Наименование: Лофокс (Lofox)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные двояковыпуклые.
1 таб. ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, коллидон CL-М (кросповидон), тальк, магния стеарат, стеариновая кислота, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленоксид-4000, титана диоксид, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Противомикробный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов, дифторхинолон. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с воздействием на ДНК-гиразу бактерий, обеспечивающую сверхспирализацию. Ломефлоксацин образует комплекс с ее тетрамером (субъединицей гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки. Продуцируемые возбудителями β-лактамазы не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Препарат высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы).
К продукту умеренно чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa (большинство штаммов), Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.
Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает периоди их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов.
На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для угнетения роста 90% штаммов, составляет обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается не часто.
К продукту устойчивы: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Прием пищи сокращает всасывание на 12%. Тmax — 0.8-1.5 ч. Cmax в последствии приема внутрь в дозе 100 мг составляет 0.8 мкг/мл, 200 мг — 1.4 мкг/мл, 400 мг — 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи сокращает Cmax на 18% и увеличивает Тmax до 2 ч.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 48 ч. Связывание с белками плазмы — 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где достигает концентрации в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Незначительная часть продукта подвергается метаболизму с образованием метаболитов. T1/2 — 8-9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем канальцевой секреции до 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0.5% — в виде прочих метаболитов); через кишечник — 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных плазменный клиренс сокращается на 25%.
При нарушении функции почек и клиренсе креатинина 10-40 мл/мин/1.73м2 T1/2 увеличивается.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);
инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей;
инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита);
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны, ожоги);
остеомиелит;
гонорея;
хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит).
Профилактика инфекционных осложнений до и в последствии трансуретральных хирургических операций.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии):
остропрогрессирующие формы;
множественная лекарственная устойчивость микобактерий;
плохая переносимость рифампицина.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема — 1 раз/сут. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут на протяжении 3-5 дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг/сут на протяжении 10-14 дней.
Для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях продукт назначают в дозе 400 мг единоразово за 2-6 ч до операции.
При острой гонорее рекомендуемая доза — 600 мг единоразово; при хронической гонорее — 600 мг/сут на протяжении 5 дней (на фоне специфический иммунотерапии).
При урогенитальном хламидиозе (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) продукт назначают по 400-600 мг/сут, длительность лечения — до 28 дней.
При хламидийной инфекции у заболевших ревматизмом — по 400 мг/сут на протяжении 20 дней.
При хламидийном конъюнктивите — по 400 мг/сут, курс лечения — до 10 дней.
При микоплазменной инфекции — 600 мг/сут, курс лечения — до 10 дней.
При гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах — 400 мг/сут на протяжении 5-14 дней.
При хроническом остеомиелите — 400-800 мг/сут на протяжении 3-8 недель.
При туберкулезе назначают по 200 мг 2 раза/сут на протяжении 14-28 дней и более.
При остром неосложненном бронхите, бронхопневмонии — по 400 мг/сут, курс лечения — до 10 дней.
При осложненной пневмонии, обострении хронического бронхита — по 400-800 мг/сут, курс лечения — до 14 дней.
При микоплазменной инфекции — по 400-800 мг/сут на протяжении 2-3 нед.
У больных с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 30 мл/мин) и у заболевших на гемодиализе начальная доза составляет 400 мг/сут с в последствиидующим снижением до 200 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.
Со стороны половой системы: у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, увеличение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции дыхательных путей, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм.
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, фотосенсибилизация.
Противопоказания
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
высокая восприимчивость к компонентам продукта и к другим фторхинолонам.
Ломефлоксацин не надлежит назначать пациентам с удлинением интервала QT.
С осторожностью назначают продукт при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях описано фетотоксическое действие (артропатия).
Применение при нарушениях функции печени
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (если соблюдать условие нормальной функции почек).
Применение при нарушениях функции почек
У больных с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 30 мл/мин) и у заболевших на гемодиализе начальная доза составляет 400 мг/сут, с в последствиидующим снижением до 200 мг/сут.
Особые указания
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при нормальной функции почек).
В период лечения надлежит избегать длительного пребывания на солнце и воздействия искусственного УФ-облучения (вечерний прием сокращает риск реакции на УФ-излучение).
При первых признаках фотосенсибилизации (увеличение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
Ломефлоксацин не надлежит назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, при гипокалиемии, при одновременном использовании антиаритмических продуктов класса IА (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Сведения о передозировке очень ограничены.
Лечение: при надобности проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании ломефлоксацин не оказывает влияние на фармакокинетику изониазида; не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
При одновременном использовании ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС.
При одновременном назначении не надлежит принимать антацидные средства и сукральфат на протяжении 4 ч до и 2 ч в последствии приема ломефлоксацина, т.к. он образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность.
При лечении туберкулеза ломефлоксацин применяют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином из-за антагонизма действия).
При одновременном использовании продукты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Витамины с минеральными добавками надлежит использовать за 2 ч до или через 2 ч в последствии применения ломефлоксацина.
При совместном использовании с антиаритмическими продуктами классов IА (хинидин, прокаинамид) и III (амиодарон, соталол) возможно удлинение интервала QT.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Лофокс (Lofox)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лофокс (Lofox)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
