Наименование: Лирика (Lyrica)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 25», на крышечку нанесена надпись «Pfizer».
1 капс. прегабалин 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
Капсулы с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 50», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс. прегабалин 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
Капсулы с белым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 75», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс. прегабалин 75 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172).
Капсулы с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 100», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс. прегабалин 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172).
Капсулы с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 150», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс. прегабалин 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
Капсулы со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 200», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс. прегабалин 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172).
Капсулы с белым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта «PGN 300», на крышечке нанесена надпись «Pfizer».
1 капс. прегабалин 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический продукт, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
Эффективность прегабалина отмечена у заболевших с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сути и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность продукта при приемах по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась на протяжении первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% заболевших, получавших прегабалин, и у 18% заболевших, принимавших плацебо. Среди больных, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% заболевших группы прегабалина и 18% заболевших группы плацебо. У заболевших, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.
Эпилепсия
При приеме продукта на протяжении 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность продукта при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось на протяжении первой недели.
Фармакокинетика
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику продукта при повторном использовании можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, надобности в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Всасывание
Прегабалин быстро всасывается в последствии приема внутрь натощак. Cmax в плазме достигается через 1 ч как при единоразовом, так и повторном использовании. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном использовании равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается примерно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Распределение
Vd прегабалина в последствии приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек надлежит учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что продукт в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (в последствии 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), в последствии гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу продукта
. Фармакокинетика прегабалина у заболевших с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации продукта в плазме.
При назначении продукта пожилым пациентам (старше 65 лет) надлежит учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы продукта.
Показания
Нейропатическая боль:
лечение нейропатической боли у взрослых.
Эпилепсия:
в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Лечение нейропатической боли начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при надобности еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Если лечение продуктом Лирика больных с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно на протяжении минимум 1 недели.
У заболевших с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
Побочное действие
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 больных, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.
В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системам и частоте (очень частые — >1/10, частые — >1/100, <1/10, нечастые — >1/1000, <1/100, редкие — <1/1000).
Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным болезньм и/или сопутствующей терапией. Со стороны системы кроветворения: редкие — нейтропения.
Со стороны обмена веществ: частые — увеличение аппетита; нечастые — анорексия; редкие — гипогликемия.
Со стороны психики: частые — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, увеличение либидо, панические атаки, апатия; редкие — растормаживание, приподнятое настроение.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень частые — головокружение, сонливость; частые — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии; нечастые — когнитивные расстройства, гипестезия, повреждения полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редкие — гипокинез, паросмия, писчий спазм.
Со стороны органа зрения: частые — туман перед глазами, диплопия; нечастые — снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редкие — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частые — головокружение; редкие — гиперакузия.
Со стороны сердца: нечастые — тахикардия; редкие — AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия.
Со стороны сосудов: нечастые — приливы; редкие — снижение АД, похолодание конечностей, увеличение АД.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — одышка, сухость слизистой оболочки носа; редкие — назофарингит, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.
Со стороны пищеварительной системы: частые — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечастые — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение снижения чувствительности в полости рта; редкие — асцит, дисфагия, панкреатит.
Дерматологические реакции: нечастые — потливость, папуллезная сыпь; редкие — холодный пот, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечастые — подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редкие — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыводящей системы: нечастые — дизурия, недержание мочи; редкие — олигурия, почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: частые — эректильная дисфункция; нечастые — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редкие — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.
Со стороны организма в целом: частые — утомляемость, периферические отеки и генерализованные отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечастые — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди; редкие — усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб.
Со стороны лабораторных показателей: частые — увеличение массы тела; нечастые — увеличение активности АЛТ, КФК, АСТ, снижение числа тромбоцитов; редкие — увеличение уровня глюкозы крови, креатинина, снижение уровня калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови. Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — отек языка, тошнота.
Прочие: не часто — отек лица.
Противопоказания
детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
высокая восприимчивость к действующему веществу или любому другому компоненту продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности, при наличии редких наследственных заболеваний.
Беременность и лактация
Адекватных данных о использовании прегабалина при беременности нет.
В экспериментальных исследованиях на животных продукт оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим продукт Лирика можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
При использовании продукта Лирика женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.
Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс.
В связи с этим во время лечения продуктом Лирика грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
У заболевших с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.
Особые указания
Препарат не надлежит назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в т. ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части больных с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения продуктом Лирика может потребоваться коррекция доз гипогликемических продуктов.
Лечение продуктом Лирика сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты продукта, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим продуктом недостаточны.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения продукта у малышей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте 12-17 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Лирика может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием продукта.
Передозировка
При передозировке продукта (до 15 г) каких-или из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.
Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при надобности — гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические продукты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
При использовании пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих продуктов не менялась.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года. Не надлежит принимать продукт в последствии даты истечения периода годности.
Внимание!Перед применением медикамента «Лирика (Lyrica)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лирика (Lyrica)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
