Наименование: ЛУКАСТ® , Мегаком
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Монтелукаст натрия при пероральном приеме считается селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов. Лукаст ингибирует физиологические реакции (бронхоспазм), обусловленные цистеинил-лейкотриеном LTD4, без стимулирующего (агонистического) действия на рецепторы. Лукаст уменьшает число эозинофилов в периферической крови на 9–15% у пациентов с БА по сравнению с плацебо. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом Лукаст может ограничивать рост количества эозинофилов в периферической крови до 0,2%, в то время как в группе пациентов, применявших плацебо, этот показатель возрастает до 12,5%.
Фармакокинетика. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Сmax монтелукаста в плазме крови достигается через 3–4 ч. Биодоступность — 64%.
Биотрансформация и выведение. Монтелукаст на более чем 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст подвергается метаболизму в печени. Метаболиты практически полностью выводятся с калом. Т½ — 2,7–5,5 ч.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №30
№UA/10555/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Показания
- профилактика и продолжительное лечение БА, включая предупреждение появления дневных и ночных симптомов заболевания;
- лечение БА у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
- купирование симптомов сезонного аллергического ринита.
Применение
Лукаст принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста.
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет прописывают 1 таблетку 10 мг/сут. Терапевтическое воздействие лекарства Лукаст развивается в течении одного дня. Больной должен продолжать прием лекарства после того, как достигнута ремиссия заболевания, а также в период обострения БА.
Внимание
для лечения БА или БА с сезонным аллергическим ринитом препарат нужно принимать по 10 мг 1 раз в сутки вечером.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
Побочные эффекты
зачастую незначительные и, в основном, не требуют отмены лечения, при этом частота побочных эффектов лекарства сравнима с таковой для плацебо.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко — эозинофильные инфильтраты печени.
Со стороны ЦНС: патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии; редко — судорожные приступы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость в рту, повышение АлАТ и АсАТ, очень редко — холестатический гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги.
Другие: тенденция к усилению кровотечений, образование подкожных кровоизлияний; тахикардия; отеки.
Особые указания
у пациентов, которые принимают противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, снижение системной дозировки пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением таких эффектов: эозинофилия, везикулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечно-сосудистые нарушения и/или нейропатия, которую иногда определяют как синдром Черджа — Стросс (Churg — Strauss). Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлена, предлогается соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при снижении дозировки системных кортикостероидов у пациентов, получающих монтелукаст.
Для предупреждения вызванного нагрузками бронхоспазма, больным нужно рекомендовать продолжать лечение ингаляционными β-агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные β-агонисты короткого действия для неотложной терапии.
Больным с известной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте нужно избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст хорошо делает лучше функцию дыхательных путей у заболевших БА с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он предотвращает бронхоспазм при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у таких заболевших.
Лукаст возможно включать в существующую схему лечения пациента кортикостероидами и бронходилататорами.
Лечение бронходилататорами. Монтелукаст возможно включать в схему лечения пациентов, у которых при монотерапии бронходилататорами не удается адекватно контролировать БА. При достижении терапевтического эффекта (зачастую после первой дозировки) на фоне лечения монтелукастом дозу бронходилататора возможно постепенно снижать.
Ингаляционные кортикостероиды. Использование лекарства обеспечивает дополнительный терапевтический результат пациентам, у которых используют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента вероятно снижение дозировки кортикостероидов. Дозу кортикостероидов нужно снижать постепенно, под контролем врача. У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не предлогается резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.
Использование у лиц приклонного возраста. Не установлены отличия, связанные с возрастом, относительно эффективности и безопасности монтелукаста.
Использование в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат возможно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст во время беременности, изредка отмечали врожденные аномалии развития конечностей. Большинство этих женщин с БА принимали также и другие препараты. Причинная связь между этими событиями и приемом Лукаста не доказана.
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в молоко матери. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, Лукаст с осторожностью прописывают женщинам, кормящим грудью.
Дети. В данной лекарственной форме используют у детей в возрасте старше 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет прописывают монтелукаст в форме жевательных таблеток.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Лукаст не влияет на возможность управлять транспортными средствами или работу с иными механизмами. Однако надлежит учитывать вероятность побочных эффектов со стороны ЦНС — головокружение и сонливость.
Взаимодействия
монтелукаст возможно назначать вместе с иными лекарственными средствами, которые традиционно используют для предупреждения и продолжительного лечения БА, без очевидного увеличения количества побочных эффектов. Предлогается постоянное клиническое наблюдение заболевших в случае одновременного применения монтелукаста с мощными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать AUC для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), однако надобности в коррекции режима дозирования монтелукаста у таких пациентов нет.
Передозировка
симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность. Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения
при температуре не выше 30° C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
