Наименование: Лодоз (Lodoz)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры «2.5» — с другой.
1 таб.
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг.
гидрохлоротиазид 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат однозамещенный.
Состав оболочки: полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/6.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры «5» — с другой.
1 таб.
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 м.
гидрохлоротиазид 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат однозамещенный.
Состав оболочки: полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры «10» — с другой.
1 таб.
бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг.
гидрохлоротиазид 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат однозамещенный.
Состав оболочки: полисорбат 80 VS, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный продукт.
Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.
В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при использовании в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при использовании гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при использовании бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Фармакокинетика
Бисопролол
Tmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Связывание с белками плазмы — в пределах 30%.
40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет в пределах 15 л/ч.
Гидрохлоротиазид
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Tmax в плазме крови составляет в пределах 4 ч (от 1.5 до 5 ч). Связывание с белками плазмы — 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет в пределах 8 ч.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В случае почечной и сердечной недостаточности, у больных пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T1/2 увеличивается.
Показания
артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки надлежит проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.
Дозу продукта надлежит подбирать индивидуально, используя следующие лекарственные формы Лодоза:
2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлортиазида;
5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлортиазида;
10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлортиазида.
Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае надобности дозу можно увеличить до 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.
У больных с нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: нарушения сна, депрессия; возможны — усталость, утомляемость, головокружение, головная боль (могут возникать в начале лечения и обычно проходят на протяжении первой или второй недели лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: обратимое увеличение содержания сывороточного креатинина и мочевины.
Со стороны костно-мышечной системы: чувство холода и онемения конечностей, мышечная слабость, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз, обратимое увеличение уровня креатинина и мочевины в плазме крови, увеличение активности АСТ и АЛТ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Прочие: импотенция, аллергический ринит.
Препарат обычно переносится хорошо.Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.
Противопоказания
тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии;
кардиогенный шок;
СССУ, в т.ч. синоатриальная блокада;
AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно);
артериальная гипотензия;
гипокалиемия;
гиповолемия;
тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
тяжелые нарушения функции печени;
одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими препаратами, продуктами лития;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к бисопрололу и другим компонентам продукта;
высокая восприимчивость к гидрохлортиазиду и другим сульфонамидам.
С осторожностью надлежит использовать при AV-блокаде I степени, псориазе, ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, тиреотоксикозе, водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагре, также у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать Лодоз при беременности, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выделяются с грудным молоком. Грудное вскармливание во время лечения продуктом Лодоз противопоказано.
Особые указания
Предосторожности, связанные с применением бисопролола
Не надлежит внезапно прекращать лечение, особо у больных с ИБС. Дозу рекомендуется снижать постепенно на протяжении 2 недель.При надобности надлежит одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.
В случае надобности назначения продукта пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ, лечение начинать с минимальной изначальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии надлежит назначать бета-адреномиметики.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью продукт надлежит назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.
Необходимо снижение дозы продукта при ЧСС в покое <50-55 уд./мин и при наличии клинических симптомов брадикардии.
Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их надлежит назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени.
У больных c периферическими нарушениями кровообращения (болезнь Рейно) бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.
Пациентам с феохромоцитомой не надлежит назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.
У больных пожилого возраста лечение надлежит начинать с низкой дозы продукта, необходим тщательный контроль состояния пациента.
Пациентов, принимающих Лодоз, надлежит предупредить о возможности возникновения гипогликемии и надобности регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение).
На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Бисопролол надлежит назначать только в случаях надобности.
При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особо при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.
Спортсменов надлежит проинформированы о том, что Лодоз содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.
Предосторожности, связанные с применением гидрохлоротиазида
Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль, особое внимание требуется при наличии факторов например, пациентам старческого возраста, пациентам с циррозом печени.
Необходим контроль калия в крови у больных группы высокого риска, например, у больных пожилого возраста, у больных, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, также у больных с циррозом, сопровождающимся отеками, асцитом, у больных с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.
Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия крови необходимо провести на протяжении первой недели терапии Лодозом.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к некординальной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.
Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом, в особости в случае гипокалиемии.
У больных с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу продукта необходимо подбирать индивидуально.
Временное нарушение функции почек протекает без в последствиидствий у больных с нормальной функцией почек. У больных с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.
В случае назначения продукта с другим гипотензивным средством рекомендуется снижение дозы в начале лечения.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность продукта у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение продукта противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности.
Лечение: в случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие лекарственные средства: атропин в дозе 1-2 мг; глюкагон в дозе 1 мг медленно болюсно и потом, при надобности, в форме инфузии в дозе 1-10 мг/ч; далее при надобности вводят или эпинефрин (адреналин) в дозе 15-85 мкг, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 мкг, или допамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.
При передозировке у новорожденных, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности, назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; эпинефрин (адреналин) и добутамин (обычно в больших дозах) необходимо обеспечить наблюдение в ОИТ новорожденных. Продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста).
Лекарственное взаимодействие
Препарат противопоказан к применению в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Препарат не рекомендуется использовать в комбинации с амиодароном, литием или со препаратами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).
Требуется осторожность при одновременном использовании продукта с баклофеном, ингаляционными галогенированными общими анестетиками, блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими препаратами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, продуктами мочевины, лидокаином, йодосодержащими контрастными препаратами, антихолинэстеразными препаратами, повышенными дозами салицилатов, лекарственными препаратами, вызывающими гипокалиемию — амфотерицином (в/в введение) и минералокортикостероидами (системное применение), тетракозактидом, слабительными препаратами; сердечными гликозидами, диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами АПФ, метформином.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном использовании антидепрессантов на основе имипрамина (трициклинов), нейролептиков, блокаторов медленных кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (в т.ч. амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).
Применение Лодоза одновременно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч. ингибиторами МАО, также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время комбинированное их применение надлежит принимать во внимание, поскольку может потребовать уменьшения дозировки гипотензивного средства из-за аддитивного (суммирующего) гипотензивного действия.
При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.
При совместном назначении с продуктами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При совместном назначении с циклоспорином возможно увеличение содержания сывороточного креатинина.
Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при одновременном назначении с ГКС (для системного применения), НПВС и тетракозактидом.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 18° до 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Лодоз (Lodoz)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лодоз (Lodoz)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
