Коронал — инструкция по применению, цена

Наименование: Коронал (Coronal)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. 1 таб. бисопролола фумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Гипотензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.

При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При использовании в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови составляет в пределах 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая. Метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 10-12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.

Показания

• 
  артериальная гипертензия;
  
• 
  ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 2.5-5 мг 1 раз/сут.

При надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза — 10 мг. Таблетки надлежит принимать утром натощак, не разжевывая.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
  
• 
  Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, гепатит, изменение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
  
• 
  Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, увеличение АД), ослабление либидо, снижение потенции.

Противопоказания

• 
  шок (в т.ч. кардиогенный);
  
• 
  коллапс;
  
• 
  отек легких;
  
• 
  острая сердечная недостаточность;
  
• 
  хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  
• 
  AV-блокада II и III степени;
  
• 
  синоатриальная блокада;
  
• 
  СССУ;
  
• 
  выраженная брадикардия;
  
• 
  ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  
• 
  кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  
• 
  артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особо при инфаркте миокарда);
  
• 
  бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
  
• 
  одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  
• 
  поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  
• 
  болезнь Рейно;
  
• 
  феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  
• 
  метаболический ацидоз;
  
• 
  возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение Коронала при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или малыша. При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза — 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин наибольшая суточная доза — 10 мг.

Особые указания

При назначении Коронала надлежит регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом — 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У больных пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у заболевших с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Следует учитывать, что примерно у 20% заболевших стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток. У курящих больных эффективность бета-адреноблокаторов снижается. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Коронала у заболевших с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у заболевших с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней в последствии отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае надобности проведения планового хирургического лечения отмену продукта проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял продукт перед операцией, ему надлежит подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств.

Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у заболевших пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на протяжении 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня). Следует отменить продукт перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие продукты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — в/в лидокаин (продукты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреномиметики ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у заболевших, получающих бисопролол. При одновременном использовании с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

• 
  При одновременном использовании с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
  
• 
  При одновременном использовании Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, увеличение АД).
  
• 
  При одновременном использовании Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особо у заболевших с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют гипотензивный эффект Коронала.
  
• 
  При одновременном использовании с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
  
• 
  При одновременном использовании с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
  
• 
  При одновременном использовании с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
  
• 
  При одновременном использовании с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.
  
• 
  При одновременном использовании с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
  
• 
  При одновременном использовании с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
  
• 
  При одновременном использовании с Короналом рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!