Наименование: Леркамен (Lercamen)
Наименование
Леркамен (Lercamen)
Фармакологическое действие
Леркамен – лекарственный препарат группы селективных блокаторов кальциевых рецепторов. Препарат содержит активный компонент – лерканидипин – лекарственное вещество, снижающее ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц. Препарат оказывает выраженное гипотензивное воздействие за счет снижения тонуса сосудов и общего периферического сопротивления сосудов. Препарат вызывает постепенное расширение просвета сосудов, что препятствует развитию коллапса с рефлекторной тахикардией. Препарат оказывает длительный терапевтический результат и не оказывает негативного инотропного эффекта.
После перорального приема лекарства активный компонент нормально всасывается в пищеварительном тракте. Плазменная концентрация лерканидипина достигает максимума спустя 1,5-3 часа после приема. До 98% лерканидипина связывается с белками плазмы. Абсолютная биодоступность – 10%, это обусловлено эффектом первого прохождения лекарства через печень. После приема пищи биодоступность повышается, поэтому его рекомендуют принимать до еды, кроме того биодоступность лерканидипина увеличивается при повышении дозировки.
Терапевтический результат лекарства продолжается в течение 24 часов, период полувыведения лерканидипина составляет около 8-10 часов. Выводится в основном почками.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек вероятно повышение плазменных концентраций лерканидипина за счет замедления метаболизма и выведения.
Показания к применению
Леркамен прописывают пациентам с легкой и средней тяжести формой эссенциальной артериальной гипертензии.
Способ применения
Леркамен предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые оболочкой, не надлежит делить или измельчать перед приемом. Препарат принимают до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения и дозировки лерканидипина устанавливает лечащий врач отдельно для каждого пациента.
Взрослым пациентам зачастую прописывают по 10мг лерканидипина 1 раз в 24 часа. При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте лекарства спустя 2 недели после начала терапии дозировка может быть увеличена. Наибольшая рекомендованная дозировка 20мг, при дальнейшем повышении дозировки не отмечается клинически значимого повышения эффективности лерканидипина, но повышается способность развития нежелательных эффектов.
Если при суточной дозе 20мг контроль артериального давления недостаточен, предлогается дополнительное назначение других антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, блокаторов бета-адренорецепторов или диуретиков).
Пациентам в возрасте более 65 лет, а также лицам с нарушением функции почек и печени повышение дозировки надлежит проводить с особой осторожностью.
При выраженных нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозировки лерканидипина.
Побочные действия
При использовании лерканидипина у пациентов вероятно развитие таких нежелательных эффектов:
Желудочно-кишечный тракт и печень: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение стула и пищеварения, увеличение уровня печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, увеличение частоты сердечных сокращений, чрезмерное снижение артериального давления, боль и чувство дискомфорта в грудной клетке.
Со стороны центральной нервной системы: изменение режима сна и бодрствования, слабость, а также головная боль и головокружение.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.
Другие: гиперемия лица и верхней части тела, отеки, боль в мышцах, полиурия, гиперплазия десен, частое мочеиспускание.
При развитии нежелательных эффектов надлежит прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам лекарства, а также другим производным дигидропиридина.
Таблетки, покрытые оболочкой, Леркамен 10 и Леркамен 20 не применяют в терапии пациентов, страдающих лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
Леркамен не прописывают детям и подросткам младше 18 лет, а также женщинам во время беременности и лактации, так как данные о безопасности и эффективности применения лекарства у данных категорий пациентов отсутствуют.
Лерканидипин не надлежит использовать для лечения пациентов, страдающих обструкцией сосудов, которые выходят из левого желудочка, сердечной недостаточностью (при отсутствии адекватной терапии) и нестабильной стенокардией, а также для лечения лиц, перенесших инфаркт миокарда в течение месяца до предполагаемого начала приема лекарства.
При тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности препарат назначать не надлежит.
Осторожность надлежит соблюдать при назначении Леркамена пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла (при отсутствии имплантированного кардиостимулятора), нарушением функции желудочка и ишемической болезнью сердца.
Леркамен с осторожностью прописывают пациентам, работа которых требует повышенного внимания (в том числе, управление потенциально опасными механизмами и вождение автомобиля).
Беременность
Запрещен прием лекарства в период беременности. Перед началом терапии препаратом женщинам детородного возраста надлежит исключить беременность. Во время курса лечения предлогается применять надежные средства контрацепции, а при планировании беременности отменить лерканидипин.
В случае необходимости применения лерканидипина в период лактации предлогается проконсультироваться с лечащим врачом и обсудить вопрос о прерывании грудного вскармливания ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя сочетанное использование лекарства с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее воздействие на CYP 3A4, грейпфрутовым соком, циклоспорином и этанолом.
При сочетанном использовании лерканидипина с индукторами CYP 3A4 вероятно некоторое снижение гипотензивного эффекта, при необходимости таких комбинаций надлежит регулярно контролировать артериальное давление.
Сочетанное использование лекарства Леркамен с мидазоламом приводит к увеличению абсорбции лерканидипина.
Леркамен надлежит с осторожностью назначать сочетано с циметидином в дозе более 800мг.
При одновременном приеме лекарства с бета-адреноблокаторами повышается риск негативного инотропного эффекта и увеличивается биодоступность лерканидипина.
При необходимости сочетанного применения лекарства с дигоксином надлежит контролировать плазменные концентрации последнего и при необходимости корректировать дозу дигоксина, чтобы понизить риск развития интоксикации.
В случае необходимости одновременного назначения лекарства Леркамен с симвастатином надлежит соблюдать интервал между их применениями не менее 10 часов, чтобы понизить риск взаимодействия.
Передозировка
При приеме лекарства в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалось развитие сонливости, тошноты, ишемии миокарда, кардиогенного шока и значительного снижения артериального давления.
При передозировке прописывают промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. В случае тяжелой интоксикации также прописывают диуретические препараты, катехоламины или допамин (внутривенно). Вероятно назначение плазмозаменителей. При развитии выраженной артериальной гипотензии, потери сознания или брадикардии вводят атропин.
Терапия передозировки должна проводиться в условиях стационара под контролем лечащего врача, состояние пациента надлежит контролировать не менее 24 часов после приема завышенной дозировки лекарства.
Проведение гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 7 штук в блистеры, по 1, 2 или 4 блистера, вложенные в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 10 штук в блистеры, по 6 или 9 блистеров, вложенных в картонную пачку.
Условия хранения
Препарат годен в течение 3 лет при условии хранения в оригинальной упаковке в помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Леркамен 10 содержит:
Лерканидипина гидрохлорида – 10мг;
Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Леркамен 20 содержит:
Лерканидипина гидрохлорида – 20мг;
Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.
