Наименование: Ливостор (Livostor)
Наименование
Ливостор (Livostor)
Фармакологическое действие
Ливостор – гиполипидемический и антисклеротический препарат. Аторвастатин, входящий в состав лекарства, считается селективным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который участвует в превращении 3-гидрокси-3-метилгютарилкоэнзима А в мевалоновую кислоту. Мевалоновая кислота считается предшественником стеролов, в том числе холестерина. Вследствие приема аторвастатина отмечается снижение уровня холестерина в плазме крови.
При однократном приеме лекарства Ливостор отмечается угнетение синтеза стиролов в течение 1-8 часов. Препарат понижает образование липопротеинов низкой плотности. Аторвастатин понижает уровень липопротеинов низкой плотности на 41-61%, общего холестерина на 30-46%, триглицеридов на 14-33%, а аполипопротеина В на 34-50%. Отмечается также увеличение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А.
Помимо влияния на липидный обмен аторвастатин угнетает синтез изопреноидов, понижает вязкость крови и оказывает воздействие на некоторые факторы агрегации и коагуляции. Таким образом, аторвастатин делает лучше гемодинамику и реологические свойства крови. Ливостор также влияет на метаболизм макрофагов, угнетает их активацию и понижает риск разрыва атеросклеротических бляшек.
После перорального приема абсорбция аторвастатина составляет порядка 80%, пик плазменной концентрации достигается в течение 1-4 часов после приема.
Прием пищи понижает абсорбцию аторвастатина, но это не оказывает влияния на терапевтический результат лекарства. Аторвастатин имеет невысокую биодоступность, что связано с его пресистемным клиренсом в слизистых оболочках пищеварительного тракта, а также эффектом первого прохождения через печень. Для лекарства Ливостор характерна высокая степень связи с белками плазмы. Аторвастатин не проницает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется активный компонент в печени при участии системы цитохрома P450 3A4.
Средний период полувыведения составляет порядка 14 часов. Аторвастатин выводится в основном кишечником.
Показания к применению
Ливостор предназначен для терапии пациентов, у которых отмечается повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и аполипопротеина В, у которых диетотерапия не дает необходимого эффекта. Например аторвастатин применяют для увеличения уровня липопротеинов высокой плотности у пациентов с комбинированной гиперлипидемией IIa и IIb типа, повышенным уровнем триглицеридов IV типа, первичной гетерозиготной семейной и ненаследственной гиперхолестеринемией, а также у пациентов с дисбеталипопротеинемией III типа.
Кроме того, Ливостор прописывают пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при неэффективности немедикаментозных средств.
В роли средства профилактики фатальных проявлений ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, стенокардии и необходимости реваскуляризации миокарда аторвастатин прописывают пациентам без клинических проявлений заболеваний сердечно-сосудистой системы при наличии или отсутствии дислипидемии и наличии нескольких факторов риска (в том числе сахарного диабета, курения, повышенного артериального давления и низкого уровня липопротеинов высокой плотности).
В роли профилактического средства препарат прописывают пациентам с заболеваниями коронарных сосудов (для профилактики инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии, а также для снижения риска при проведении реваскуляризации и при госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью).
Детям старше 10 лет Ливостор прописывают в роли средства, уменьшающего уровень холестерина и аполипопротеина В, в случае если у ребенка при условии соблюдения диеты уровень липопротеинов высокой плотности превышает 190мг/дл или уровень липопротеинов низкой плотности превышает 160мг/дл, а также в семейном анамнезе присутствуют сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте.
Способ применения
Ливостор предназначен для перорального применения. Перед началом лечения препаратом надлежит выяснить уровень холестерина в плазме на фоне диеты и физических упражнений. Пациентам с ожирением надлежит изначально подобрать мероприятия для снижения массы тела и провести терапию сопутствующих заболеваний. В период терапии аторвастатином также надлежит придерживаться гипохолестеринемической диеты. Таблетки не надлежит делить, при коррекции дозировки надлежит применять таблетки, которые содержат необходимое количество активного вещества.
Препарат надлежит назначать в начальной дозе 10-40мг в сутки. Дозу прописывают на один прием. Каждые две недели надлежит контролировать уровень липопротеидов и соответственно корректировать дозу аторвастатина.
Пациентам с первичной гиперхолестеринемией и комбинированной гиперлипидемией зачастую прописывают по 10мг аторвастатина в сутки. Терапевтический результат достигается в течение 14 дней после начала приема лекарства и достигает максимума на 28 день лечения. Результат сохраняется при продолжительной терапии.
Пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией предлогается назначать аторвастатин начиная с 10-20мг в сутки и постепенно увеличивая дозу. Рекомендованная поддерживающая дозировка составляет 40-80мг аторвастатина в сутки.
Пациентам в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией зачастую прописывают 10мг аторвастатина в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают до 20мг аторвастатина в сутки. Коррекция дозировки в данной возрастной категории проводится не раньше чем через 4 недели после начала терапии.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка аторвастатина для взрослых составляет 80мг.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка аторвастатина для детей в возрасте от 10 до 17 лет составляет 20мг.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам приклонного возраста без нарушений функции печени не требуется коррекция дозировки аторвастатина.
Побочные действия
В период лечения отмечали такие нежелательные эффекты, вызванные аторвастатином:
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, парестезии, слабость, повышенная утомляемость, периферическая нейропатия. В единичных случаях отмечалось также развитие шума в ушах, амнезии, гипестезии и дисгевзии.
Со стороны обмена веществ: изменение уровня глюкозы в плазме крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: локализованная боль в животе, нарушение стула, тошнота, рвота, метеоризм, снижение аппетита, увеличение массы тела. Кроме того, в некоторых случаях отмечалось развитие панкреатита, желтухи с холестазом и гепатита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, рабдомиолиз, боль в спине и суставах, разрыв сухожилия. Кроме того, отмечалось развитие миопатии, мышечных судорог и миозита.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, облысение, анафилактический шок.
Другие: эректильная дисфункция, астения, тромбоцитопения, отеки, боль в грудной клетке. Кроме того, вероятно повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, надлежит контролировать данные показатели в период терапии и при значительном повышении показателей уровня печеночных ферментов терапию аторвастатином надлежит отменить.
Противопоказания
Ливостор противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью аторвастатина.
Препарат не используют для терапии пациентов с острыми заболеваниями печени, а также состояниями, при которых уровень печеночных трансаминаз в плазме крови увеличен более чем в 3 раза.
Аторвастатин не прописывают беременным и кормящим женщинам, а также женщинам, которые планируют беременность или при возможном наступлении зачатия (вследствие использования ненадежных способов контрацепции).
Детям до 10 лет Ливостор не прописывают.
Надлежит с осторожностью назначать аторвастатин пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и риском развития почечной недостаточности при рабдомиолизе, а также пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом и нарушениями функции печени.
Беременность
Аторвастатин строго противопоказан при беременности. Перед началом терапии препаратом Ливостор надлежит исключить беременность. В период терапии женщинам репродуктивного возраста надлежит применять надежные средства контрацепции. При планировании беременности предлогается подобрать альтернативное средство и прекратить прием аторвастатина.
Если терапия аторвастатином в период лактации необходима, надлежит отменить грудное вскармливание после консультации с врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышается риск развития миопатии при сочетанном использовании аторвастатина с эритромицином, противогрибковыми средствами группы азолов, никотиновой кислотой, фибратами, эритромицином и циклоспорином.
Сочетанный прием антацидов с аторвастатином приводит к снижению абсорбции последнего.
Отмечается снижение абсорбции аторвастатина при сочетанном приеме с колестиполом, но гипогликемический результат данной комбинации выше, чем при монотерапии.
Эритромицин и кларитромицин могут увеличивать плазменные концентрации аторвастатина.
Не отмечалось изменений фармакокинетики терфенадина при сочетанном использовании с аторвастатином, возможно аторвастатин не изменяет фармакокинетику и других препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома P450 3A4.
Препарат может изменять эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, что надлежит учитывать при выборе средства контрацепции в период терапии препаратом Ливостор.
Ингибиторы протеаз, которые понижают активность цитохрома P450 3A4, способствуют повышению плазменной концентрации аторвастатина.
Высокие дозировки лекарства Ливостор могут приводить к изменениям плазменной концентрации дигоксина. При сочетанном назначении данных препаратов надлежит контролировать состояние пациентов и плазменные концентрации дигоксина.
Передозировка
На данный момент сообщений о передозировке лекарства Ливостор не поступало.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз лекарства, которые сопровождаются развитием негативных эффектов, надлежит промыть желудок и провести симптоматическую терапию.
В связи с тем, что для аторвастатина характерна высокая степень связи с белками плазмы проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки в блистерах по 10 штук, в картонной пачке – 3 блистера.
Условия хранения
Ливостор надлежит хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Ливостор годен 2 года.
Синонимы
Аторис, Тровакард, Аторвастатин.
Состав
1 таблетка лекарства Ливостор 10 содержит:
Аторвастатина кальция тригидрата (в пересчете на аторвастатин) – 10мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка лекарства Ливостор 20 содержит:
Аторвастатина кальция тригидрата (в пересчете на аторвастатин) – 20мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка лекарства Ливостор 40 содержит:
Аторвастатина кальция тригидрата (в пересчете на аторвастатин) – 40мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
