Наименование: Линдакса (Lindaxa)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и коричневой крышечкой, с маркировкой «10»; содержимое капсул — белый или почти белый порошок. 1 капс. сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав корпуса капсул: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510).
Состав крышечки капсул: краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.
Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и синей крышечкой, с маркировкой «15»; содержимое капсул — белый или почти белый порошок. 1 капс. сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав корпуса капсул: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510).
Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель индигокармин, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения ожирения центрального действия
Фармакологическое действие
Анорексигенный продукт, усиливающий чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотонитовых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая β3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2С-рецепторы), адренергические (β1-, β2-, β3-, α1-, α2-адренорецепторы), допаминовые (D1-, D2-рецепторы), холинорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и NMDA-рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание
Сибутрамин хорошо всасывается и интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. После приема вещества вовнутрь в дозе 20 мг Tmах сибутрамина достигается через 1.2 ч, Tmах активных метаболитов М1 и М2 достигается через 3 ч.
Распределение
Связывание сибутрамина с белками — 97%, M1 и М2 — 94%.Быстро и хорошо распределяется в тканях.
Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (M1 и М2), также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Т1/2 сибутрамина составляет 1.1 ч, Т1/2 активных метаболитов М1 и М2 составляет соответственно 14 ч и 16 ч.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особых случаях
При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
Фаромакокинетика сибутрамина не зависит от массы тела, пола и возраста.
Показания
алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более;
алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более у больных, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи (во время приема пищи или натощак).
Начальная доза составляет 10 мг. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели), но если соблюдать условие хорошей переносимости, суточная доза может быть увеличена до 15 мг. Если в последствии увеличения дозы эффективность продукта остается низкой (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), продолжение лечения нецелесообразно.
Лечение надлежит прекратить через 3 мес у тех больных, у которых на протяжении этого времени не удалось достичь снижения массы тела на 5% от исходного уровня.
Лечение не надлежит продолжать, если на фоне терапии продуктом в последствии достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела на 3 кг и более.
Длительность лечения сибутрамином не обязана превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема продукта данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.
Капсулу надлежит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).
Побочное действие
Чаще всего побочные эффекты отмечаются в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, как правило, легкий и обратимый характер.
Побочные эффекты встречаются: часто (>10%), иногда (1-10%), не часто (<1%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия (увеличение пульса на 3-7 уд./мин), ощущение сердцебиения, увеличение АД (в покое на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатация (гиперемия кожи, приливы); в отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, потеря аппетита, запор; иногда — тошнота.
Прочие: иногда — увеличение потоотделения, обострение геморроя.
В единичных случаях описаны следующие клинически значимые побочные явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное увеличение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейна-Геноха, судороги, тромбоцитопения, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов в плазме крови.
У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, в последствии лечения развился острый психоз.
Противопоказания
органическая причина ожирения;
серьезные нарушения питания (анорексия или булимия);
психические заболевания;
синдром Жиль де ля Туретта (хронический генерализованный тик);
одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование на протяжении 2 недель до назначения Линдаксы; ингибиторов обратного захвата серотонина, снотворных продуктов, продуктов, содержащих триптофан, других продуктов центрального действия для снижения массы тела;
заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.);
тиреотоксикоз;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
феохромоцитома;
закрытоугольная глаукома;
установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
возраст старше 65 лет;
высокая восприимчивость к сибутрамину или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при аритмиях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (включая задержку умственного развития и судороги /в т.ч. в анамнезе/), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.
Беременность лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушения функции печени.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести. Применение при нарушениях функции почек Препарат противопоказан при тяжелых нарушения функции почек.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.
Особые указания
Препарат Линдакса надлежит использовать только в тех случаях, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) малоэффективны (снижение массы тела на протяжении 3 мес составило менее 5 кг).
Лечение сибутрамином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, так и увеличение физической активности. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы в последствии завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и надобности повторного лечения.
В период приема продукта Линдакса необходимо контролировать уровень АД и ЧСС в первые 2 месяца через 2 недели, а потом — ежемесячно. У больных с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 мм рт. ст., прием Линдаксы надлежит приостановить.
С осторожностью надлежит назначать сибутрамин одновременно с продуктами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. блокаторами гистаминовых H1-рецепторов (астемизол, терфенадин), антиаритмическими продуктами (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизапридом, пимозидом, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Это касается и состояний, которые способны приводить к удлинению интервала QT (например, гипомагниемия).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 недель.
Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при использовании продукта необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах. При пропуске дозы сибутрамина не надлежит принимать в следующий прием двойную дозу продукта, рекомендуется продолжать дальнейший прием продукта по схеме.
Реакции на отмену продукта (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются не часто. Нет данных о том, что в последствии отмены продукта наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.
В период приема продукта не надлежит принимать алкогольные напитки, т.к. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме продукта Линдакса диетическими мероприятиями.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препараты, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, надлежит учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий.
Лечение: специфического антидота не существует; надлежит обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, при надобности проводить симптоматическую терапию. Показано назначение активированного угля, промывание желудка, при повышении АД и тахикардии — бета-адреноблокаторов. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием сибутрамина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с увеличением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.
Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.
При одновременном использовании сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессантами), с продуктами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), с противокашлевыми продуктами (декстрометорфан) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.
Лекарственное взаимодействие сибутрамина с продуктами, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими продуктами в настоящее время недостаточно изучено.
Сибутрамин не оказывает влияние на действие пероральных контрацептивов.
При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия в последствииднего.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Линдакса (Lindaxa)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Линдакса (Lindaxa)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
