Линдинет 30 Lindynette 30 — инструкция по применению, цена

Наименование: Линдинет 30 (Lindynette 30)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без надписей; на изломе — белого или почти белого цвета с желтой окантовкой. 1 таб. этинилэстрадиол 30 мкг. гестоден 75 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: краситель хинолиновый желтый (Д+С желтый №10) (Е104), повидон, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, кальция карбонат, сахароза.

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив

Фармакологическое действие

Монофазный гестаген-эстрогенный контрацептивный продукт. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.

Линдинет 30, помимо предупреждения беременности, оказывает положительное влияние на менструальный цикл (при его нарушении): месячный цикл становится регулярным, снижается объем кровопотери во время менструации и частота развития железодефицитной анемии, снижается частота дисменореи, появления функциональных овариальных кист и внематочной беременности.

При использовании продукта снижается частота появления фиброаденом и фиброзных кист в молочных железах, воспалительных заболеваний органов малого таза и рака эндометрия. Улучшается состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ.

После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл.

Биодоступность — в пределах 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd — 0.7-1.4 л/кг.

Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в крови под действием этинилэстрадиола увеличивается в 3 раза. При каждый деньм введении концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла уравновешивается.

Метаболизм и выведение

Гестоден биотрансформируется в печени. Средние значения клиренса составляют 0.8-1.0 мл/мин/кг. Уровень гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе — 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% — с мочой, 40% — с калом. T1/2 метаболитов — в пределах 24 ч.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1-2 ч в последствии приема и составляет 30-80 пг/мл. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма в пределах 60%.

Распределение

Полностью (в пределах 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и индуцирует увеличение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний Vd — 5-18 л/кг.

Css устанавливается к 3-4 дню приема продукта, и она на 20% выше, чем в последствии единоразового приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови составляет в пределах 5-13 мл.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе — в пределах 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T1/2 метаболитов — в пределах 24 ч.

Показания

• 
  контрацепция.

Режим дозирования

Препарат надлежит принимать по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток) на протяжении 21 дня, в последствии чего надлежит 7-дневный перерыв. Во время 7-дневного перерыва появляется менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием продукта из следующей упаковки. Таким образом: 3 недели — прием таблеток, 1 неделя — перерыв. Прием продукта из каждой новой упаковки начинают в один и тот же день недели.

Первый прием продукта Линдинет 30 надо начинать с 1-го дня менструального цикла.

Переход на прием продукта Линдинет 30 с другого перорального контрацептива: первую таблетку Линдинет 30 надо принять в последствии приема в последствиидней таблетки из упаковки перорального гормонального контрацептива, в 1-й день менструальноподобного кровотечения. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Переход на прием продукта Линдинет 30 с продуктов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, имплантаты). С «мини-пили» можно перейти на прием продукта Линдинет 30 в любой день цикла. С имплантата можно перейти на прием продукта Линдинет 30 на следующий день в последствии удаления имплантата; с раствора для инъекций — за день до инъекции. В этих случаях в первые 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

После аборта в I триместре беременности можно начинать прием продукта Линдинет 30 сразу же в последствии операции. В этом случае нет надобности в использовании дополнительных методов контрацепции.

После родов или в последствии аборта во II триместре беременности прием продукта можно начинать через 21-28 сут. В этих случаях в первые 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в последствии родов или аборта уже имелся сексуальный контакт, тогда перед началом приема продукта надлежит исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

При пропуске приема таблетки пропущенную таблетку надо принять как можно быстрее. Если интервал составил менее 12 ч, то эффективность продукта не снизится, и в этом случае нет надобности в использовании дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки надо принимать в обычное время. Если интервал составил больше 12 ч, то эффективность продукта может снижаться. В этом случае женщина обязана принять пропущенную(ые) таблетку(и), а следующие таблетки обязана принимать в нормальном режиме. В этом случае в следующие 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в пачке осталось менее 7 таб., прием продукта из следующей упаковки начинается без перерыва. В этом случае не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены продукта до завершения приема продукта из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения. Если не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены продукта до завершения приема продукта из второй упаковки, тогда перед продолжением приема продукта надлежит исключить беременность.

Если на протяжении 3-4 ч в последствии приема продукта начинается рвота и/или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. В этом случае надо действовать согласно пункту «Пропуск в приеме таблеток». Если пациентка не хочет отклоняться от режима приема, пропущенные таблетки надо принимать из новой упаковки.

Изменение даты начала менструации. Имеется возможность ускорить начало менструации путем укорочения перерыва в приеме продукта. Чем короче перерыв в приеме продукта, тем более вероятно, что не возникает менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема продукта из следующей упаковки. Для задержки менструации, прием продукта надо продолжать из новой упаковки без 7-дневного перерыва в приеме продукта. Менструацию можно задерживать так долго, как необходимо, до конца приема в последствиидней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием продукта Линдинет 30 можно восстановить в последствии обычного 7-дневного перерыва.

Таблетки надлежит принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тромбоэмболия, тромбоз (в т.ч. сосудов сетчатки глаза), увеличение АД.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, гепатит, гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны половой системы: иногда — межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции.

Со стороны эндокринной системы: иногда — чувство напряжения в молочных железах, изменения массы тела, изменения либидо.

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость.

Прочие: боли в низу живота, хлоазма, дискомфорт при ношении контактных линз, задержка жидкости и натрия в организме, аллергические реакции, нарушение толерантности к глюкозе.

При использовании пероральных противозачаточных средств некоторые лабораторные показатели (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов) могут изменяться в пределах нормы.

Противопоказания

• 
  заболевания или выраженные нарушения функции печени;


• 
  опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);


• 
  тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе);


• 
  инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);


• 
  сердечная недостаточность;


• 
  цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе);


• 
  состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия);


• 
  коагулопатия;


• 
  серповидно-клеточная анемия;


• 
  эстрогенозависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы (в т.ч. в анамнезе);


• 
  сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями;


• 
  маточные кровотечение неясной этиологии;


• 
  идиопатическая желтуха и зуд во время беременности;


• 
  наличие в анамнезе герпеса;


• 
  отосклероз с ухудшением состояния во время предыдущей беременности;


• 
  беременность;


• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при наличии случаев заболевания раком молочной железы в семейном анамнезе, при доброкачественных заболеваниях молочной железы, хорее беременных (предшествующее назначение может ухудшать течение хореи беременных), при сахарном диабете, эпилепсии, заболеваниях желчного пузыря, особо желчнокаменной болезни (в т.ч. в анамнезе), печеночной недостаточности, холестатической желтухе (в т.ч. у беременных в анамнезе), артериальной гипертензии, длительной иммобилизации, больших хирургических вмешательствах, депрессии (в т.ч. в анамнезе), мигрени.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества продукта в небольших количествах выделяются с грудным молоком, влияя на количество и качество молока.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях или выраженных нарушениях функции печени, опухолях печени (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью назначают при печеночной недостаточности, холестатической желтухе (в т.ч. у беременных в анамнезе).

При остром или хроническом нарушении функции печени надлежит прекратить прием продукта до восстановления значений печеночных ферментов. При нарушенной функции печени может нарушаться метаболизм стероидных гормонов.

Особые указания

Пероральные противозачаточные средства иногда могут способствовать повышению риска возникновения инфаркта миокарда. Риск инфаркта миокарда возрастает у курящих женщин, которые имеют и другие факторы риска (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, ожирение и сахарный диабет).

Курение в период применения гормональных контрацептивов увеличивает риск развития кардио- и цереброваскулярных осложнений. Этот риск увеличивается с возрастом (старше 35 лет). Поэтому женщинам, принимающим Линдинет 30, рекомендуют прекратить курение или снизить количество выкуриваемых сигарет.

Также при приеме пероральных контрацептивных средств было отмечено увеличение АД (чаще наблюдалось у женщин в старшем возрасте и принимающих продукт продолжительное время или в больших дозах). Поэтому женщинам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию или заболевания почек, в период приема Линдинета 30 необходимо тщательно контролировать АД, и если отмечается значительное увеличение его, прием продукта надлежит прекратить. У большинства пациенток с прекращением приема продукта АД возвращается к норме.

Риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЗ) у женщин, принимающих пероральные гормональные контрацептивы, несколько выше, чем у не принимающих. Однако этот риск менее значителен, чем риск ВТЗ беременных. Из 100 000 беременных женщин примерно у 60 наблюдается ВТЗ (1-2 % всех случаев ВТЗ заканчивается смертью), в то время как частота появления ВТЗ среди женщин, принимающих гестоден в комбинации, составляет в пределах 30-40 случаев из 100 000 женщин в год.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний увеличивают следующие факторы: курение (курение и возраст старше 35 лет являются дополнительными факторами риска), положительный семейный анамнез по ВТЗ, ожирение (индекс массы тела выше 30 кг/м2), нарушение жирового обмена, артериальная гипертензия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, длительная иммобилизация, тяжелая операция, операция на ногах, тяжелая травма (в связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний возрастает в в последствииоперационном периоде, необходимо прекратить прием продукта за 4 недели до запланированной операции и возобновить прием через 2 недели в последствии активизации пациентки).

Прием продукта надлежит немедленно прекратить при появлении симптомов тромбоэмболии: боли в грудной клетке, которые могут иррадиировать в левую руку, непривычно сильные боли в ногах, отек ног, острая колющая боль при вдохе или кашле, кровохарканье.

В некоторых исследованиях сообщалось об учащении случаев рака шейки матки среди женщин, которые долгое время принимали пероральные противозачаточные средства, но результаты не однозначны. Вероятность развития рака шейки матки зависит от сексуального поведения и от других факторов (наличие вируса папилломы человека). Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное увеличение риска развития рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства. Частота постепенно снижается в следующие 10 лет в последствии прекращения применения таблеток. Исследования не доказали причинной связи между раком молочных желез и приемом продуктов. Выявленные случаи рака молочных желез у женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, были клинически в более ранней стадии, чем у женщин, не принимавших эти продукты.

Имелись единичные сообщения о развитии доброкачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства, с развитием опасного для жизни осложнения — внутрибрюшного кровотечения. Среди женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства длительное время, наблюдалось развитие злокачественной опухоли печени. Однако эти данные получены при использовании контрацептивных гормональных средств другого состава и поколения.

При использовании пероральных противозачаточных средств не часто может развиваться тромбоз сосудов сетчатки глаза. Прием продукта надлежит прекратить при полной или частичной потере зрения, экзофтальме, диплопии или при обнаружении отека сосочка зрительного нерва или нарушений кровообращения сетчатки.

По данным исследований, относительный риск образования желчных камней с возрастом увеличивается среди женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства или продукты, содержащие эстроген. Последние исследования выявили, что риск образования желчнокаменной болезни меньше при использовании продуктов с малой дозой гормонов.

При появлении и ухудшении течения мигрени, при появлении постоянной головной боли, при повторении непривычно сильной головной боли прием продукта надлежит прекратить.

Прием продукта Линдинет 30 надлежит немедленно прекратить при появлении генерализованного зуда или развитии эпилептического припадка.

Среди женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, может наблюдаться снижение толерантности к углеводам. В связи с этим рекомендуется осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы крови.

У некоторых женщин было обнаружено увеличение уровня триглицеридов в крови при использовании перорального противозачаточного средства. Некоторые прогестагены снижают концентрацию ЛПВН в плазме крови. В связи с тем, что эстрогены повышают концентрацию ЛПВН в плазме крови, влияние пероральных противозачаточных средств на обмен липидов зависит от равновесия эстрогена и прогестагена и от дозы и формы прогестагена. Рекомендуется периодический регулярный контроль липидного обмена.

У женщин с наследственной гиперлипидемией, принимающих продукт с эстрогеном, было обнаружено резкое увеличение триглицеридов в плазме крови, что может привести к развитию панкреатита.

При использовании пероральных противозачаточных средств, особо в первые 3 месяца, могут появляться нерегулярные (мажущие или прорывные) кровотечения. Если кровотечение отмечается длительное время или появляется в последствии того, как сформировались регулярные циклы, причина обычно негормональная и надо провести соответствующий гинекологический осмотр для исключения беременности или злокачественных образований. Если негормональную причину можно исключить, надлежит перейти на прием другого продукта.

В некоторых случаях менструальноподобное кровотечение в связи с отменой продукта на протяжении 7-дневного интервала не проявляется. Если до отсутствия кровотечения был нарушен режим приема продукта или если кровотечение отсутствует в последствии приема второй упаковки, до продолжения курса приема продукта надлежит исключить беременность.

Перед началом применения противозачаточных таблеток надлежит собрать подробный семейный и личный анамнез и провести общемедицинский и гинекологический осмотр. Эти исследования повторяют через 6 мес. При физикальном осмотре измеряют АД, проводят исследования молочных желез, пальпацию живота, проводят гинекологическое исследование с цитологическим исследованием мазка, также необходимые лабораторные исследования (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Женщину надлежит предупредить, что продукт не защищает ее от заболеваний, передающихся половым путем (в т.ч. СПИД).

При остром или хроническом нарушении функции печени надлежит прекратить прием продукта до восстановления значений печеночных ферментов. При нарушенной функции печени может нарушаться метаболизм стероидных гормонов.

Тем женщинам, у которых появляется депрессия при приеме противозачаточных средств, целесообразно отменить продукт и временно перейти на другой метод контрацепции для уточнения связи между развитием депрессии и приемом продукта. Необходимо осуществлять тщательное наблюдение при наличии депрессии в анамнезе, и при возобновлении депрессии, надлежит завершить курс приема перорального противозачаточного средства.

При использовании пероральных противозачаточных средств концентрация фолиевой кислоты в крови может снизиться. Это имеет клиническое значение только в случае наступления беременности в короткий период в последствии завершения курса приема перорального противозачаточного средства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводились исследования на выявление возможного влияния продукта на способность к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Передозировка

Не описаны тяжелые симптомы в последствии приема продукта в больших дозах.

Симптомы: тошнота, рвота, влагалищное кровотечение (у молодых женщин).

Лечение: назначают симптоматическую терапию, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Контрацептивная активность Линдинета 30 снижается и возрастает риск развития прорывных кровотечений при одновременном приеме с ампициллином, тетрациклином, рифампицином, барбитуратами, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином, гризеофульвином, топираматом, фелбаматом, окскарбазепином. Механизм этого взаимодействия не выяснен. Во время приема Линдинета 30 с вышеперечисленными продуктами, также на протяжении 7 дней в последствии завершения курса их приема необходимо использовать дополнительно негормональные (презерватив, спермицидные гели) методы контрацепции. При использовании рифампицина дополнительные методы контрацепции надлежит использовать на протяжении 4 недель в последствии завершения курса его приема.

При одновременном использовании с Линдинетом 30 любой продукт, повышающий моторику ЖКТ, снижает всасывание активных веществ и уровень их в плазме крови.

Сульфатирование этинилэстрадиола происходит в стенке кишечника. Препараты, которые тоже подвергаются сульфатированию в стенке кишечника (в т.ч. аскорбиновая кислота), конкурентно тормозят сульфатирование этинилэстрадиола и тем самым повышают биологическую доступность этинилэстрадиола.

Препараты, которые тормозят активность печеночных ферментов (итраконазол, флуконазол), повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови при одновременном использовании.

Этинилэстрадиол, путем ингибирования ферментов печени или ускорением конъюгации (в первую очередь глюкуронирования), может влиять на метаболизм других продуктов (циклоспорин, теофиллин); концентрация других продуктов в крови может повышаться или снижаться.

При одновременном использовании Линдинета 30 с продуктами зверобоя (в т.ч. настоя) снижается концентрация активных веществ в крови, что может привести к появлению прорывных кровотечений или возникновению беременности. Причиной этого является индуцирующее действие зверобоя на ферменты печени, которое продолжается еще 2 недели в последствии завершения курса приема зверобоя.

Ритонавир снижает AUC этинилэстрадиола на 41%. В связи с этим во время применения ритонавира надлежит использовать гормональный контрацептив с более повышенным содержанием этинилэстрадиола или использовать дополнительно негормональные методы контрацепции.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для малышей месте. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!