Наименование: Лосек Мапс (Losec Mups)
Название препарата (на английском)
Losec Mups
Фармакологическое действие
Лосек Мапс – лекарственный препарат, снижающий кислотность желудочного сока. Средство Лосек Мапс содержит в роли активного вещества омепразол – слабое основание, концентрирующееся в кислой среде (создаваемой в канальцах париетальных клеток). Активная форма омепразола ингибирует энзим Н+/К+-АТФазу (протонную помпу). Таким образом, омепразол оказывает воздействие на последний этап процесса выработки соляной кислоты в клетках слизистой желудка. Воздействие омепразола на выработку соляной кислоты дозозависимо.
Лосек Мапс хорошо уменьшает стимулированную и базальную выработку соляной кислоты (не зависимо от характера стимуляции).
При ежедневном приеме средства Лосек Мапс перорально у пациентов отмечается быстрое снижение ночной и дневной выработки соляной кислоты. Наибольшее терапевтическое воздействие развивается на 4 день терапии.
При язвенном поражении 12-перстной кишки омепразол обеспечивал устойчивое уменьшение кислотности желудочного содержимого не меньше чем на 80% (в течение суток). Также при приеме отмечается уменьшение средних максимальных концентраций соляной кислоты на 70% на фоне стимуляции пентагастрином (в течении суток).
При ежедневном приеме у лиц с язвенным поражением 12-перстной кишки отмечается поддержание кислотности во внутрижелудочной среде с показателем рН больше 3 (в течении 17 часов в день в среднем).
Нужно учитывать, что воздействие на протонную попму зависит от AUC омепразола, а не от концентрации действующего вещества в плазме в конкретный момент времени.
Воздействие омепразола на Helicobacter pylori
Средство Лосек Мапс in vitro считается активным относительно штаммов Helicobacter pylori. На фоне комбинированной терапии антибиотиками и омепразолом у пациентов с язвой, ассоциированной со штаммами Helicobacter pylori, отмечается быстрое исчезновение симптомов, хорошее заживление слизистых оболочек верхних частей пищеварительного тракта, а также наступление продолжительной ремиссии язвы. Как следствие, применение омепразола в комбинированной терапии язвы уменьшает риск осложнений, в том числе кровотечений.
Прочие эффекты омепразола, связанные с ингибированием протонной помпы
Пациенты, длительно получающие препараты, которые понижают продукцию соляной кислоты, более склонны к развитию железистых кист желудка (такие кисты зачастую доброкачественные и самостоятельно проходят при дальнейшей терапии).
На фоне терапии лекарствами, снижающими кислотность желудка, отмечается увеличение роста правильной микрофлоры, что может несколько увеличивать риск возникновения кишечных инфекций, ассоциированных с Campylobacter spp. и Salmonella spp., а также штаммами Clostridium difficile (данная инфекция может развиваться, в основном, у госпитализированных лиц).
При терапии средствами, снижающими секрецию париетальных клеток, вероятно увеличение уровней гастрина в плазме, увеличение концентрации хромогранина А (CgA), что может влиять на выявление нейроэндокринных опухолей (для предотвращения искажения результатов нужно завершить терапию средствами, угнетающими протонную помпу, за 5-14 дней до планируемых исследований уровня CgA, если уровень не вернулся к исходному – надлежит повторить обследование).
У взрослых пациентов и детей, которые длительно получали омепразол, отмечается увеличение уровня энтерохромаффиноподобных клеток, которое, вероятно, ассоциировано с увеличением уровня (плазменного) гастрина (данное явление не имеет клинического значения).
Фармакокинетика
После приема средство всасывается в тонком кишечнике с биодоступностью около 60% (данный показатель не зависит от еды). При повторном приеме степень биодоступности омепразола возрастает на 50% (по сравнению с однократным приемом). В сыворотке порядка 95% омепразола связаны с белками, объем распределения — 0,3 л/кг.
Активный компонент средства Лосек Мапс превращается в печени, в процессе метаболизма участвуют изоферменты CYP2 C19 и CYP3 A4. Основные производные – сульфон, гидрокси и сульфид-омепразол, которые не обладают терапевтическим эффектом аналогичным омепразолу.
Плазменный клиренс — порядка 0,3-0,6 л/мин. Порядка 80% омепразола выводится почками, остальная часть экскретируется кишечником. Средний период полувыведения 40 минут (вариабельность периода полувыведения находится в рамках 30-90 минут).
У пожилых пациентов и лиц с нарушенной функцией почек фармакокинетика омепразола существенно не изменяется. При нарушении функциональной активности печени биодоступность средства Лосек Мапс увеличивается, а плазменный клиренс снижается.
Показания к применению
Средство Лосек Мапс используют в терапии (в том числе комплексной) лиц с:
- язвенным поражением 12-перстной кишки и желудка;
- язвенной болезнью, ассоциированной с приемом НПВП;
- рефлюкс-эзофагитом;
- гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (в роли симптоматического средства);
- синдромом Золлингера-Эллисона;
- диспепсии, которая связана с повышением кислотности желудочного содержимого.
Кроме того, Лосек Мапс применяется в комплексах эррадикации Helicobacter pylori у лиц с язвенной болезнью.
Способ применения
Средство Лосек Мапс принимают внутрь, в первой половине дня. Нельзя делить или разжевывать таблетки. Допускается растворять таблетку непосредственно перед приемом в подкисленной жидкости (в том числе во фруктовом соке). Данный раствор нужно принять в течение 30 минут, чтобы принять полную дозу после принятия раствора нужно снова наполнить стакан жидкостью, взболтать и выпить ее.
Дозирование средства Лосек Мапс:
Язвенное поражение желудка и 12-ти перстной кишки:
При активной язве слизистой 12-перстной кишки выписывают прием средства Лосек Мапс по 1 таблетке в день. Полное заживление слизистой, в основном, наступает спустя 2 недели от начала терапии. Если после курса терапии не отмечается полного заживления повреждений слизистой оболочки, продолжают курс еще на 2 недели.
При язвенном поражении 12-перстной кишки, которая мало чувствительна к терапии, зачастую выписывают прием 2 таблеток Лосек Мапс в сутки (за 1 прием). В таких случаях заживление наступает спустя месяц от начала терапии. Поддерживающая дозировка омепразола (для поддержания ремиссии) равна 10 мг в день, при необходимости поддерживающую дозу омепразола повышают до 20-40 мг в день.
При язве желудка выписывают прием средства Лосек Мапс по 1 таблетке в день. Полное заживление слизистой оболочки, в основном, отмечается на 4-5 неделю терапии. Если после первого курса не достигнуто полное заживление язвы, нужно назначить повторный курс длительностью 4 недели.
Если язва слабо поддается терапии, выписывают прием 2 таблеток Лосек Мапс в сутки (за 1 прием). Заживление слизистой в таком случае возможно ожидать спустя 8 недель от начала лечения. Поддерживающая дозировка омепразола (для поддержания ремиссии) достигает 20 мг в день (если существует необходимость — повышают до 40 мг в день).
При язвах и эрозиях, ассоциированных с терапией НПВП, у лиц, которые продолжают или уже завершили прием НПВП, в основном, выписывают прием средства Лосек Мапс по 1 таблетке в день. Заживление слизистой возможно ожидать на 4-5 неделе терапии. Если полное заживление слизистой за 4 недели не достигнуто, прописывают дополнительный курс (длительностью 4 недели).
Для предупреждения рецидива (поддержания ремиссии) прописывают прием средства Лосек Мапс по 1 таблетке в сутки в течении всего срока терапии НПВП.
Рефлюкс-эзофагит:
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом выписывают средство Лосек Мапс по 1 таблетке в сутки. Выздоровление зачастую наступает на 4-5 неделе терапии. Если после 4-х недельного курса не отмечается полное выздоровление – прописывают повторный курс.
При тяжелой форме рефлюкс-эзофагита количество лекарства надлежит повысить до 2 таблеток Лосек Мапс в сутки (за 1 прием). Курс зачастую составляет 8 недель.
Во время ремиссии предлогается принимать омепразол по 10 мг в день длительными курсами. Если нужно поддерживающую дозу увеличивают до 20-40 мг в день.
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (симптоматическая):
При симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни выписывают прием средства Лосек Мапс по 1 таблетке в день. Дозу нужно устанавливать индивидуально, так как вероятно получение положительного эффекта при приеме 10 мг омепразола в день.
Курс – 4 недели. Пациентов, у которых спустя месяц симптомы не проходят, надлежит повторно обследовать.
Диспепсия, ассоциированная с повышенной кислотностью:
При боли и дискомфорте с изжогой (или без таковой) зачастую рекомендуют принимать по 1 таблетке Лосек Мапс в сутки. Нужно лично подбирать дозу каждому пациенту, так как вероятно получение положительного эффекта при приеме омепразола по 10 мг в день. Пациентам, у которых после месяца терапии сохраняются симптомы, нужно рекомендовать повторную диагностику.
Синдром Золлингера-Эллисона:
Лицам с синдромом Золлингера-Эллисона количество омепразола надлежит подбирать лично. Терапию возможно продолжать длительно, в течение всего периода, когда нужно уменьшение выработки соляной кислоты.
Стартовая дозировка — 2 таблетки в сутки. При тяжело протекающем заболевании, а также в тех случаях, когда заболевание сложно поддавалось терапии, у 90% пациентов была эффективна дозировка 20-120 мг в сутки.
Если необходимая суточная дозировка средства Лосек Мапс больше чем 80 мг – общее количество лекарства надлежит разделить на 2 приема.
Возможные схемы при Helicobacter pylori:
Трехкомпонентные схемы:
- Лосек Мапс – 1 таблетка, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина. Все средства принимаются в указанной дозе дважды в сутки. Курс – 7 дней.
- Лосек Мапс – 1 таблетка, 500 мг тинидазола или 400 мг метронидазола, 250 мг кларитромицина. Все средства принимаются в указанной дозе дважды в сутки. Курс – 7 дней.
- Лосек Мапс – 2 таблетки ежедневно, 400 мг метронидазола и 500 мг амоксициллина трижды в сутки. Курс – 7 дней.
Двухкомпонентные схемы:
- Лосек Мапс 2-4 таблетки в день (за 2 приема) и по 750 мг амоксициллина дважды в день. Курс – 2 недели. В ходе клинических испытаний использовали амоксициллин в количестве 1,5-3 г/день, средство Лосек Мапс в количестве 2 таблетки в день и кларитромицин в количестве 500 мг трижды в день в течении 2 недель.
Для достижения полного заживления повреждений слизистой оболочки нужно продолжать терапию омепразолом по схемам, рекомендованным при язве 12-перстной кишки и желудка. Если после завершения курса терапии пробы на Helicobacter pylori положительные, нужно повторить лечение.
Коррекция дозировки средства Лосек Мапс:
При сниженной выделительной активности почек и пожилым пациентам прописывают стандартную дозу омепразола.
Пациентам с заболеваниями печени надлежит титровать дозу средства Лосек Мапс в зависимости от выраженности нарушений. В основном, таким пациентам не прописывают омепразол в количестве свыше 10-20 мг в 24 часа.
Побочные действия
Нежелательные действия Лосек Мапс приведены на основании клинических и постмаркетинговых исследований. При приеме таблеток Лосек Мапс существует вероятность развития нежелательных действий со стороны:
- пищеварительного тракта: диспепсия, рвота, нарушения стула, повышение активности энзимов печени, гепатит, желтуха, недостаточность печени. В нечастых случаях вероятно появление печеночной энцефалопатии (в основном у пациентов с патологиями печени), кандидоза пищеварительного тракта, нарушения вкусовых ощущений, стоматита, микроскопического колита и сухости во рту;
- нервной системы: сонливость, нарушения сна, головокружение, слабость, парестезии, депрессивные состояния, возбуждение, агрессивное поведение, головная боль, галлюцинации;
- костно-мышечной системы: миастения, болезненность мышц и суставов;
- системы крови: лейкопения, возможны панцитопения и тромбоцитопения; имеется единичные сообщения о развитии агранулоцитоза;
- обмена веществ: уменьшение уровня натрия, магния, калия и кальция в плазме крови.
Реакции аллергического типа на фоне терапии средством Лосек Мапс проявлялись в форме крапивницы, зуда и сыпи, дерматита, лихорадки, бронхоспазма и анафилактоидных реакций. Кроме того, существует вероятность возникновения синдрома Стивенса-Джонсона, облысения, фотосенсибилизации, токсического эпидермального некролиза и мультиформной эритемы.
Прочие побочные эффекты: нарушение остроты зрения, гинекомастия, отеки, интерстициальный нефрит, потливость.
Имеется данные о развитии железистых кист (доброкачественных) в желудке при продолжительной терапии омепразолом (такие кисты, в основном, проходят без специальной терапии).
Противопоказания
Лосек Мапс противопоказан при непереносимости омепразола, замещенных бензимидазолов или прочих компонентов, которые входят в состав таблеток.
Лосек Мапс не используют в педиатрии.
Предлогается соблюдать осторожность во время назначения средства Лосек Мапс лицам с:
- спонтанной потерей веса, рвотой (в том числе с кровью), меленой и язвой желудка (омепразол возможно назначать только после исключения злокачественных новообразований, т.к. омепразол может маскировать симптомы злокачественных новообразований и затруднять их выявление на ранних этапах);
- нарушенной функцией печени (таким пациентам нужно изменение дозировки омепразола);
Имеется данные, что препараты, подобные омепразолу, могут увеличивать риск переломов на фоне остеопороза, но другие исследования не подтвердили данную информацию (в двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях эзомепразола и омепразола, включая два исследования (открытых) с продолжительностью лечения более 12 лет не подтвердилась информация о связи омепразола с переломами при остеопорозе). В данный момент пациентам с остеопорозом назначать омепразол предлогается с осторожностью.
Способность вождения автомобиля на фоне терапии омепразолом надлежит устанавливаться индивидуально, учитывая побочные эффекты.
Беременность
Лосек Мапс может использоваться для лечения беременных по решению врача. Не выявлено негативного влияния омепразола на плод и течение беременности.
Отмечается проникновение омепразола в грудное молоко, но при применении терапевтических доз Лосек Мапс воздействие средства на ребенка, вскармливаемого грудным молоком, не регистрировалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Запрещен прием омепразола одновременно с ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и нелфинавир (омепразол может снижать плазменные уровни данных препаратов, механизм данного влияния не изучен, теоретически, это вероятно за счет изменения кислотности желудочного содержимого или влияния омепразола на изофермент CYP2 C19).
Лосек Мапс нельзя назначать пациентам, которые принимают клопидогрел. По результатам исследований при одновременном приеме клопидогрела (300 мг нагрузочная и 75 мг поддерживающая дозировка в сутки) и омепразола (80 мг в день) отмечается снижение экспозиции к активному производному клопидогрела на 46% (в среднем) и уменьшение ингибирования агрегации тромбоцитов (АДФ-индуцированной) на 16% (в среднем).
Воздействие омепразола на фармакокинетический профиль других препаратов:
За счет уменьшения кислотности желудочного содержимого средство Лосек Мапс при сочетанном использовании может снижать абсорбцию итраконазола, кетоконазола и эрлотиниба.
Лосек Мапс за счет уменьшения кислотности желудочного содержимого увеличивает абсорбцию дигоксина (на 10-30% у различных пациентов при назначении омепразола по 20 мг в день).
Омепразол увеличивает плазменные уровни саквинавира в сыворотке крови.
Лосек Мапс (ингибитор CYP2 C19) при сочетанном использовании замедляет метаболизм и увеличивет плазменные уровни неизменного диазепама, антагонистов витамина К, варфарина, цилостазола и фенитоина. Воздействие на метаболизм данных препаратов дозозависимо, поэтому при назначении одновременного приема этих средств нужно контролировать их уровни в сыворотке и соответственно корректировать дозировки.
Омепразол не оказывает влияния на фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3 A4, включая лидокаин, эстрадиол, циклоспорин, эритромицин и хинидин.
Лосек Мапс увеличивает сывороточные уровни такролимуса при одновременном приеме.
В ходе исследований омепразол не влиял на воздействие теофиллина, кофеина, пироксикама, напроксена, диклофенака, пропранолола, этанола и метопролола.
Вероятно увеличение уровней метотрексата при сочетанном приеме с ингибиторами протонной помпы. Если необходима терапия высокими дозами метотрексата, нужно отменить прием средства Лосек Мапс.
Воздействие различных препаратов на воздействие омепразола:
Ингибиторы изоферментов CYP3 A4 и CYP2 C19 при сочетанном приеме с таблетками Лосек Мапс увеличивают уровни омепразола в плазме. Учитывая хорошую переносимость омепразола, кратковременная сочетанная терапия такими лекарствами разрешается без коррекции доз омепразола.
Индукторы CYP3 A4 и CYP2 C19 при одновременном приеме с таблетками Лосек Мапс понижают плазменные концентрации омепразола (за счет ускорения метаболизма).
Передозировка
В ходе исследований были зарегистрированы случаи приема омепразола в разовой дозе до 400 мг, такие случаи не сопровождались развитием тяжелых симптомов. При приеме 560 мг омепразола разово у пациентов отмечалось развитие умеренной интоксикации. При дальнейшем увеличении дозировки не отмечалось изменений элиминации омепразола.
При передозировке вероятно развитие апатии, головной боли, спутанности сознания, расширения сосудов, головокружения, диареи, повышенного газообразования в кишечнике, рвоты и тошноты.
Антидот средства Лосек Мапс не известен. При передозировке проводят мероприятия, направленные на снижение абсорбции омепразола (энтеросорбенты, промывание желудка). Также может быть назначено лечение в зависимости от симптомов передозировки.
Форма выпуска
Лосек Мапс — таблетки в оболочке в полимерных флаконах по 28, 14 или 7 штук.
В пачки из ламинированного картона вкладывают 1 флакон.
Условия хранения
Лосек Мапс хранят вдали от детей при комнатной температуре.
Нужно хранить таблетки в оригинальной упаковке с плотно закрытой крышкой.
Лосек Мапс годен 3 года после производства.
Синонимы
Омепразол, Омез, Олит, Гасек, Гастроэзол
Состав
1 таблетка в оболочке Лосек Мапс содержит:
Омепразола (в форме соли магния) – 20 мг;
Другие компоненты.
Группа препарата
Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом (K21.0)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Пептическая язва неуточненной локализации (K27)
Гастроеюнальная язва (K28)
Диспепсия (K30)
АТХ
A02BC01
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
