальная гипертензия и стенокардия. По 1 табл. 1 раз в сутки или по 1/2 табл. 2 раза в сутки. При необходимости вероятно увеличение дозировки до 1 табл. 2 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка— 200 мг.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Начальная дозировка— 50–100 мг/сут в 1–2 приема. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг/сут в 2 приема.
Лечение острого инфаркта миокарда. По 25–50 мг через каждые 12 ч (по 1/4–1/2 табл.). При необходимости дозировка может быть увеличена до 100–200 мг/сут: по 1/2–1 табл. 2 раза в сутки, под контролем ЭКГ, АД и состояния пациента.
Длительность лечения должен устанавливать врач индивидуально. По имеющимся результатам клинических исследований минимальная длительность курса составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет.
Профилактика приступов мигрени. По 1 табл. 1 раз в сутки или по 1/2 табл. 2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача). У пожилых заболевших, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу лекарства надлежит понизить в зависимости от клинического состояния.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке— кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин— 2 ч после приема лекарства.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД— пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности— в/в, с интервалом в 2–5 мин, бета-адреностимуляторы— до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5–2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта— допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В роли последующих мер вероятно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме надлежит ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах— медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не полезен.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). При необходимости, для заболевших сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, надлежит подобрать индивидуально. Надлежит обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 ударов в минуту. При приеме дозировки >200 мг/сут уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение Корвитолом начинают только после достижения стадии компенсации. Вероятно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену лекарства проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене лекарства нужно уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная дозировка лекарства должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке— не более 110 ударов в минуту. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами вероятно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (в частности тахикардию). Резкая отмена у заболевших с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в роли сопутствующей терапии применяют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме— альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства нужно предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены лекарства не предлогается. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (в частности резерпин), могут усилить воздействие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. У пожилых пациентов предлогается регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае возникновения у больного приклонного возраста нарастающей брадикардии (<50 ударов в минуту), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда нужно прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью предлогается осуществлять контроль функции почек. Надлежит проводить особый контроль за состоянием заболевших с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, предлогается прекратить терапию. Во время лечения метопрололом надлежит носить соответствующую одежду, т.к. препарат может вызывать аллергию кожи к солнечным лучам. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не предлогается использовать у детей. В период лечения нужно воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Литература
1. Yusuf S. et al. Beta blockade during and after myocardial infarction: an overview of the randomized trials. Progress in cardiovascular diseases.- 1985.- 27.- P. 335–371.
2. Penman W.A. et al. Pilot study of antihypertensive treatment in the elderly practitioner.- 1982.- 226.- P. 1180–1182.
Условия хранения препарата Корвитол® 100
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Корвитол® 100
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
