Коринфар УНО Corinfar UNO — инструкция по применению, цена

Наименование: Коринфар УНО (Corinfar UNO)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, без запаха. 1 таб. нифедипин 40 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000 mPa.s, магния стеарат, кремния оксида коллоидного ангидрид. Состав оболочки: гипромеллоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардимиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, в больших дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде (опосредуемые тропомиозином и тропонином) и в гладких мышцах сосудов (опосредуемые кальмодулином). В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не оказывает влияние на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку. Почти не оказывает влияние на синоатриальный и AV-узел, обладает слабой антиаритмической активностью.

Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления клинического эффекта — 30 мин, его длительность — 12-24 ч. При долгом приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию продукта.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь нифедипин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ (более 90%). Биодоступность составляет 40-60% и повышается при приеме одновременно с приемом пищи. Лекарственная форма таблетки с модифицированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Сmax в плазме крови достигается через 2.3-7.7 ч и составляет 17-41.4 нг/мл.

Распределение

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм и выведение

Подвегается эффекту «первого прохождения» через печень. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). 20% — с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения.

Показания

• 
  стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  
• 
  вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
  
• 
  артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Таблетки принимают утром во время еды целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Отмену продукт надлежит проводить постепенно.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, гиперемия кожи лица, чувство жара, тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение АД, синкопе, сердечная недостаточность; у некоторых больных, особо в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены продукта. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, высокая утомляемость, сонливость, парестезии.

При долгом использовании в больших дозах — экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.

• 
  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гиперплазия десен (полностью исчезающая в последствии отмены продукта). При долгом использовании возможны нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, увеличение активности печеночных ферментов).
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия; не часто — артралгия, отечность суставов.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у заболевших с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, острые аллергические генерализованные реакции — отек слизистых оболочек, отек гортани, бронхоспазм (вплоть до развития одышки, угрожающей жизни заболевшего). Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при достижении максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых заболевших, полностью исчезающая в последствии отмены продукта), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Противопоказания

• 
  кардиогенный шок;
  
• 
  острый период инфаркта миокарда (на протяжении первых 4 недель);
  
• 
  нестабильная стенокардия;
  
• 
  выраженный аортальный стеноз;
  
• 
  выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  
• 
  одновременный прием рифампицина;
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью применяют продукт при выраженном стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии или тахикардии, СССУ, при хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, при тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, непроходимости ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности (особо у заболевших, находящихся на гемодиализе, из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у лиц пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют продукт при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют продукт при почечной недостаточности (особо у заболевших, находящихся на гемодиализе, из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

Особые указания

Пациента надлежит предупредить о надобности регулярно принимать продукт, независимо от самочувствия. У заболевших, находящихся на гемодиализе, с повышенным АД и необратимыми нарушениями функции почек и с уменьшенным общим количеством крови продукт надлежит использовать осторожно, т.к. возможно резкое падение АД.

При нарушении функции печени пациенты требуют тщательного наблюдения и при надобности — снижения дозы продукта или использования других лекарственных форм нифедипина.

При выраженной сердечной недостаточности подбор дозы нифедипина надлежит проводить осторожно. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особо в последствии недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (в последствиидние надлежит отменять постепенно).

Диагностическими критериями назначения продукта при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся увеличением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

С осторожностью надлежит назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Если пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных вследствие большой вероятности возрастных нарушений функции почек. На фоне проводимой терапии не надлежит употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия; при тяжелой передозировке — потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка и тонкого отдела кишечника. Антидотом являются продукты кальция, показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата с в последствиидующей длительной инфузией.

При выраженном снижении АД — медленное в/в введение допамина, добутамина, эпинефрина (адреналина) или норэпинефрина (норадреналина).

При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция). Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном использовании с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином (в меньшей степени – с ранитидином), средств для ингаляционной анестезии, диуретиками.

Следует учитывать, что блокаторы кальциевых каналов могут усиливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина.

При совместном использовании нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, в последствии отмены нифедипина может произойти резкое увеличение концентрации хинидина. При одновременном использовании нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови (применение такой комбинации требует контроля клинической эффективности и содержания дигоксина и теофиллина в плазме крови). Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) снижают концентрацию нифедипина.

При совместном использовании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект нифедипина снижается при одновременном использовании с симпатомиметиками, НПВС, эстрогенами, продуктами кальция. Нифедипин может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие этого может повышаться их концентрация в плазме крови. При совместном использовании нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина (при надобности дозу винкристина снижают).

При совместном использовании продукты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина повышается биологическая доступность цефалоспорина на 70%.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме (применение такой комбинации требует тщательного наблюдения и при надобности снижения дозы нифедипина). Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано использовать его с нифедипином.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!